Utama // Leukemia

Penyekat beta: senarai ubat

Peranan penting dalam pengaturan fungsi tubuh dimainkan oleh katekolamin: adrenalin dan norepinefrin. Mereka dirembes ke dalam aliran darah dan bertindak pada ujung saraf sensitif khas - reseptor adrenergik. Yang terakhir dibahagikan kepada dua kumpulan besar: reseptor adrenergik alfa dan beta. Reseptor beta-adrenergik terletak di banyak organ dan tisu dan dibahagikan kepada dua subkumpulan.

Apabila β1-adrenoreceptors diaktifkan, kekerapan dan kekuatan kontraksi jantung meningkat, arteri koronari mengembang, kekonduksian dan automatik jantung bertambah baik, dan kerosakan glikogen dalam hati dan pengeluaran tenaga meningkat.

Apabila β2-adrenoreceptor teruja, dinding saluran dan otot bronkus mengendur, nada rahim semasa kehamilan berkurang, pembebasan insulin dan pemecahan lemak meningkat. Oleh itu, rangsangan reseptor beta-adrenergik dengan bantuan katekolamin membawa kepada mobilisasi semua kekuatan badan untuk hidup aktif.

Beta-blockers (BAB) - sekumpulan ubat yang mengikat reseptor beta-adrenergik dan menghalang tindakan katekolamin pada mereka. Ubat ini banyak digunakan dalam kardiologi..

Mekanisme tindakan

BAB mengurangkan kekerapan dan kekuatan kontraksi jantung, menurunkan tekanan darah. Akibatnya, pengambilan oksigen oleh otot jantung berkurang..

Diastole memanjang - tempoh rehat, kelonggaran otot jantung, di mana saluran koronari dipenuhi dengan darah. Peningkatan perfusi koronari (bekalan darah miokard) juga difasilitasi oleh penurunan tekanan diastolik intrakardiak..

Terdapat pengagihan semula aliran darah dari bekalan darah normal ke kawasan iskemia, akibatnya toleransi aktiviti fizikal meningkat.

BAB mempunyai kesan antiaritmia. Mereka menekan kesan kardiotoksik dan aritmogenik katekolamin, dan juga mencegah pengumpulan ion kalsium dalam sel jantung, yang memperburuk metabolisme tenaga dalam miokardium.

Pengelasan

BAB adalah kumpulan ubat yang banyak. Mereka boleh dikelaskan dalam pelbagai cara..
Kardioselektiviti - kemampuan ubat untuk menyekat hanya reseptor β1-adrenergik, tanpa mempengaruhi reseptor β2-adrenergik, yang terletak di dinding bronkus, saluran darah, dan rahim. Semakin tinggi selektivitas BAB, semakin selamat digunakan dengan penyakit bersamaan saluran pernafasan dan saluran periferal, serta diabetes. Walau bagaimanapun, selektiviti adalah konsep relatif. Semasa menetapkan ubat dalam dos yang besar, tahap selektiviti menurun.

Sebilangan BAB mempunyai aktiviti simpatomimetik dalaman: keupayaan untuk merangsang reseptor beta-adrenergik. Berbanding dengan BAB konvensional, ubat semacam itu melambatkan irama jantung dan kekuatan pengecutannya lebih jarang, lebih jarang menyebabkan perkembangan sindrom penarikan, kurang mempengaruhi metabolisme lipid.

Sebilangan BAB juga dapat melebarkan saluran darah, iaitu mempunyai sifat vasodilatasi. Mekanisme ini direalisasikan melalui aktiviti simpatomimetik dalaman yang jelas, penyekat reseptor alpha-adrenergik, atau tindakan langsung pada dinding vaskular..

Tempoh tindakan paling kerap bergantung pada ciri struktur kimia BAB. Ubat lipofilik (propranolol) bertindak selama beberapa jam dan cepat dikeluarkan dari badan. Ubat hidrofilik (atenolol) berkesan untuk jangka masa yang lebih lama, boleh diresepkan lebih jarang. Bahan lipofilik yang bertindak lama (metoprolol retard) juga telah dihasilkan. Di samping itu, terdapat BAB dengan jangka masa tindakan yang sangat pendek - hingga 30 minit (esmolol).

Tatal

1. BAB bukan kardioselektif:

A. Tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sotagexal, tensol);
• timolol (sekatan);
• nipradilol;
• festivalrolol.

B. Dengan aktiviti simpatomimetik dalaman:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (wisken);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• divevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. BAB Kardioselektif:

A. Tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman:

• metoprolol (betalok, betalok zok, corvitol, metozok, metocardium, metokor, serol, aegilok);
• atenolol (betacard, tenormine);
• betaxolol (betak, lokren, kerlon);
• esmolol (brebiblock);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, tyrese);
• carvedilol (acridylol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, tallton);
• nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotens, od-neb).

B. Dengan aktiviti simpatomimetik dalaman:

• Acebutalol (Acecor, Sectral);
• talinolol (kordanum);
• celiprolol;
• epanolol (vasakor).

3. BAB dengan sifat vasodilating:

• amosulalol;
• bucindolol;
• divevalol;
• labetolol;
• medroxalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB bertindak panjang:

5. BAB tindakan ultrashort, kardioselektif:

Permohonan penyakit sistem kardiovaskular

Angina pectoris

Dalam banyak kes, BAB adalah salah satu agen utama untuk merawat angina pectoris dan mencegah kejang. Tidak seperti nitrat, ubat ini tidak menyebabkan toleransi (ketahanan terhadap ubat) dengan penggunaan yang berpanjangan. BAB dapat terkumpul (terkumpul) di dalam badan, yang membolehkan anda mengurangkan dos ubat setelah beberapa saat. Sebagai tambahan, agen ini melindungi otot jantung itu sendiri, meningkatkan prognosis dengan mengurangkan risiko kambuhan miokard.

Kegiatan antianginal semua BAB hampir sama. Pilihan mereka adalah berdasarkan jangka masa kesan, keparahan kesan sampingan, kos dan faktor lain.

Mulakan rawatan dengan dos kecil, secara beransur-ansur meningkatkannya menjadi berkesan. Dos dipilih supaya denyut jantung pada waktu rehat tidak lebih rendah dari 50 per minit, dan tahap tekanan darah sistolik tidak kurang dari 100 mm RT. Seni. Selepas bermulanya kesan terapeutik (menghentikan serangan angina, meningkatkan toleransi latihan), dos secara beransur-ansur dikurangkan hingga minimum berkesan.

Penggunaan jangka panjang BAB dosis tinggi tidak praktikal, kerana ini secara signifikan meningkatkan risiko kesan sampingan. Dengan keberkesanan ubat ini yang tidak mencukupi, lebih baik menggabungkannya dengan kumpulan ubat lain.

BAB tidak boleh dibatalkan secara tiba-tiba, kerana ini boleh menyebabkan sindrom penarikan.

BAB ditunjukkan terutamanya jika angina pectoris digabungkan dengan takikardia sinus, hipertensi arteri, glaukoma, sembelit, dan refluks gastroesofagus.

Infarksi miokardium

Penggunaan BAB awal untuk infark miokard menghadkan kawasan nekrosis otot jantung. Pada masa yang sama, kematian dikurangkan, risiko infark miokard berulang dan serangan jantung berkurang.

BAB mempunyai kesan seperti itu tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman, lebih baik menggunakan agen kardioselektif. Mereka sangat berguna dalam menggabungkan infarksi miokardium dengan hipertensi arteri, takikardia sinus, angina pectoris pasca infark dan bentuk fibrilasi atrium takikistik..

BAB boleh diresepkan sebaik sahaja dimasukkan ke hospital kepada semua pesakit sekiranya tiada kontraindikasi. Sekiranya tiada kesan sampingan, rawatan mereka berlangsung sekurang-kurangnya setahun selepas infark miokard.

Kegagalan jantung kronik

Penggunaan BAB untuk kegagalan jantung sedang dikaji. Dipercayai bahawa ia boleh digunakan dengan kombinasi kegagalan jantung (terutama diastolik) dan angina pectoris. Gangguan irama, hipertensi arteri, bentuk tachysystolic atrial fibrillation dalam kombinasi dengan kegagalan jantung kronik juga menjadi alasan untuk pelantikan kumpulan ubat ini.

Penyakit hipertonik

BAB ditunjukkan dalam rawatan hipertensi, yang rumit oleh hipertrofi ventrikel kiri. Mereka juga digunakan secara meluas pada pesakit muda yang menjalani gaya hidup aktif. Kumpulan ubat ini diresepkan untuk kombinasi hipertensi arteri dengan angina pectoris atau aritmia jantung, serta selepas infark miokard.

Gangguan irama jantung

BAB digunakan untuk gangguan irama jantung seperti fibrilasi atrium dan flutter, aritmia supraventrikular, dan takikardia sinus yang kurang bertoleransi. Mereka juga boleh diresepkan untuk aritmia ventrikel, tetapi keberkesanannya dalam kes ini biasanya kurang jelas. BAB dalam kombinasi dengan persiapan kalium digunakan untuk merawat aritmia yang disebabkan oleh keracunan glikosida..

Kesan sampingan

Sistem kardiovaskular

BAB menghalang keupayaan nodus sinus untuk menghasilkan impuls yang menyebabkan pengecutan jantung, dan menyebabkan bradikardia sinus - penurunan denyut nadi ke nilai kurang dari 50 per minit. Kesan sampingan ini kurang ketara pada BAB dengan aktiviti simpatomimetik dalaman..

Dadah dalam kumpulan ini boleh menyebabkan sekatan atrioventricular dari pelbagai peringkat. Mereka juga mengurangkan degupan jantung. Kesan sampingan terakhir kurang ketara pada BAB dengan sifat vasodilating. BAB menurunkan tekanan darah.

Ubat-ubatan dalam kumpulan ini menyebabkan vasospasme periferal. Penyejukan hujung kaki mungkin muncul, perjalanan sindrom Raynaud bertambah buruk. Persediaan dengan sifat vasodilating hampir tanpa kesan sampingan ini..

BAB mengurangkan aliran darah buah pinggang (kecuali nadolol). Kerana kemerosotan peredaran periferal semasa rawatan dengan agen-agen ini, kelemahan umum yang teruk kadang-kadang berlaku.

Sistem pernafasan

BAB menyebabkan kekejangan bronkus kerana sekatan reseptor β2-adrenergik. Kesan sampingan ini kurang ketara pada agen kardioselektif. Walau bagaimanapun, dos mereka yang berkesan terhadap angina pectoris atau hipertensi sering kali cukup tinggi, sementara kardioselektiviti dikurangkan dengan ketara..
Penggunaan BAB dosis tinggi boleh menyebabkan apnea, atau kegagalan pernafasan sementara..

BAB memburukkan lagi tindak balas alergi terhadap gigitan serangga, alergen ubat dan makanan.

Sistem saraf

Propranolol, metoprolol dan lipofilik BAB lain menembusi dari darah ke sel otak melalui penghalang darah-otak. Oleh itu, mereka boleh menyebabkan sakit kepala, gangguan tidur, pening, gangguan ingatan, dan kemurungan. Dalam kes yang teruk, halusinasi, sawan, koma berlaku. Kesan sampingan ini kurang ketara pada hidrofilik BAB, khususnya atenolol.

Rawatan BAB boleh disertai dengan pelanggaran konduksi neuromuskular. Ini membawa kepada kelemahan otot, penurunan stamina dan keletihan..

Metabolisme

BAB tidak selektif menghalang pengeluaran insulin di pankreas. Sebaliknya, ubat-ubatan ini menghalang mobilisasi glukosa dari hati, menyumbang kepada perkembangan hipoglikemia berlarutan pada pesakit diabetes mellitus. Hipoglikemia menyumbang kepada pembebasan adrenalin ke dalam darah, bertindak pada reseptor alpha-adrenergik. Ini membawa kepada peningkatan tekanan darah yang ketara..

Oleh itu, jika perlu memberi resep BAB kepada pesakit dengan diabetes mellitus, perlu memberi keutamaan kepada ubat kardioselektif atau menggantinya dengan antagonis kalsium atau ubat dari kumpulan lain.

Banyak BAB, terutamanya yang tidak selektif, mengurangkan kandungan kolesterol "baik" (lipoprotein alpha berkepadatan tinggi) dalam darah dan meningkatkan tahap "buruk" (trigliserida dan lipoprotein berketumpatan rendah). Persiapan dengan aktiviti simpatomimetik β1-dalaman dan penyekat-α (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) kekurangan kekurangan ini.

Kesan sampingan yang lain

Rawatan BAB dalam beberapa kes disertai dengan disfungsi seksual: disfungsi ereksi dan kehilangan dorongan seks. Mekanisme kesan ini tidak jelas.

BAB boleh menyebabkan perubahan kulit: ruam, gatal-gatal, eritema, gejala psoriasis. Dalam kes yang jarang berlaku, keguguran rambut dan stomatitis dicatatkan..

Salah satu kesan sampingan yang serius adalah penghambatan hematopoiesis dengan perkembangan agranulositosis dan purpura trombositopenik.

Sindrom pengeluaran

Sekiranya BAB digunakan dalam jangka masa yang lama dalam dos yang tinggi, maka pemberhentian rawatan secara tiba-tiba dapat memprovokasi sindrom penarikan yang disebut. Ini menampakkan dirinya dalam peningkatan serangan angina, berlakunya aritmia ventrikel, dan perkembangan infark miokard. Dalam kes yang lebih ringan, sindrom penarikan disertai dengan takikardia dan peningkatan tekanan darah. Sindrom penarikan biasanya menampakkan diri beberapa hari selepas menghentikan pentadbiran BAB.

Untuk mengelakkan perkembangan sindrom penarikan, peraturan berikut mesti dipatuhi:

• batalkan BAB secara perlahan, lebih dari dua minggu, secara beransur-ansur mengurangkan dos pada satu masa;
• semasa dan selepas penghapusan BAB, perlu untuk membatasi aktiviti fizikal, jika perlu, meningkatkan dos nitrat dan ubat antianginal lain, serta ubat yang menurunkan tekanan darah.

Kontraindikasi

BAB benar-benar dikontraindikasikan dalam situasi berikut:

• edema paru dan kejutan kardiogenik;
• kegagalan jantung yang teruk;
• asma bronkial;
• sindrom sinus sakit;
• blok atrioventrikular tahap II - III;
• tahap tekanan darah sistolik 100 mm RT. Seni. dan ke bawah;
• kadar jantung kurang daripada 50 seminit;
• diabetes mellitus yang bergantung kepada insulin yang kurang terkawal.

Kontraindikasi relatif terhadap pelantikan BAB adalah sindrom Raynaud dan aterosklerosis arteri periferal dengan perkembangan klaudikasi berselang.

Ubat penyekat

Penyekat adrenergik adalah bahan yang menyekat reseptor adrenergik. Sesuai dengan pelbagai jenis reseptor adrenergik, kumpulan bahan ini terbahagi kepada:

3) α-, β-penyekat.

penyekat α

α₁-Penyekat

Ke α₁-adrenoblocker merangkumi prazosin (Prazosin; minipress, polpressin), terazosin (Terazosin; kornam), doxazosin (Doxazosin; tonocardine, cardura). Ubat ini melebarkan saluran arteri dan vena; menurunkan tekanan darah. Otot licin leher pundi kencing, prostat dan uretra prostat dilonggarkan. Prazosin bertindak selama 6 jam, terazosin dan doxazosin - 18-24 jam.

Ubat ini digunakan untuk darah tinggi. Di samping itu, mereka berkesan dalam pengekalan kencing yang berkaitan dengan hiperplasia prostat jinak..

Kesan sampingan α₁-penyekat:

- takikardia refleks sederhana;

- kesesakan hidung (vasodilasi mukosa hidung);

Tamsulosin (Tamsulosin; omnik) menyekat terutamanya α_1A-adrenoreceptors dan dalam hal ini secara selektif melonggarkan otot licin leher pundi kencing, prostat dan uretra prostat; tekanan darah tidak berubah dengan ketara. Sapukan tamsulosin secara lisan untuk pengekalan kencing pada pesakit dengan hiperplasia prostat jinak.

Alfuzosin (Alfuzosin; Dalphase) - α₁-penyekat. Ia memberi kesan santai pada otot licin segitiga pundi kencing, uretra, kelenjar prostat. Ubat ini diresepkan secara oral 1-2 kali sehari dengan hiperplasia prostat jinak.

α₂-Penyekat

Yohimbine (Yohimbine) - kulit alkaloid dari pokok yang berasal dari Afrika Barat (Corynanthe yohimbe). Berkaitan dengan sekatan presynaptic α₂-reseptor adrenergik dalam sistem saraf pusat yohimbine mempunyai kesan merangsang pusat, khususnya, meningkatkan keinginan seksual. Oleh kerana sekatan α periferal₂-reseptor adrenergik melebarkan saluran darah, meningkatkan bekalan darah ke korpora cavernosa dan memperbaiki ereksi.

Yohimbine mempunyai kesan antidiuretik (mungkin merangsang rembesan hormon antidiuretik).

Sapukan yohimbine sebagai ubat untuk mati pucuk. Tugaskan dalam 1-3 kali sehari.

Kesan sampingan yohimbine:

- beberapa penurunan tekanan darah;

α₁-, α₂-Penyekat

Phentolamine (Phentolamine) menyekat postynaptic α₁-adrenoreceptors dan extrasynaptic α₂-reseptor adrenergik. Oleh itu, phentolamine mengurangkan kesan merangsang persarafan simpatik dan adrenalin dan norepinefrin yang beredar dalam darah pada saluran darah dan menyebabkan pengembangannya.

Pada masa yang sama, phentolamine menyekat α presinaptik α₂-reseptor adrenergik ujung noradrenergik dan meningkatkan pembebasan norepinefrin. Ini menghadkan kesan vasodilating phentolamine (Gamb. 32).

Rajah. 32. Kesan phentolamine pada pemeliharaan adrenergik saluran darah. Phentolamine menyekat α presinaptik₂-reseptor adrenergik dan meningkatkan pembebasan norepinefrin. Phentolamine menyekat postynaptic α₁-reseptor adrenergik dan menghalang kesan norepinefrin.

Phentolamine melebarkan saluran arteri dan vena, menurunkan tekanan darah, dan menyebabkan takikardia yang teruk. Tachycardia berlaku secara refleks, juga disebabkan oleh peningkatan pelepasan mediator - norepinefrin - di jantung (berkaitan dengan sekatan presinaptik α₂-reseptor adrenergik) (Gamb. 33).

Rajah. 33. Kesan phentolamine pada pembebasan norepinefrin di jantung. Phentolamine menyekat α presinaptik₂-adrenoreceptors dan meningkatkan pelepasan norepinefrin, yang merangsang β₁-reseptor adrenergik sel sinoatrial dan meningkatkan kadar denyutan jantung.

Phentolamine mempunyai kesan hipotensi yang ketara dengan pheochromocytoma (tumor medulla adrenal yang mengeluarkan banyak adrenalin ke dalam darah). Terhadap latar belakang sekatan α₁- dan α₂-adrenoreceptor adrenalin yang dirembes oleh tumor seterusnya menurunkan tekanan darah dengan merangsang β₂-reseptor adrenergik vaskular (Gamb. 34).

Pheochromocytoma biasanya dikeluarkan secara pembedahan. Phentolamine digunakan untuk mencegah krisis hipertensi sebelum operasi, semasa operasi, dan dalam keadaan di mana pembedahan tidak mungkin dilakukan.

Selain itu, phentolamine digunakan untuk kekejangan saluran periferal (sindrom Raynaud, menghilangkan endarteritis).

Rajah. 34. Perbandingan kesan hipotensi phentolamine dengan hipertensi penting dan pheochromocytoma. Dengan pheochromocytoma pada latar belakang sekatan α₁- dan α₂-adrenoreceptor merangsang β₂-adrenoreceptors dan bahkan menurunkan tekanan darah.

Kesan sampingan phentolamine:

- kesesakan hidung (pembengkakan mukosa hidung kerana vasodilasi);

- peningkatan rembesan kelenjar air liur dan gastrik;

Dengan pheochromocytoma, β-blocker digunakan untuk mengurangkan takikardia selepas pemberian phentolamine. Anda tidak boleh melantik β-blocker ke phentolamine, kerana dengan pheochromocytoma β-blocker menyumbang kepada peningkatan tekanan darah.

Prooroxan (Proroxan) menyekat postynaptic α pusat dan periferal₁-adrenoreceptors dan presynaptic α₂–Penerima adrenoreceptor. Ia mempunyai kesan hipotensi dan penenang. Mengurangkan gejala penarikan apabila bergantung pada opioid, alkohol. Propoxan diberikan di bawah kulit atau secara intramuskular dengan krisis hipertensi. Di dalam ditetapkan untuk pencegahan krisis hipertensi, dengan penyakit bergerak.

penyekat β

β-blocker - ubat barisan pertama dalam rawatan:

1) tachyarrhythmias dan extrasystoles;

3) hipertensi arteri.

Pada masa yang sama, mereka dikontraindikasikan dalam penyakit paru obstruktif kronik, menghapuskan penyakit vaskular, blok atrioventrikular. Bahan ini mengurangkan aktiviti fizikal, menyebabkan dislipidemia. β-blocker terbahagi kepada:

3) β-blocker dengan aktiviti simpatomimetik dalaman.

β₁-, β₂-penyekat

K β₁-, β₂-penyekat adrenergik (penyekat β-selektif) merangkumi propranolol, nadolol, penbutolol, timolol.

Propranolol (Propranolol; Anaprilin, Obzidan, Inderal) kerana blokade β₁-penerima adrenore:

1) menghalang aktiviti jantung:

a) melemahkan kontraksi jantung;

b) mengurangkan pengecutan jantung (mengurangkan automatisme nod sinus);

c) mengurangkan automatisme simpul atrioventricular dan serat Purkinje (di ventrikel jantung);

g) merumitkan pengaliran atrioventrikular;

2) mengurangkan rembesan renin oleh sel ginjal juxtaglomerular.

Berhubung dengan sekatan β₂-penerima adrenore:

1) menyempitkan saluran darah (termasuk saluran koronari);

2) meningkatkan nada otot licin bronkus;

3) meningkatkan aktiviti kontraktil myometrium;

4) mengurangkan kesan hiperglikemik adrenalin.

Propranolol lipophilen, mudah menembusi sistem saraf pusat. Tempoh tindakan propranolol adalah kira-kira 6 jam. Ubat ini diresepkan secara lisan 3 kali sehari; kapsul retard - 1 kali sehari. Dalam kes kecemasan, propranolol diberikan secara intravena secara perlahan.

Petunjuk untuk penggunaan propranolol:

1) Angina pectoris; berkaitan dengan penurunan dan pengurangan kontraksi jantung, propranolol mengurangkan pengambilan oksigen oleh jantung dengan angina vasospastik, propranolol dikontraindikasikan.

2) Pencegahan infark miokard. Selepas fasa akut infark miokard, ketika pesakit berada dalam keadaan stabil, penggunaan propranolol mencegah serangan jantung berulang dan mengurangkan kematian pesakit (nampaknya, penurunan permintaan oksigen jantung, pengagihan semula aliran darah koroner yang memihak kepada laman miokard iskemia; kesan antiarrhythmic).

3) Aritmia jantung. Propranolol mengurangkan automatisme nod sinus, automatisme dan kekonduksian nod atrioventricular, automatisme serat Purkinje. Berkesan pada tachyarrhythmias supraventricular: takikardia sinus, takikardia atrium paroxysmal, fibrilasi atrium dan flutter (untuk menormalkan irama kontraksi ventrikel). Ia dapat digunakan untuk ekstrasistol ventrikel yang berkaitan dengan peningkatan automatisme..

4) Hipertensi arteri. Propranolol mengurangkan pengeluaran jantung (melemahkan dan melambatkan kontraksi jantung) dan, dengan hipertensi sistolik terpencil, dapat menurunkan tekanan darah pada penggunaan pertama. Walau bagaimanapun, paling sering dengan satu kali penggunaan propranolol, tekanan darah menurun sedikit, kerana, dengan menyekat β₂-reseptor adrenergik saluran darah, propranolol menyebabkan vasokonstriksi dan peningkatan jumlah rintangan vaskular periferal.

Dengan pentadbiran propranolol secara sistematik selama 1-2 minggu, vasokonstriksi digantikan oleh pengembangannya; tekanan darah dikurangkan dengan ketara. Vasodilasi dijelaskan oleh:

1) pemulihan refleks depresi baroreceptor (melemahkan pada pesakit dengan hipertensi);

2) penghambatan pengaruh simpatik pusat pada jantung dan saluran darah;

3) kesan penghambatan propranolol pada rembesan renin (blok β)₁-adrenoreceptors);

4) sekatan presinaptik β₂-adrenoreceptors (pelepasan norepinefrin oleh gentian simpatik dikurangkan).

Propranolol juga digunakan:

- dengan kardiomiopati hipertrofik;

- dengan tirotoksikosis (terapi simptomatik);

- dengan gegaran penting (keluarga) (blok β₂-reseptor adrenergik otot rangka);

- untuk pencegahan migrain (mencegah pengembangan dan denyutan saluran cerebral);

- untuk mengurangkan gejala penarikan selepas minum alkohol;

- dengan kegelisahan, ketegangan (mengurangkan takikardia).

Dalam rawatan pheochromocytoma dengan α-blockers, propranolol digunakan setelah menurunkan tekanan darah untuk menghilangkan takikardia yang disebabkan oleh α-blocker. Jangan gunakan propranolol ke α-blocker, kerana dengan pheochromocytoma, propranolol meningkatkan tekanan darah (menyekat β₂-adrenoreceptor saluran darah, menghilangkan kesan vasodilating adrenalin).

Kesan sampingan propranolol:

- kelemahan jantung yang berlebihan (kemungkinan kegagalan jantung);

- kelemahan semasa latihan fizikal, peningkatan keletihan;

- kesukaran pengaliran atrioventricular (dikontraindikasikan dalam blok atrioventricular II - III darjah);

- mata kering (penurunan pengeluaran cecair air mata), xerophthalmia;

- perasaan ekstrem sejuk (penyempitan saluran periferal);

- peningkatan nada bronkus (pada pesakit dengan asma bronkial, bronkospasme mungkin berkembang);

- peningkatan nada dan aktiviti kontraktil myometrium;

- penurunan toleransi glukosa, hipoglikemia (penghapusan tindakan hiperglikemik adrenalin yang berkaitan dengan pengaktifan β₂-adrenoreceptors); propranolol meningkatkan tindakan agen hipoglikemik.

Selain itu, mual, muntah, cirit-birit, kekejangan perut, mengantuk, mimpi buruk, kemurungan, disorientasi, halusinasi, mati pucuk, alopecia, ruam kulit adalah mungkin. Propranolol meningkatkan tahap plasma VLDL dan menurunkan HDL.

Penggunaan propranolol dicirikan oleh sindrom penarikan yang ketara: dengan pemberhentian pengambilan ubat yang tajam, pemburukan kekurangan koronari, hipertensi arteri adalah mungkin.

Propranolol dikontraindikasikan pada kegagalan jantung, sindrom kelemahan nod sinus, bradikardia teruk, blok atrioventricular II - III darjah, vasospastic angina pectoris (Prinzmetal angina), vasospasme periferal, asma bronkial dan penyakit paru obstruktif kronik (cholerolithiasis). tekanan; berlaku hanya dengan latar belakang α-blocker), kehamilan. Propranolol meningkatkan tindakan agen hipoglikemik yang digunakan dalam diabetes.

Nadolol (Nadolol; Korgard) berbeza dengan propranolol dalam tindakan jangka panjangnya - sehingga 24 jam. Ia ditetapkan 1 kali sehari secara lisan untuk rawatan sistematik hipertensi, angina pectoris.

Timolol (Timolol) digunakan untuk hipertensi, angina pectoris, untuk pencegahan migrain. Ubat ini diresepkan secara lisan 2 kali sehari.

Timolol maleate (Timolol maleate) digunakan untuk glaukoma sudut terbuka dalam bentuk titisan mata 1-2 kali sehari (timolol, tidak seperti propranolol, tidak mempunyai kesan anestetik tempatan).

Penurunan tekanan intraokular di bawah tindakan timolol dikaitkan dengan penurunan pengeluaran cecair intraokular. Cecair intraokular terbentuk kerana rembesan oleh sel epitelium badan ciliary (ciliary) dan penyaringan plasma darah melalui endotelium saluran darah. Timolol:

1) blok β₂-reseptor adrenergik epitel badan silia dan mengurangkan rembesan cecair intraokular;

2) berkaitan dengan sekatan β₂-adrenoreceptor saluran darah menyebabkan penyempitannya dan mengurangkan penapisan (jadual. 6).

Setelah menanamkan larutan timolol dalam kantung konjungtiva, tekanan intraokular mula berkurang setelah 20 minit, kesan maksimum dicapai setelah 2 jam; jangka masa tindakan - kira-kira 24 jam.

Jadual 6. Dadah yang digunakan untuk glaukoma

Persediaan	Pendidikan	Aliran keluar air
Rembesan	Penapisan
Pilokarpin	-	-	↑
Adrenalin	↓	↓	-
Timolol	↓	↓	-
Dorzolamide 1	↓	-	-
Latanoprost 2	-	-	↑

1 Dorzolamide (Dorsolamide; Trisopt) menghalang anhidrasi karbonik, yang terlibat dalam pembentukan cecair intraokular. Tetapkan dalam bentuk titisan mata 1 titis 3 kali sehari.

2 Latanoprost (Latanoprost; xalatan) - penyediaan prostaglandin F_2α; meningkatkan aliran keluar cairan intraokular melalui choroid bola mata (aliran keluar uveoscleral). Tetapkan dalam bentuk titisan mata 1 tetes pada waktu malam.

β₁-Penyekat

β₁-Penyekat adrenergik (penyekat β-kardioselektif) - metoprolol, atenolol, talinolol, betaxolol, bisoprolol, esmolol, nebivolol - terutamanya blok β₁-reseptor adrenergik dan pada tahap yang lebih rendah β₂-adrenoreceptors.

Oleh kerana penyekat β1 tidak mempunyai kekhususan mutlak untuk β₁-reseptor adrenergik, kesan sampingannya umumnya serupa dengan kesan sampingan propranolol. Walau bagaimanapun, berbanding dengan penyekat β-selektif (bukan selektif), ubat-ubatan kumpulan ini:

- pada tahap yang lebih rendah meningkatkan nada bronkus (dengan asma bronkial, mereka masih dikontraindikasikan);

- kurangkan nada saluran periferal;

- kurang mempengaruhi gula dalam darah.

Berhubung dengan sekatan β₁-reseptor adrenergik, bahan-bahan ini melemahkan dan mengurangkan pengecutan jantung, mengurangkan rembesan renin.

Memohon β₁-penyekat adrenergik untuk angina pectoris, aritmia jantung, hipertensi arteri.

Untuk rawatan jangka pendek boleh digunakan metoprolol (Metoprolol; betalok), talinolol (Talinolol; cordanum), yang berlangsung 6-8 jam dan diresepkan 3 kali sehari (lepaskan tablet metoprolol dengan pelepasan ubat yang tertunda - tablet tahan, yang diresepkan 1 kali setiap hari).

Untuk rawatan jangka panjang yang sistematik, disyorkan untuk menggunakan atenolol, betaxolol, bisoprolol, nebivolol. Ubat ini diresepkan sekali sehari..

Atenolol (Atenolol; tenormin), tidak seperti propranolol, adalah sebatian hidrofilik yang menembusi dengan lemah melalui penghalang darah-otak dan, oleh itu, kurang memberi kesan pada sistem saraf pusat. Berkuatkuasa 24 jam. Digunakan untuk hipertensi arteri, angina pectoris, infark miokard, tachyarrhythmias supraventricular..

Betaxolol (Betaxolol; Lockren) berkesan selama kira-kira 36 jam. Ia digunakan untuk darah tinggi.

Dalam bentuk titisan mata (1 tetes 2 kali sehari) betaxolol (ubat Betoptic) digunakan untuk glaukoma sudut terbuka. Setelah menanam larutan betaxolol dalam kantung konjungtiva, tekanan intraokular mula berkurang selepas 30 minit, kesan maksimum dicapai setelah 2 jam; jangka masa tindakan - kira-kira 12 jam.

Bisoprolol (Bisoprolol; Concor) digunakan untuk hipertensi arteri, angina pectoris, aritmia supraventrikular, kegagalan jantung kronik (bersama dengan perencat ACE).

Nebivolol (Nebivolol; Nebilet) adalah penyekat β kardioselektif dengan sifat vasodilating. Ubat itu adalah racemate: D-isomer mempunyai β₁-kesan penyekat adrenergik, dan L-isomer adalah vasodilator (mendorong pembebasan NO dari endotelium). Mengurangkan kekuatan dan kekerapan kontraksi jantung, ketahanan vaskular periferal total, tekanan darah. Ia mempunyai sifat antiagregat, antioksidan, anti-aterosklerotik. Hampir tidak ada kesan pada nada metabolisme bronkus, lipid dan karbohidrat; tiada sindrom penarikan. Nebivolol diresepkan secara lisan 1 kali sehari dengan hipertensi arteri (kesannya berkembang dalam 2-5 hari) dan angina pectoris.

Esmolol (Esmolol; breviblock) - β₁-penyekat adrenergik bertindak pendek (t_1/2 - 9 min). Selepas pemberian intravena, kesannya muncul setelah 2 minit dan berhenti selepas 15-20 minit. Tempoh tindakan yang pendek dikaitkan dengan hidrolisis esterase sitosol esmolol eritrosit yang cepat. Larutan Esmolol diberikan bolus atau titisan secara intravena sekiranya terjadi tachyarrhythmias supraventricular (fibrilasi atrium, flutter atrium), termasuk dalam keadaan kerlipan (fibrilasi) atau flutter atrium semasa atau selepas operasi pembedahan (untuk menormalkan irama kontraksi ventrikel).

β-blocker dengan aktiviti simpatomimetik dalaman

β-blocker dengan aktiviti simpatomimetik dalaman, khususnya pindolol (Pindolol; Wisken), sebenarnya tidak berkaitan dengan β-blocker. Bahan ini sedikit sebanyak merangsang β₁- dan β₂-reseptor adrenergik, iaitu sebahagian agonis reseptor ini. Oleh kerana agonis separa menghalang tindakan agonis penuh, bahan ini melemahkan kesan agonis penuh - norepinefrin dan adrenalin pada reseptor β-adrenergik. Dalam kes ini, kesan yang sama timbul seperti tindakan penyekat β yang sebenarnya. Semakin kuat pengaruh persarafan bersimpati, semakin ketara kesan penyekat ubat-ubatan ini. Sebaliknya, dengan nada rendah hati bersimpati, bahan-bahan ini tidak begitu berkesan..

Kepentingan praktikal adalah hakikat bahawa penyekat β dengan aktiviti simpatomimetik dalaman tidak menyebabkan bradikardia berlebihan, pada tahap yang lebih rendah daripada penyekat β-selektif, meningkatkan nada bronkus, nada saluran periferal dan meningkatkan kesan agen hipoglikemik kurang.

Sapukan β-blocker dengan aktiviti simpatomimetik dalaman dalam hipertensi arteri dan angina pectoris.

K β₁-adrenoblocker dengan aktiviti simpatomimetik dalaman termasuk acebutolol dan celiprolol.

Acebutolol (Acebutolol) - β₁-penyekat dengan aktiviti simpatomimetik dalaman. Pada waktu rehat, ia sedikit mempengaruhi kekuatan dan kekerapan pengecutan jantung. Apabila pengaktifan pengaruh simpatik (tekanan fizikal atau emosi) mengurangkan kekuatan dan kekerapan kontraksi jantung, mengurangkan keperluan miokardium dalam oksigen. Dalam dos sederhana, acebutolol tidak mempengaruhi nada bronkus dan saluran periferi dengan ketara. Ubat ini diresepkan secara lisan 1-2 kali sehari untuk hipertensi arteri, angina senaman, tachyarrhythmias dan extrasystoles.

Celiprolol (Celiprolol) - β₁-penyekat dengan simpatomimetik dalaman dan α lemah₁-aktiviti sekatan adrenergik. Berikan dalam masa 1 kali sehari dengan hipertensi arteri.

α-, β-penyekat

Carvedilol (Carvedilol; Dilatrend) menyekat β₁-, β₂- reseptor adrenergik dan, pada tahap yang lebih rendah, reseptor α-adrenergik.

Sehubungan dengan penyekat reseptor agadrenoreceptor, dengan cepat mengurangkan tekanan darah, dan berkaitan dengan penyekat reseptor β-adrenergik tidak menyebabkan takikardia.

Ia mempunyai sifat antioksidan.

Carvedilol diresepkan secara oral 1-2 kali sehari dengan hipertensi arteri, angina pectoris stabil, dan juga dengan kegagalan jantung kronik sederhana.

Kesan sampingan carvedilol:

Selain carvedilol, labetalol (Labetalol) tergolong dalam kumpulan ubat ini.

Apa itu penyekat alfa dan mana yang lebih berkesan

Penyekat alfa-adrenergik adalah ubat-ubatan yang menyekat kepekaan reseptor sel terhadap adrenalin. Reseptor ini terletak di semua tisu badan. Penyekat alfa-adrenergik mempunyai bidang dan mekanisme tindakan yang berbeza. Ini memberikan pilihan ubat secara individu dengan mengambil kira gambaran klinikal, serta rawatan khusus setiap penyakit.

Mekanisme umum tindakan penghalang alfa

Terdapat reseptor di jantung dan dinding vaskular yang bertindak balas terhadap pembebasan adrenalin dan norepinefrin ke dalam aliran darah. Adrenoblocker alfa dan beta melumpuhkan reaksi reseptor, mencegah neurotransmitter daripada mempengaruhi sistem kardiovaskular dan sistem lain. Apabila menyekat reseptor adrenergik berlaku:

• Vasodilasi, menyebabkan penurunan tekanan darah, penurunan beban pada jantung.
• Mengurangkan glukosa darah dengan meningkatkan penyerapannya. Sel menjadi lebih rentan terhadap insulin.
• Penyempitan lumen bronkus.

Kesan seperti itu terdapat dalam semua ubat dalam kumpulan ini. Tindakan tambahan bergantung pada jenis ubat, kaitannya dengan penyekat alpha atau beta..

Pengelasan ubat

Terdapat dua jenis reseptor a - a1, a2. Ubat yang bertindak ke atasnya dipanggil:

• Penyekat Alpha-1. Mempengaruhi reseptor a1 tanpa mempengaruhi jenis a2. Nama kedua ialah penyekat adrenergik selektif. Kesannya melebarkan saluran periferal dan dalaman.
• Penyekat Alpha-2. Reseptor jenis A2 tersekat, yang menyebabkan vasodilatasi, peningkatan bekalan darah ke organ pelvis. Kerana kesan pada saluran darah, penyekat A2 generasi terkini tidak digunakan dalam kardiologi. Dia menemui aplikasi di kawasan lain.
• Penyekat reseptor a1 dan a2. Mereka dipanggil tidak selektif. Mereka memberi kesan jangka pendek vasodilatasi dan normalisasi tekanan darah. Dalam satu jam kerana penyumbatan reseptor jenis 2, indikator kembali normal.

Kepada siapa dilantik dan bila dilarang

Kaedah yang berkaitan dengan penyekat A1 terpilih digunakan untuk merawat patologi seperti itu:

• Penyakit kardiovaskular, yang disertai dengan peningkatan tekanan darah. Penyekat A1 mengurangkan tekanan selama beberapa jam hingga sehari. Dos dikira secara individu, begitu juga dengan jadual pengambilan ubat.
• Hiperplasia prostat, sebagai sebahagian daripada terapi kompleks. Penyekat A1 menyebabkan kelonggaran otot licin prostat, yang mengurangkan keparahan kesakitan.

Penyekat jenis A2 digunakan untuk merawat penyakit sistem pembiakan, saluran kencing. Ubat ini meningkatkan peredaran darah di organ pelvis..

Non-selektif, mempengaruhi reseptor a1, a1, digunakan dalam rawatan kesan strok, serta dalam proses ulseratif, gangguan aliran darah periferi.

Dilarang menggunakan ubat jika seseorang didiagnosis dengan:

• alahan terhadap komponen ubat;
• kegagalan hati yang disebabkan oleh sebarang penyakit organ ini;
• hipotensi - tekanan darah rendah;
• kehamilan dan tempoh penyusuan;
• stenosis aorta dan kecacatan jantung lain;
• bradikardia - degupan jantung yang perlahan, di mana nadi kurang dari 60 seminit, tetapi selang antara degupan jantung tidak putus;
• asma, penyakit paru obstruktif pada fasa akut, penyakit paru-paru pekerjaan (pneumoconiosis, dll.). Ubat menyempitkan lumen bronkus, pada orang dengan paru-paru yang sakit ini menyebabkan kegagalan pernafasan.

Penggunaan ubat pertama dilakukan di bawah pengawasan doktor. Ini perlu kerana tindak balas individu setiap pesakit..

Bergantung pada keadaan orang selepas dos pertama ubat, doktor boleh meningkatkan atau menurunkan dosnya. Anda tidak boleh menukar janji temu sendiri.

Senarai ubat - penyekat

Senarai ubat yang ditetapkan oleh doktor merangkumi ubat seperti:

Kategori	Bahan dan keterangan aktif	Jenama
Penyekat A1	Doxazosin. Selepas pentadbiran, dengan cepat menurunkan tekanan darah. Ia bertindak untuk waktu yang lama, menyebabkan kesan sampingan lebih jarang daripada kaedah lain.	Artesin, Doxazosin, Cardura, Omnic, Sonisin, Tulosin
	Prazosin. Menurunkan tekanan darah, sering digunakan sebagai satu-satunya kaedah terapi.	Prazosin
	Terazosin. Selain menurunkan tekanan, ia mempengaruhi reseptor sistem genitouriner. Berikan hiperplasia prostat jinak.	Kornam Setegis
Penyekat A2	Yohimbine. Meningkatkan bekalan darah ke sistem kencing dan pembiakan. Penerimaan membawa kepada peningkatan libido dan normalisasi potensi.	Yohimbine
Penyekat A1-A2	Nicergoline. Penggunaan jangka panjang mengembalikan sebahagian atau keseluruhan fungsi kongruen. Kesannya dicapai dengan meningkatkan peredaran darah di otak.	Nicergoline, Sermion
	PROROXANE Melegakan gatal, mengurangkan sintesis hormon tropik. Menormalkan tekanan darah tinggi.	Propoksana

Kesan buruk

Sebilangan orang mengalami kesan sampingan setelah mengambil alpha-blocker. Ini termasuk:

• Pelanggaran aktiviti saraf. Seseorang menjadi mengantuk atau gugup, cepat letih.
• Penurunan tekanan yang mendadak dengan perubahan kedudukan badan. Menjadi pening, pingsan.
• Denyutan jantung meningkat, gangguan irama jantung. Ia berlaku dengan overdosis, intoleransi individu terhadap ubat.
• Kegagalan pada saluran gastrousus. Muntah, mual, sembelit, atau cirit-birit muncul.

Sekiranya ia muncul, anda mesti berjumpa doktor untuk mencari ubat dengan kesan negatif yang kurang jelas.

Interaksi dengan ubat lain

Dalam rawatan penyakit kardiovaskular dan urologi, ubat ini digabungkan dengan beta-blocker, diuretik (diuretik). Gabungan ubat dan dosnya tidak dapat dipilih dan diubah secara bebas - hanya seperti yang diarahkan oleh doktor.

Ia dilarang untuk digabungkan dengan penyekat kalsium. Ejen ini juga menyebabkan vasodilatasi dan penurunan tekanan. Apabila digabungkan dengan penyekat adrenergik, penurunan tekanan terlalu banyak berlaku, bradikardia, serangan jantung mungkin terjadi.

Sebelum mengambil alfa-blocker, anda mesti memaklumkan kepada doktor mengenai semua ubat yang anda ambil. Mengetahui maklumat ini, doktor akan memilih penyekat yang tidak akan mengurangkan keberkesanan rawatan penyakit lain, tetapi pada masa yang sama mengatasi tekanan darah tinggi atau penyakit lain.

Gambaran keseluruhan lengkap semua jenis penyekat adrenergik: selektif, tidak selektif, alpha, beta

Dari artikel ini anda akan belajar: apa itu penyekat adrenergik, kumpulan mana mereka dibahagikan. Mekanisme tindakan mereka, petunjuk, senarai ubat penghalang adrenergik.

Pengarang artikel: Alexander Burguta, pakar obstetrik-ginekologi, pendidikan perubatan lebih tinggi dengan ijazah dalam Perubatan Umum.

Adrenolytics (penyekat adrenergik) adalah sekumpulan ubat yang menyekat impuls saraf yang bertindak balas terhadap norepinefrin dan adrenalin. Kesan perubatan pada mereka adalah kebalikan dari tindakan adrenalin dan norepinefrin pada badan. Nama kumpulan farmasi ini bercakap sendiri - ubat-ubatan yang termasuk di dalamnya "mengganggu" tindakan reseptor adrenergik yang terletak di jantung dan dinding saluran darah.

Ubat semacam itu banyak digunakan dalam amalan kardiologi dan terapi untuk rawatan penyakit vaskular dan jantung. Selalunya, pakar kardiologi menetapkannya kepada orang tua yang didiagnosis dengan hipertensi arteri, aritmia jantung dan patologi kardiovaskular lain..

Pengelasan penyekat adrenergik

Terdapat 4 jenis reseptor di dinding saluran darah: reseptor beta-1, beta-2, alpha-1, alpha-2-adrenergic. Yang paling biasa adalah adrenoblocker alfa dan beta, yang "mematikan" reseptor adrenalin yang sesuai. Terdapat juga penyekat beta alpha yang secara serentak menyekat semua reseptor.

Ejen setiap kumpulan boleh menjadi selektif, mengganggu selektif hanya satu jenis reseptor, misalnya, alpha-1. Dan tidak selektif dengan sekatan serentak kedua-dua jenis: beta-1 dan -2 atau alpha-1 dan alpha-2. Sebagai contoh, beta-blocker selektif hanya boleh mempengaruhi beta-1.

Jenis penyekat alpha	Jenis penyekat beta
Penyekat Alpha-1	Penyekat beta-1 terpilih
Penyekat Alpha 2	Penyekat reseptor beta-1,2 bukan selektif
Penyekat Alpha-1 dan -2

Mekanisme umum tindakan penyekat adrenergik

Apabila norepinefrin atau adrenalin dilepaskan ke aliran darah, reseptor adrenergik langsung bertindak balas dengan menyentuhnya. Hasil daripada proses ini, kesan berikut berlaku di dalam badan:

• kapal menyempit;
• nadi meningkat;
• tekanan darah meningkat;
• tahap glukosa darah meningkat;
• bronkus mengembang.

Sekiranya terdapat penyakit tertentu, misalnya, aritmia atau hipertensi, maka kesan seperti itu tidak diingini oleh seseorang, kerana boleh menimbulkan krisis hipertensi atau kambuhnya penyakit. Penyekat adrenergik "mematikan" reseptor ini, oleh itu, mereka bertindak sebaliknya:

• melebarkan saluran darah;
• mengurangkan degupan jantung;
• mencegah peningkatan gula darah;
• sempit lumen bronkus;
• menurunkan tekanan darah.

Ini adalah ciri tindakan biasa dari semua jenis ubat dari kumpulan adrenolitik. Tetapi ubat dibahagikan kepada subkumpulan bergantung kepada kesan pada reseptor tertentu. Perbuatan mereka sedikit berbeza..

Kesan sampingan yang biasa

Perkara biasa bagi semua penyekat adrenergik (alpha, beta) adalah:

1. Sakit kepala.
2. Keletihan cepat.
3. Mengantuk.
4. Pening.
5. Peningkatan kegelisahan.
6. Pengsan jangka pendek adalah mungkin..
7. Gangguan aktiviti normal perut dan pencernaan.
8. Reaksi alahan.

Oleh kerana ubat dari subkumpulan yang berbeza mempunyai kesan terapeutik yang sedikit berbeza, akibat yang tidak diingini mengambilnya juga berbeza.

Kontraindikasi umum untuk beta-blocker selektif dan tidak selektif:

• bradikardia;
• sindrom nod sinus yang lemah;
• kegagalan jantung akut;
• blok atrioventricular dan sinoatrial;
• hipotensi;
• kegagalan jantung dekompensasi;
• alah kepada komponen ubat.

Penyekat bukan selektif tidak boleh diambil dengan asma bronkial dan menghapuskan penyakit vaskular, selektif - dengan patologi peredaran periferal.

Klik pada foto untuk membesarkan

Ubat semacam itu harus diresepkan oleh pakar kardiologi atau ahli terapi. Pengambilan bebas yang tidak terkawal boleh mengakibatkan akibat yang serius hingga mati akibat serangan jantung, kardiogenik atau kejutan anafilaksis..

Penyekat alfa

Bertindak

Penyekat adrenergik reseptor alpha-1 melebarkan saluran darah di dalam badan: periferal - ketara oleh kemerahan kulit dan membran mukus; organ dalaman - khususnya usus dengan buah pinggang. Kerana ini, aliran darah periferal meningkat, peredaran mikro tisu bertambah baik. Rintangan vaskular periferal menurun, dan tekanan menurun, dan tanpa degupan jantung refleks.

Dengan mengurangkan pengembalian darah vena ke atria dan memperluas "pinggiran", beban pada jantung dikurangkan dengan ketara. Oleh kerana kemudahan kerjanya, tahap hipertrofi ventrikel kiri, yang merupakan ciri khas untuk pesakit hipertensi dan orang tua dengan masalah jantung, menurun.

• Mempengaruhi metabolisme lemak. Alpha-AB menurunkan trigliserida, kolesterol "buruk" dan meningkatkan lipoprotein berketumpatan tinggi. Kesan tambahan ini baik untuk orang yang menderita hipertensi akibat aterosklerosis..
• Mempengaruhi metabolisme karbohidrat. Semasa mengambil ubat, kepekaan sel dengan insulin meningkat. Oleh kerana itu, glukosa diserap lebih cepat dan lebih cekap, yang bermaksud bahawa tahapnya tidak meningkat dalam darah. Tindakan ini penting bagi pesakit diabetes di mana alpha-blocker menurunkan kadar gula dalam darah..
• Mengurangkan keparahan tanda-tanda keradangan pada sistem genitouriner. Ubat ini berjaya digunakan untuk hiperplasia prostat untuk menghilangkan beberapa gejala ciri: pengosongan pundi kencing separa, pembakaran di uretra, kencing kerap dan malam.

Penyekat reseptor adrenalin Alpha-2 mempunyai kesan sebaliknya: mereka menyekat saluran darah dan meningkatkan tekanan darah. Oleh itu, dalam praktik kardiologi tidak digunakan. Tetapi mereka berjaya mengatasi masalah mati pucuk pada lelaki.

Senarai ubat

Jadual tersebut memberikan senarai nama ubat generik antarabangsa dari kumpulan penyekat reseptor alfa..

Ejen penyekat adrenergik Alpha-1	Ubat penghalang adrenergik Alpha-2	Senarai penyekat alpha-1, -2
Doxazosin	Yohimbine	Nicergoline
Alfuzosin	Phentolamine
Silodozin	Dihidroergotoxin
Terazosin	Propoksana
Tamsulosin	Dihidroergotamin
Prazosin
Urapidil

Petunjuk untuk digunakan

Oleh kerana kesan ubat dari subkumpulan ini pada kapal agak berbeza, skop penggunaannya juga berbeza.

Petunjuk untuk pelantikan penyekat alpha-1	Petunjuk untuk penyekat alpha-1, -2
Hipertensi arteri	Gangguan makan pada tisu lembut anggota badan - ulserasi kerana luka tekanan, radang dingin, dengan trombophlebitis, aterosklerosis teruk
Kegagalan jantung kronik dengan hipertrofi miokard	Gangguan aliran darah periferal - mikroangiopati diabetes, endarteritis, penyakit Renault, acrocyanosis
Hiperplasia prostat	Migrain
Menghentikan kesan strok
Demensia Senile
Kegagalan alat vestibular kerana masalah dengan saluran
Distrofi kornea
Penghapusan manifestasi pundi kencing neurogenik
Prostatitis
Neuropati optik

Terdapat satu petunjuk untuk penyekat alpha-2 - disfungsi ereksi pada lelaki.

Kesan Sampingan Alpha Adrenolytics

Sebagai tambahan kepada kesan sampingan yang biasa disenaraikan di atas dalam artikel, ubat ini mempunyai kesan sampingan berikut:

Kesan Sampingan Penyekat Alpha-1	Kesan yang tidak diingini semasa mengambil penyekat reseptor alpha-2	Kesan sampingan dari alpha-1, -2-blocker
Bengkak	Peningkatan tekanan darah	Hilang selera makan
Penurunan tekanan darah yang kuat	Kemunculan kegelisahan, mudah marah, mudah marah, aktiviti fizikal	Insomnia
Aritmia, takikardia	Gegaran (gementar di badan)	Berpeluh
Sesak nafas	Mengurangkan kekerapan membuang air kecil dan pengeluaran air kencing	Penyejukan anggota badan
Hidung berair	Haba badan
Mukosa mulut kering	Peningkatan keasidan (pH) jus gastrik
Sakit dada
Dorongan seks menurun
Inkontinensia kencing
Ereksi yang menyakitkan

Kontraindikasi

1. Kehamilan.
2. Penyusuan.
3. Alergi atau intoleransi terhadap aktif atau eksipien yang aktif.
4. Gangguan teruk (penyakit) hati, buah pinggang.
5. Hipotensi arteri - tekanan darah rendah.
6. Bradikardia.
7. Kecacatan jantung yang teruk, termasuk stenosis aorta.

Penyekat beta

Penyekat beta-1 kardioselektif: prinsip tindakan

Ubat dari subkumpulan ini digunakan untuk merawat penyakit jantung, kerana pada dasarnya ia mempengaruhi organ ini secara positif.

• Kesan antiaritmia kerana penurunan aktiviti alat pacu jantung - nod sinus.
• Pengurangan kadar jantung.
• Pengurangan kegembiraan miokard dalam keadaan aktiviti psiko-emosi dan / atau fizikal.
• Kesan antihipoksik kerana penurunan permintaan oksigen oleh otot jantung.
• Menurunkan tekanan darah.
• Pencegahan pembesaran fokus nekrosis pada serangan jantung.

Sekumpulan ubat penyekat beta-adrenergik selektif mengurangkan kekerapan dan memudahkan serangan angina pectoris. Mereka juga meningkatkan toleransi tekanan fizikal dan mental pada jantung pada pesakit dengan kegagalan jantung, yang memperpanjang umur. Dana ini secara signifikan meningkatkan kualiti hidup pesakit yang mengalami strok atau infark miokard, menderita penyakit jantung koronari, angina pectoris, hipertensi.

Pesakit kencing manis mencegah peningkatan kadar gula dalam darah, mengurangkan risiko bronkospasme pada orang dengan asma bronkial.

Penyekat beta-1, -2-tidak selektif: tindakan

Sebagai tambahan kepada kesan antiaritmia, hipotensi, antihipoksik, agen tersebut mempunyai tindakan lain:

• Kesan antitrombotik mungkin berlaku kerana pencegahan lekatan platelet.
• Menguatkan pengecutan lapisan otot rahim, usus, sfingter esofagus, sambil melegakan sfingter pundi kencing.
• Semasa melahirkan, kehilangan darah pada wanita yang bersalin dikurangkan.
• Meningkatkan nada bronkus.
• Kurangkan tekanan intraokular dengan mengurangkan cecair di ruang anterior mata.
• Mengurangkan risiko serangan jantung akut, strok, penyakit jantung koronari.
• Mengurangkan kematian akibat kegagalan jantung.

Senarai ubat

Penyekat beta-1 (kardioselektif)	Reseptor beta-1,2-adrenergik bukan selektif
Atenolol	Bopindolol
Bisoprolol	Nadolol
Acebutolol	Metipranolol
Talinolol	Propranolol
Betaxolol	Oxprenolol
Nebivolol	Pindolol
Esmolol	Sotalol
Celiprolol	Timolol

Tidak ada ubat yang berkaitan dengan subkumpulan farmakologi reseptor adrenergik beta-2.

Petunjuk untuk digunakan

Petunjuk untuk penggunaan beta-blocker selektif	Petunjuk untuk pelantikan beta-blocker yang tidak selektif
Penyakit jantung iskemia	Hipertensi arteri
Hipertensi	Hipertrofi miokardium ventrikel kiri
Kardiomiopati hipertrofik	Angina pectoris
Kebanyakan jenis aritmia	Serangan jantung
Pencegahan serangan migrain	Prolaps injap mitral
Prolaps injap mitral	Takikardia sinus
Rawatan serangan jantung dan pencegahan berulang	Glaukoma
Neurocirculatory dystonia (jenis hipertonik)	Pencegahan pendarahan besar-besaran semasa melahirkan anak atau pembedahan ginekologi
Penghapusan pengujaan motor - akathisia - semasa mengambil antipsikotik	Penyakit bawah umur adalah penyakit sistem saraf keturunan, yang ditunjukkan oleh satu-satunya gejala - tangan gemetar.
Dalam rawatan kompleks tirotoksikosis

Kesan sampingan

Kesan sampingan biasa dari kumpulan ubat ini	Penyekat beta yang tidak selektif juga boleh menyebabkan
Kelemahan	Masalah penglihatan: kabut, penglihatan berganda, sensasi terbakar, sensasi benda asing, lakrimasi
Melambatkan reaksi	Hidung berair
Mengantuk	Batuk, serangan tercekik mungkin
Kemurungan	Penurunan tekanan darah yang mendadak
Penurunan penglihatan dan gangguan rasa sementara	Pengsan
Menyejukkan dan kebas kaki dan tangan	Iskemia jantung
Bradikardia	Mati pucuk
Konjungtivitis	Kolitis
Dispepsia	Peningkatan kalium darah, trigliserida, asid urik
Denyutan jantung meningkat atau menurun

Penyekat beta alpha

Bertindak

Dadah dari subkumpulan ini menurunkan tekanan darah dan tekanan intraokular, menormalkan metabolisme lipid, iaitu menurunkan tahap trigliserida, kolesterol, lipoprotein berketumpatan rendah, sambil meningkatkan kepadatan tinggi. Kesan antihipertensi dicapai tanpa mengubah aliran darah buah pinggang dan meningkatkan jumlah rintangan vaskular periferal.

Apabila ia diambil, penyesuaian jantung terhadap tekanan fizikal dan psiko-emosi meningkat, fungsi kontraktil otot jantung bertambah baik. Ini membawa kepada penurunan ukuran jantung, normalisasi irama, pengurangan keadaan dengan penyakit jantung atau kegagalan jantung kongestif. Sekiranya penyakit jantung iskemia didiagnosis, maka kekerapan kejang semasa mengambil alpha-beta-blocker akan berkurang.

Senarai Dadah

1. Carvedilol.
2. Butylaminohydroxypropoxyphenoxymethylmethyloxadiazole.
3. Labetalol.

Petunjuk	Kesan sampingan selain "biasa untuk penyekat adrenergik"
Hipertensi (baik untuk penggunaan biasa dan untuk tujuan menormalkan tekanan dalam krisis hipertensi)	Penurunan platelet dan sel darah putih
Glaukoma sudut terbuka	Pelanggaran pengaliran impuls jantung sehingga sekatannya
Angina yang stabil	Kemerosotan peredaran periferal
Aritmia	Kemunculan darah dalam air kencing
Kecacatan jantung	Peningkatan kadar gula, kolesterol, bilirubin
Kegagalan jantung kronik

Glaukoma sudut terbuka

Kontraindikasi

Anda tidak boleh mengambil penyekat adrenergik dari subkumpulan ini untuk patologi yang sama seperti yang dijelaskan di atas, melengkapkannya dengan penyakit paru-paru obstruktif, diabetes mellitus (jenis I), ulser gastrik dan 12 ulser duodenum.