Utama // Diabetes

Prestanz

Arahan penggunaan:

Harga di farmasi dalam talian:

Prestanz adalah ubat gabungan amlodipine dan perindopril, digunakan untuk merawat hipertensi primer dan sekunder, angina pectoris, penyakit jantung koronari kronik. Prestanz merujuk kepada penghambat ACE dalam kombinasi dan penyekat saluran kalsium dalam kombinasi.

Tindakan farmakologi Prestanz

Prestance terdiri daripada dua komponen aktif aktif dengan arah yang berbeza - antianginal dan antihipertensi. Tindakan setiap komponen secara berasingan dan ubat secara keseluruhan dipertimbangkan..

Perindopril di Prestanz menghalang kininase II - enzim yang mengubah angiotensin I menjadi vasoconstrictor angiotensin II dan memusnahkan vasodilator bradykinin menjadi heptapeptida yang tidak aktif.

Mengaktifkan bradykinin, ACE meningkatkan aktiviti bukan sahaja sistem peredaran darah, tetapi juga sistem kinin-kallikrein tisu, serentak dengan pengaktifan sistem prostaglandin.

Kesan terapi perindopril disebabkan oleh penghambatan ACE oleh perindoprilat metabolit aktif. Prestanz digunakan untuk merawat tahap kerumitan hipertensi arteri. Penggunaannya membantu mengurangkan tekanan darah diastolik dan sistolik, baik dalam posisi terlentang dan dalam posisi berdiri. Mengurangkan OPSS, perindopril meningkatkan aliran darah periferal, menurunkan tekanan darah, tanpa mempengaruhi degupan jantung. Meningkatkan aliran darah buah pinggang, ubat tidak mengubah kadar penapisan glomerular.

Perindopril dalam Prestans melebarkan saluran darah, mengembalikan keanjalan arteri besar dan struktur dinding vaskular arteri kecil, mengurangkan hipertrofi ventrikel kiri.

Selepas satu dos, kesan antihipertensi maksimum dicapai selepas 4-6 jam dan berlangsung selama 24 jam. Mengurangkan tekanan darah dengan cepat, ubat dengan keberkesanan yang cukup tinggi terus bertindak 24 jam selepas pentadbiran.

Kurang dari sebulan selepas permulaan pengambilan Prestanz, kesan terapi berlaku. Ubat ini tidak ketagihan, penghentian tidak disertai dengan penarikan.

Penurunan kematian akibat penyakit sistem kardiovaskular dan penurunan yang signifikan dalam kejadian komplikasi ketika mengambil perindopril telah disahkan.

Amlodipine di Prestanz menyekat saluran kalsium derivatif dihydropyridine yang perlahan. Pada tahap reseptor dihydropyridine, ia menghalang kemasukan ion kalsium untuk melancarkan sel otot saluran darah dan miokardium. Kesan antihipertensi amlodipine berpanjangan dan bergantung kepada dos. Melonggarkan otot licin saluran darah, membantu mengembang:

• Arteri koronari dan arteriol utama (termasuk di kawasan miokardium yang terjejas oleh iskemia);
• Arteriol periferal.

Kesan amlodipine di Prestanz pada nod atrioventricular dan sinus lemah, kelambatan pengaliran AV tidak signifikan. Pengagregatan platelet yang menurun meningkatkan kadar penapisan glomerular, mempercepat perkumuhan natrium dan diuresis. Hasil daripada kesan berpanjangan, tekanan darah menurun dengan lancar, rangsangan refleks sistem saraf simpatik adalah minimum. Dengan hipertensi, tahap perubahan hipertrofik pada miokardium ventrikel kiri dikurangkan dengan ketara.

Dengan angina pectoris, satu dos amlodipine harian di Prestanz membolehkan anda meningkatkan jumlah masa aktiviti fizikal, melambatkan permulaan serangan angina, mengurangkan kekerapannya, mengakibatkan penurunan dos nitrogliserin yang dimakan..

Dengan hipertensi arteri, satu dos ubat setiap hari akan memberikan penurunan tekanan darah yang signifikan sebanyak 24 jam dalam keadaan berdiri dan berbaring, tanpa menyebabkan hipotensi akut kerana permulaan tindakan yang perlahan.

Telah terbukti bahawa tidak ada pengaruh negatif pada tingkat lipid dalam plasma darah dan metabolisme, yang memungkinkan memberikan resep ubat tersebut kepada pasien jika terjadi asma bronkial, diabetes mellitus dan gout.

Prestanz - gabungan perindopril dan amlodipine, membantu mengurangkan:

• Kekerapan serangan angina;
• Risiko serangan jantung;
• Kematian kardiovaskular.

Borang pelepasan Prestanz

Tablet Prestanz berwarna putih, biconvex, di satu sisi ukiran adalah logo pengeluar, di sisi lain adalah nisbah kuantitatif kandungan perindopril / amlodipine. Bentuk tablet bergantung pada nisbah ini:

• Longgar - 5/5;
• Petak - 5/10;
• Segitiga - 10/5;
• Pusingan - 10/10.

Eksipien: selulosa mikrokristal, laktosa monohidrat, magnesium stearat, silikon dioksida koloid anhidrat.

Tablet Prestans dibungkus dalam botol polipropilena dengan dispenser 30 keping, sebotol dalam kotak kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.

Analog Prestanz

Analog Prestanz untuk bahan aktif aktif adalah tablet Dalnev.

Analog Prestanz mengikut mekanisme tindakan satu subkumpulan farmakologi - Triapin, Khatulistiwa, Coripren, Equacard, Enanorm.

Petunjuk penggunaan Prestanz

Menurut arahan, Prestanz diresepkan kepada pesakit:

• Hipertensi arteri;
• Penyakit jantung koronari dengan angina pectoris stabil apabila diperlukan terapi dengan perindopril dengan amlodipine.

Kontraindikasi

Menurut arahan, Prestanz tidak dilantik sekiranya:

• Edema angioneurotic (edema Quincke), yang diprovokasi oleh sejarah sebelumnya penghambat ACE;
• Angioedema keturunan atau idiopatik;
• Hipotensi teruk (diabetes kurang daripada 90 mm Hg);
• Kejutan, termasuk kardiogenik;
• Halangan aliran keluar ventrikel kiri (stenosis aorta atau lain-lain);
• Angina pectoris yang tidak stabil (pengecualian Prinzmetal angina);
• Kegagalan jantung selepas infark miokard akut (28 hari pertama);
• Kehamilan dan keseluruhan tempoh penyusuan;
• Intoleransi keturunan terhadap laktosa, kekurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• Kegagalan ginjal (CC kurang daripada 60 ml / min);
• Umur hingga 18 tahun (keselamatan dan keberkesanan belum dipelajari);

Menurut arahan, Prestanz tidak ditetapkan untuk hipersensitiviti terhadap amlodipine (turunan dihydroperidine lain), perindopril (perencat ACE lain), kepada eksipien yang membentuk ubat.

Kaedah penggunaan Prestanz

Menurut arahan, Prestanz mengambil 1 tablet sehari pada waktu pagi sebelum makan. Nisbah bahan aktif dan tempoh terapi ditentukan oleh doktor.

Kesan sampingan

Menurut ulasan, Prestanz sering menyebabkan:

• Mengantuk, sakit kepala, pening;
• Gangguan penglihatan;
• Bunyi di telinga;
• Palpitasi, pembilasan, penurunan tekanan darah;
• Sesak nafas, batuk;
• Sakit perut, mual, muntah, cirit-birit, sembelit;
• Kulit gatal, ruam;
• Kekejangan otot.

Juga, Prestanz, menurut ulasan, kadang-kadang menyebabkan gangguan lain. Sekiranya terdapat kesan sampingan, rundingan segera dengan doktor diperlukan.

Dengan hipertensi arteri atau penyakit jantung koronari, Prestance, menurut ulasan, membantu meningkatkan kesejahteraan dan menstabilkan keadaan untuk masa yang lama.

Keadaan simpanan Prestanz

Prestanz harus disimpan di luar jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 30 ° C, dalam kemasan asalnya, botol harus ditutup rapat. Hayat rak 2 tahun.

Prestanz

Struktur

Prestanz boleh didapati dalam 4 versi berbeza dari nisbah bahan aktif: perindopril arginine - 5 mg / 10 mg (iaitu 3.395 mg / 6.79 mg perindopril), amlodipine besylate - 6.935 mg / 13.87 mg (iaitu 5 mg / 10 mg amlodipine).

Eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristal, magnesium stearat, silikon dioksida koloid.

Borang pelepasan

Ubat itu adalah tablet putih biconvex dengan ukiran di satu tepi dan logo di sisi lain. 30 tablet seperti itu dalam botol polipropilena, satu botol tersebut dalam beg kertas dengan bukti kerosakan.

kesan farmakologi

Ubat ini mempunyai kesan hipotensi, dan juga menghalang saluran enzim dan kalsium penukar angiotensin.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Farmakodinamik

Perindopril menghalang enzim yang mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II. Kininase II, atau enzim penukaran angiotensin, melakukan transformasi angiotensin I menjadi vasokonstriktor angiotensin II dan pengaktifan bradykinin, yang mempunyai kesan vasodilatasi.

Perindopril mempunyai kesan terapeutik kerana metabolitnya - perindoprilat. Derivatif lain tidak mempunyai kesan. Perindopril adalah ubat untuk rawatan hipertensi arteri dalam bentuk dan keparahan apa pun. Ia mengurangkan tekanan darah sistolik dan diastolik pada kedudukan menegak dan mendatar.

Ubat ini menurunkan daya tahan vaskular periferal, yang menyebabkan penurunan tekanan darah meningkat dan peningkatan bekalan darah periferal tanpa peningkatan denyut jantung.

Kesan ubat menjadi maksimum 5-6 jam selepas pentadbiran dan berterusan selama sehari. Pengurangan tekanan dicapai dengan cepat. Kesan terapi berlaku 1 bulan selepas permulaan terapi. Selepas penghentian rawatan, sindrom penarikan tidak berkembang.

Perindopril juga membantu meningkatkan keanjalan kapal besar, memulihkan struktur dinding arteri yang lebih kecil dan mengurangkan hipertrofi ventrikel kiri.

Amlodipine adalah penyekat saluran kalsium. Menekan pergerakan transmembran ion kalsium dalam tisu miokardium dan sel otot licin saluran darah.

Amlodipine diketahui:

• mengembang arteriol, mengurangkan daya tahan periferal, sementara degupan jantung tetap sama, dan keperluan oksigen miokardium berkurang;
• mengembang arteri jantung dan arteriol. Pada pesakit dengan Prinzmetal angina, dalam kes ini, aliran darah koronari meningkat.

Amlodipine tidak mempengaruhi profil lipid dan jumlah darah yang menurunkan lipid. Ubat ini boleh digunakan pada penderita diabetes, asma dan gout..

Farmakokinetik

Dengan pemberian oral, perindopril cepat diserap, kepekatan maksimum dalam darah muncul setelah 1 jam. Separuh hayat darah juga 1 jam.

Perindopril secara farmakologi tidak aktif. 27% zat masuk ke tempat tidur vaskular dalam bentuk perindoprilat (metabolit aktif). Sebagai tambahan kepada perindoprilat, 5 metabolit lain diketahui tidak aktif secara farmakologi. Kepekatan maksimum perindoprilat dalam darah muncul 3 jam selepas pemberian. Makan menghalang penukaran menjadi perindoprilat, mempengaruhi ketersediaan bio. Oleh itu, ubat tersebut harus digunakan 1 kali sehari, sebelum sarapan.

Pengikatan perindoprilat dengan protein darah kira-kira 20% dan bergantung kepada dos.

Perindoprilat diekskresikan melalui buah pinggang. Waktu paruh terakhir adalah 17 jam, jadi kepekatan keseimbangan dicapai dalam masa empat hari.

Setelah mengambil amlodipine, ia diserap dari saluran pencernaan lebih perlahan daripada perindapril. Makan tidak mengubah ketersediaan bio bahan tertentu. Kepekatan maksimum amlodipine dalam darah berlaku selepas 7-11 jam. Ketersediaan bio berkisar antara 64-80%.

Kira-kira 97% dari peredaran darah amlodipine berada dalam darah dalam keadaan terikat.

Separuh akhir amlodipine dari darah adalah 37-50 jam. Ini membolehkan anda mengambil ubat sekali sehari. Ia dimetabolisme di hati, sementara 10% dari dos diekskresikan dalam bentuk aslinya dan 60% diekskresikan dalam air kencing sebagai metabolit. Ia tidak dikeluarkan melalui dialisis.

Petunjuk untuk digunakan

• Angina pectoris stabil pada pesakit yang memerlukan rawatan dengan amlodipine dan perindopril.
• Hipertensi arteri.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk mengambil perindopril:

• Edema Quincke;
• alahan terhadap perindopril atau ubat lain dari kumpulan perencat ACE;
• berumur kurang dari 18 tahun.

• alahan terhadap amlodipine;
• kejutan, termasuk kardiogenik;
• hipotensi arteri yang teruk;
• halangan aliran keluar ventrikel kiri;
• kegagalan jantung dengan hemodinamik yang tidak stabil selepas infark miokard;
• berumur kurang dari 18 tahun.

Kontraindikasi untuk mengambil Prestanz:

• alahan terhadap mana-mana komponen ubat;
• kegagalan buah pinggang;
• berumur kurang dari 18 tahun;
• intoleransi laktosa, kekurangan laktase dan penyerapan glukosa-galaktosa.

Gunakan dengan berhati-hati sekiranya: ginjal tunggal, stenosis arteri ginjal, kegagalan hati atau ginjal, terapi dengan allopurinol, imunosupresan, procainamide, penyakit tisu penghubung sistemik, gangguan serebrovaskular, aterosklerosis, diabetes mellitus, hipertensi renovaskular, kegagalan jantung, penggunaan bersamaan estiurebustin, diustustustin dantrolene, persediaan kalium, persediaan litium, hiperkalemia, campur tangan pembedahan, usia tua, terapi desensitizing, stenosis aorta atau mitral.

Kesan sampingan

• Bahagian darah: leukopenia, agranulositosis, pancytopenia, neutropenia, trombositopenia, penurunan hematokrit dan hemoglobin.
• Dari sisi metabolisme: hiperglikemia, hipoglikemia.
• Kekebalan: reaksi alahan.
• Dari organ ENT: gangguan penglihatan, tinnitus.
• Dari sistem saraf: sakit kepala, pening, kelainan mood, mengantuk, insomnia, gegaran, kemurungan, neuropati periferal.
• Dari sistem kardiovaskular: penurunan tekanan yang kuat, serangan jantung, angina pectoris, strok, vaskulitis.
• Dari sistem pernafasan: batuk, pneumonia eosinofilik, bronkospasme.
• Dari sistem pencernaan: sakit perut, mual, cirit-birit, dispepsia, sembelit, mulut kering.
  Dari sistem hepatobiliari: penyakit kuning, hepatitis, peningkatan kepekatan enzim hati.
• Pada bahagian kulit: gatal, exanthema, edema Quincke, ruam hemoragik, alopecia, perubahan warna kulit, berpeluh, urtikaria, sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme, dermatitis eksfoliatif.
• Dari sistem muskuloskeletal: pembengkakan kaki, kekejangan otot, mialgia, arthralgia.
• Dari sistem genitouriner: nokturia, gangguan fungsi buah pinggang, gangguan kencing, mati pucuk, ginekomastia.
• Gangguan umum: asthenia, bengkak, keletihan, sakit dada, perubahan berat badan.

Terdapat juga kes sindrom extrapyramidal episodik.

Prestanz, arahan penggunaan

Arahan penggunaan Prestanza mengesyorkan mengambil tablet di dalamnya, sekali sehari sebelum sarapan. Dos ubat dipilih secara individu berdasarkan empat kemungkinan nisbah dos perindopril dan amlodipine dalam ubat: Prestanz 5 mg + 5 mg, Prestanz 5 mg + 10 mg, Prestanz 10 mg + 5 mg, Prestanz 10 mg + 10 mg.

Pada pesakit tua dan pesakit dengan kerosakan buah pinggang, pemantauan berterusan kreatinin dan kalium dalam darah harus dilakukan, kerana perkumuhan perindoprilat diperlahankan untuk kumpulan orang ini.

Pada pesakit dengan kekurangan hati, pemilihan dos harus dilakukan dengan berhati-hati. Lebih baik mula menggunakan ubat dengan dos kecil..

Berlebihan

Tidak ada data mengenai overdosis Prestanz..

Overdosis amlodipine menyebabkan: penurunan tekanan darah yang kuat dengan kemungkinan perkembangan takikardia dan vasodilatasi periferal.

Rawatan: perlu mencuci perut, mengambil arang aktif, mengekalkan petunjuk jantung dan sistem pernafasan, mengawal jumlah pengeluaran darah dan air kencing yang beredar, terapi simptomatik, pemberian kalsium glukonat dan dopamin secara intravena.

Gejala perindopril yang berlebihan: penurunan tekanan darah yang ketara, gangguan elektrolit, kejutan, kegagalan buah pinggang, takikardia, pening, kegelisahan.

Rawatan: lavage gastrik dan pengambilan arang aktif, pembetulan hipovolemia, pentadbiran katekolamin intravena, hemodialisis.

Interaksi

Apabila digabungkan dengan sediaan kalium dan litium, diuretik hemat kalium, sebilangan individu mungkin mengalami hiperkalemia dan peningkatan litium darah.

Penggunaan perencat ACE secara serentak dengan ubat anti-radang bukan steroid menyebabkan lemahnya kesan antihipertensi, dan juga boleh menyebabkan gangguan fungsi ginjal, peningkatan kepekatan kalium dalam darah.

Ejen hipoglikemik yang berinteraksi dengan perencat ACE meningkatkan kesan hipoglikemik metabolit insulin dan sulfonylurea pada pesakit diabetes.

Pesakit yang menggunakan diuretik pada awal terapi penghambat ACE cenderung mengalami penurunan tekanan darah yang ketara..

Simpatomimetik melemahkan kesan hipotensi perencat ACE.

Penggunaan gabungan perencat ACE dan ubat untuk anestesia umum membawa kepada pengaktifan kesan antihipertensi.

Penggunaan secara bersamaan pemicu isoenzim CYP3A4 (rifampisin, sediaan St. John's wort) menyebabkan penurunan kepekatan amlodipine dalam darah.

Amlodipine mengaktifkan kesan hipotensi tablet lain pada tekanan.

Semasa kajian, tablet Prestanz tidak mempengaruhi farmakokinetik digoxin, atorvastatin, warfarin dan siklosporin.

Penggunaan jus limau gedang atau limau gedang meningkatkan ketersediaan bio amlodipine pada sejumlah pasien, yang dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang kuat.

Antidepresan trisiklik, antipsikotik, Amifostin, Baclofen, ubat antihipertensi, vasodilator meningkatkan kesan antihipertensi perindopril dan amlodipine.

Syarat penjualan

Ia dikeluarkan dengan ketat mengikut preskripsi doktor..

Keadaan simpanan

Ubat tersebut tidak memerlukan syarat penyimpanan khas. Botol mesti ditutup dalam bungkusan asalnya. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak..

Jangka hayat

arahan khas

Ekskresi perindopril diperlambat pada orang tua dan pada pesakit dengan gagal ginjal dan jantung, jadi mereka perlu secara berkala memeriksa kepekatan kalium dan kreatinin dalam plasma darah.

Oleh kerana kemungkinan penurunan tekanan darah yang kuat, perkembangan mengantuk, pening dan kesan sampingan yang lain, anda harus berhati-hati ketika memandu, terutama pada awal terapi dan ketika meningkatkan dos yang digunakan.

Analog Prestanza

Analog Prestance 5/5 mg (5/10 mg, 10/5 mg, 10/10 mg): Bi-Prestarium 5/5 mg (5/10 mg, 10/5 mg, 10/10 mg), Amless 4 / 5 mg (4/10 mg, 8/5 mg, 8/10 mg).

Untuk kanak-kanak

Dilarang menggunakannya untuk orang di bawah usia 18 tahun.

Semasa mengandung dan menyusui

Dilarang mengambil Prestanz semasa kehamilan dan semasa menyusu kerana kurangnya pengalaman klinikal dengan penggunaan amlodipine dan perindopril.

Ulasan mengenai Prestanza

Ulasan mengenai Prestanz 5/5 mg, 10/5 mg, 5/10 mg dan ulasan mengenai Prestanz 10/10 mg pada asasnya tidak berbeza dan dicirikan oleh laporan kerap mengenai pembengkakan kaki. Ulasan doktor secara amnya menilai ubat dengan baik, tetapi menunjukkan perlunya pendekatan individu untuk rawatan ubat dan pemilihan dos. Forum juga melaporkan sakit kepala dan edema yang kerap di tengah penurunan tekanan darah yang berkesan setelah menggunakan Prestanz.

Harga Prestanza

Harga Prestance 5/5 mg di Rusia adalah 517-603 rubel, di Ukraine ia berkisar antara 390-437 hryvnias; harga Prestanz 5/10 mg di Rusia dan Ukraine masing-masing adalah 663-747 rubel dan 580-591 hryvnias; harga Prestanz 10/10 mg adalah 747-839 rubel dan 605-645 hryvnias, dan untuk membeli Prestanz 5/10 mg akan berharga 685-793 rubel atau 590-612 hryvnias bergantung pada lokasi.

Prestanz

Harga di farmasi dalam talian:

Prestanz adalah ubat gabungan yang tergolong dalam kumpulan perencat ACE dengan kesan antihipertensi dan antianginal. Terdapat dalam bentuk tablet.

Sifat farmakologi Prestanza

Komponen aktif utama ubat adalah perindopril dan amlodipine. Tablet Prestance tersedia dalam pelbagai bentuk bergantung pada kandungan komponen aktif ini (perindopril / amlodipine): bujur - 5/5, segitiga - 10/5, persegi - 5/10, bulat - 10/10.

Penerima ubat adalah laktosa monohidrat, koloid silikon dioksida anhidrat, magnesium stearat, selulosa mikrokristal.

Bahan aktif ubat mempunyai dua kesan pada tubuh manusia - antianginal dan antihipertensi.

Perindopril menghalang kininase II, enzim yang mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II. Ia juga menonaktifkan bradykinin, kerana alasan ini penindasan ACE berlaku dengan latar belakang peningkatan aktiviti sistem peredaran darah dan kallikrein-kinin.

Prestanz adalah ubat yang dimaksudkan untuk rawatan hipertensi dari sebarang kerumitan. Ubat ini mengurangkan tekanan darah sistolik dan diastolik, tanpa mengira kedudukan orang itu, dia berbohong atau berdiri setelah mengambil pil.

Perindopril juga meningkatkan aliran darah ginjal tanpa mengubah kadar penapisan glomerular, meningkatkan aliran darah periferal, melebarkan saluran darah, mengurangkan hipertrofi ventrikel kiri, dan membantu mengembalikan keanjalan arteri besar dan struktur dinding vaskular arteri kecil.

Kesan antihipertensi Prestanza menurut ulasan berlaku dalam 4-6 jam selepas satu dos ubat dan berlangsung selama 24 jam, tetapi ubat tersebut tetap cukup berkesan walaupun setelah sehari.

Kesan terapeutik Prestanza berlaku kurang dari sebulan selepas permulaan ubat.

Amlodipine, juga sebahagian daripada Prestanz sebagai komponen aktif, mempunyai kesan antihipertensi berpanjangan yang bergantung kepada dos. Ia menyekat saluran kalsium derivatif dihydropyrin yang perlahan dan mencegah aliran ion kalsium ke sel otot licin miokardium dan semua saluran.

Juga, amlodipine melonggarkan otot saluran darah, arteri dan arteri koronari utama, arteriol periferal.

Hasil daripada tindakan amlodipine yang berpanjangan, tekanan darah menurun secara beransur-ansur, sementara rangsangan refleks sistem saraf simpatik praktikal tidak berlaku. Pada pesakit dengan hipertensi arteri akibat mengambil Prestanz, tahap perubahan hipertrofik pada miokardium ventrikel kiri.

Dos harian ubat dapat meningkatkan jumlah aktiviti fizikal pada pesakit dengan angina pectoris, mengurangkan kekerapan serangan angina dan melambatkan masa permulaannya. Hasil daripada pendedahan tersebut, seseorang berpeluang untuk mengurangkan dos nitrogliserin yang digunakan.

Dosis tunggal Prestanza mengurangkan tekanan darah pada penderita hipertensi selama 24 jam, sementara itu tidak menyebabkan hipotensi akut kerana permulaan tindakan yang perlahan.

Menurut arahan, Prestanz tidak mempengaruhi metabolisme tubuh dan lipid darah, jadi ubat ini dapat diambil oleh pesakit diabetes mellitus, gout dan asma bronkial.

Tindakan gabungan kedua-dua komponen aktif dengan penggunaan Prestanz secara berkala dapat mengurangkan kematian akibat penyakit kardiovaskular, kekerapan serangan angina dan risiko serangan jantung.

Analog Prestanza

Dengan komponen aktif, analog Prestanz adalah ubat Dalnev.

Dengan mekanisme pendedahan dan tergolong dalam kumpulan farmakologi yang sama, analog Prestance adalah berikut: Coripren, Equacard, Equator, Triapin dan Enanorm.

Petunjuk penggunaan Prestanza

Menurut arahan, Prestanz disyorkan untuk digunakan oleh orang dengan hipertensi arteri dan penyakit jantung koroner, disertai dengan angina pectoris yang stabil, apabila penggunaan gabungan Amlodipine dan Perindopril diperlukan.

Dos dan pentadbiran

Menurut arahan, Prestanz harus diambil 1 tablet sekali sehari, sebaiknya pada waktu pagi sebelum makan.

Tempoh terapi dan dos ubat (nisbah komponen aktif) ditetapkan oleh doktor yang menghadiri.

Kontraindikasi

Sesuai dengan arahan, Prestanz tidak boleh digunakan ketika:

• Kegagalan jantung yang berlaku selepas infark miokard akut (selama 28 hari pertama);
• Kegagalan ginjal dengan QC kurang dari 60 ml / min;
• Angina tidak stabil, kecuali Prinzmetal angina;
• Hipotensi yang teruk (dengan penunjuk diabetes kurang dari 90 mm Hg. Art.);
• Edema Quincke, penyebabnya ialah pengambilan perencat ACE sebelumnya;
• Angioedema keturunan atau idiopatik;
• Intoleransi laktosa keturunan, malabsorpsi glukosa-galaktosa dan kekurangan laktase;
• Stenosis aorta dan penyumbatan saluran ventrikel kiri yang lain;
• Apa-apa jenis kejutan, termasuk kardiogenik.

Jangan memberi ubat Prestanz kepada kanak-kanak di bawah umur 18 tahun, wanita hamil dan menyusui, serta orang yang mempunyai hipersensitiviti terhadap derivatif dihydroperidine (khususnya amlodipine), perencat ACE (khususnya perindopril) dan komponen tambahan yang membentuk ubat.

Dengan berhati-hati, Prestanz diresepkan untuk orang tua dan orang-orang dengan buah pinggang yang berfungsi tunggal, dengan stenosis arteri ginjal, kegagalan hati dan ginjal, penyakit sistemik tisu penghubung (termasuk scleroderma dan lupus erythematosus), kegagalan jantung kronik, aterosklerosis, hipertensi renovaskular, penyakit serebrovaskular. diabetes mellitus.

Kesan sampingan Prestanza

Prestanz menurut ulasan pesakit paling kerap menyebabkan kesan sampingan seperti:

• Reaksi alergi dalam bentuk ruam, gatal-gatal pada kulit;
• Palpitasi
• Sakit kepala, pening, mengantuk;
• Bunyi di telinga;
• Gangguan penglihatan;
• Sesak nafas, batuk;
• Gejala dyspeptik;
• Kekejangan otot.

Menurut ulasan, Prestanz juga boleh menyebabkan gangguan lain, tetapi ini jarang berlaku. Walau apa pun, sekiranya terdapat kesan sampingan, anda harus segera berjumpa doktor.

Berlebihan

Tidak ada data mengenai overdosis ubat dalam ulasan tentang Prestanza.

Maklumat tambahan

Menurut arahan, Prestanz tidak ketagihan, dan penghentian penggunaannya tidak disertai oleh sindrom penarikan.

Ubat itu harus disimpan dalam bungkusan asalnya di tempat yang sejuk, di luar jangkauan kanak-kanak, terlindung dari cahaya matahari langsung..

Hayat rak - 2 tahun.

Dari farmasi Prestan dan analognya dikeluarkan dengan ketat mengikut preskripsi.

PRESTASI

Kumpulan klinikal dan farmakologi

Bahan aktif

Bentuk pelepasan, komposisi dan pembungkusan

Tablet putih, bujur, biconvex, dengan ukiran "5/5" di satu sisi dan logo syarikat di sisi lain.

1 tab.
perindopril arginine	5 mg,
yang sesuai dengan kandungan perindopril	3.395 mg
amlodipine besylate	6.935 mg,
yang sesuai dengan kandungan amlodipine	5 mg

Eksipien: selulosa mikrokristal - 26 mg, laktosa monohidrat - 65,233 mg, magnesium stearat - 0,52 mg, silikon dioksida koloid anhidrat - 0,312 mg.

29 pc - botol polipropilena dengan dispenser dan gabus yang mengandungi gel penyerap kelembapan (1) - pek kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.
30 keping - botol polipropilena dengan dispenser dan gabus yang mengandungi gel penyerap kelembapan (1) - pek kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.

Pembungkusan untuk hospital:
30 keping - botol polipropilena dengan dispenser dan gabus yang mengandungi gel penyerap kelembapan (3) - pek kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.

Tablet putih, persegi, biconvex, dengan ukiran "5/10" di satu sisi dan logo syarikat di sisi lain.

1 tab.
perindopril arginine	5 mg,
yang sesuai dengan kandungan perindopril	3.395 mg
amlodipine besylate	13.87 mg,
yang sesuai dengan kandungan amlodipine	10 mg

Eksipien: selulosa mikrokristal - 52 mg, laktosa monohidrat - 135.466 mg, magnesium stearat - 1.04 mg, silikon dioksida koloid anhidrat - 0.624 mg.

29 pc - botol polipropilena dengan dispenser dan gabus yang mengandungi gel penyerap kelembapan (1) - pek kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.
30 keping - botol polipropilena dengan dispenser dan gabus yang mengandungi gel penyerap kelembapan (1) - pek kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.

Pembungkusan untuk hospital:
30 keping - botol polipropilena dengan dispenser dan gabus yang mengandungi gel penyerap kelembapan (3) - pek kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.

Tablet putih, segitiga, biconvex, dengan ukiran "10/5" di satu sisi dan logo syarikat di sisi lain.

1 tab.
perindopril arginine	10 mg,
yang sesuai dengan kandungan perindopril	6.79 mg
amlodipine besylate	6.935 mg,
yang sesuai dengan kandungan amlodipine	5 mg

Eksipien: selulosa mikrokristal - 52 mg, laktosa monohidrat - 137.401 mg, magnesium stearat - 1.04 mg, silikon dioksida koloid anhidrat - 0.624 mg.

29 pc - botol polipropilena dengan dispenser dan gabus yang mengandungi gel penyerap kelembapan (1) - pek kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.
30 keping - botol polipropilena dengan dispenser dan gabus yang mengandungi gel penyerap kelembapan (1) - pek kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.

Pembungkusan untuk hospital:
30 keping - botol polipropilena dengan dispenser dan gabus yang mengandungi gel penyerap kelembapan (3) - pek kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.

Tablet putih, bulat, biconvex, dengan ukiran "10/10" di satu sisi dan logo syarikat di sisi lain.

1 tab.
perindopril arginine	10 mg,
yang sesuai dengan kandungan perindopril	6.79 mg
amlodipine besylate	13.87 mg,
yang sesuai dengan kandungan amlodipine	10 mg

Eksipien: selulosa mikrokristal - 52 mg, laktosa monohidrat - 130,466 mg, magnesium stearat - 1,04 mg, silikon dioksida koloid anhidrat - 0,624 mg.

29 pc - botol polipropilena dengan dispenser dan gabus yang mengandungi gel penyerap kelembapan (1) - pek kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.
30 keping - botol polipropilena dengan dispenser dan gabus yang mengandungi gel penyerap kelembapan (1) - pek kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.

Pembungkusan untuk hospital:
30 keping - botol polipropilena dengan dispenser dan gabus yang mengandungi gel penyerap kelembapan (3) - pek kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.

kesan farmakologi

Perindopril adalah perencat enzim yang mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II (perencat ACE). ACE, atau kininase II, adalah exopeptidase yang melakukan penukaran angiotensin I menjadi bahan vasokonstriktor angiotensin II, dan pemecahan bradykinin, yang mempunyai kesan vasodilating, kepada heptapeptida yang tidak aktif.

Oleh kerana ACE mengaktifkan bradykinin, penekanan ACE disertai dengan peningkatan aktiviti kedua-dua sistem kallikrein-kinin yang beredar dan tisu, dan sistem prostaglandin juga diaktifkan.

Perindopril mempunyai kesan terapeutik kerana metabolit aktif, perindoprilat. Metabolit lain tidak menghalang ACE in vitro.

Perindopril adalah ubat untuk rawatan tekanan darah tinggi. Dengan latar belakang penggunaannya, terdapat penurunan tekanan darah sistolik dan diastolik pada kedudukan terlentang dan berdiri. Perindopril mengurangkan OPSS, yang menyebabkan penurunan tekanan darah dan peningkatan aliran darah periferal tanpa mengubah denyut jantung.

Sebagai peraturan, mengambil perindopril meningkatkan aliran darah ginjal, kadar penapisan glomerular tidak berubah.

Kesan antihipertensi ubat mencapai maksimum setelah 4-6 jam setelah satu kali pemberian oral dan berterusan selama 24 jam.

Kesan antihipertensi 24 jam selepas pemberian oral tunggal adalah sekitar 87-100% daripada kesan antihipertensi maksimum. Mengurangkan tekanan darah dicapai dengan cepat.

Kesan terapeutik berlaku kurang dari 1 bulan selepas permulaan terapi dan tidak disertai dengan tachyphylaxis. Penghentian rawatan tidak menyebabkan kesan pemulihan. Perindopril mempunyai kesan vasodilating, membantu mengembalikan keanjalan arteri besar dan struktur dinding vaskular arteri kecil, dan juga mengurangkan hipertrofi ventrikel kiri.

Keberkesanan perindopril pada pesakit (12.218 pesakit berusia lebih dari 18 tahun) dengan penyakit arteri koronari yang stabil tanpa gejala klinikal kegagalan jantung kronik telah dikaji dalam kajian 4 tahun. 90% peserta kajian mengalami infark miokard akut dan / atau revaskularisasi sebelumnya.

Sebagai tambahan kepada ubat kajian, kebanyakan pesakit menerima terapi standard, termasuk agen antiplatelet, ubat penurun lipid dan beta-blocker. Titik akhir gabungan, termasuk kematian kardiovaskular, infark miokard yang tidak membawa maut, dan / atau penangkapan jantung dengan resusitasi yang berjaya, dipilih sebagai kriteria utama keberkesanan..

Terapi dengan perindopril tertbutylamine pada dos 8 mg 1 kali / hari (bersamaan dengan 10 mg perindopril arginine) menyebabkan penurunan risiko mutlak yang berkaitan dengan titik akhir gabungan sebanyak 1.9%, pada pesakit yang sebelumnya mengalami infark miokard dan / atau revaskularisasi, penurunan risiko mutlak adalah 2.2% berbanding dengan kumpulan plasebo.

Sekatan berganda RAAS

Terdapat data dari ujian klinikal terapi kombinasi menggunakan inhibitor ACE dan antagonis reseptor angiotensin II (ARA II).

Kajian klinikal dilakukan pada pesakit dengan riwayat penyakit kardiovaskular atau serebrovaskular, atau diabetes mellitus tipe 2, disertai dengan kerosakan organ sasaran yang disahkan, serta kajian pada pesakit diabetes tipe 2 dan nefropati diabetes.

Data penyelidikan tidak menunjukkan kesan positif yang signifikan dari terapi kombinasi terhadap kejadian kejadian buah pinggang dan / atau kardiovaskular dan kadar kematian, sementara risiko hiperkalemia, kegagalan buah pinggang akut dan / atau hipotensi arteri meningkat berbanding dengan monoterapi.

Dengan mengambil kira sifat farmakodinamik intragroup yang serupa dari inhibitor ACE dan ARA II, hasil ini dapat diharapkan untuk interaksi ubat lain, wakil kelas perencat ACE dan ARA II.

Oleh itu, penggunaan perencat ACE dalam kombinasi dengan antagonis reseptor angiotensin II pada pesakit dengan nefropati diabetes dikontraindikasikan.

Terdapat bukti dari kajian klinikal yang meneliti kesan positif penambahan aliskiren pada terapi standard dengan inhibitor ACE atau ARA II pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dan penyakit ginjal kronik atau penyakit kardiovaskular, atau dengan kombinasi penyakit ini. Kajian ini dihentikan lebih awal kerana peningkatan risiko hasil buruk. Kematian dan strok kardiovaskular lebih kerap dicatat pada kumpulan pesakit yang menerima aliskiren, berbanding dengan kumpulan plasebo; juga kejadian buruk dan kesan buruk serius yang berkepentingan khusus (hiperkalemia, hipotensi arteri dan gangguan fungsi ginjal) dicatatkan lebih kerap pada kumpulan aliskiren daripada kumpulan plasebo.

Amlodipine adalah penyekat saluran kalsium yang perlahan, turunan dari dihydropyridine. Amlodipine menghalang peralihan transmembran ion kalsium ke kardiomiosit dan sel otot licin dinding vaskular.

Kesan antihipertensi amlodipine disebabkan oleh kesan santai langsung pada sel otot licin dinding vaskular. Mekanisme terperinci di mana amlodipine memberikan kesan antianginal tidak mapan, tetapi amlodipine diketahui dapat mengurangkan jumlah beban iskemia melalui dua tindakan:

• menyebabkan pengembangan arteriol periferal, mengurangkan OPSS (afterload). Oleh kerana degup jantung tidak berubah, permintaan oksigen miokard menurun;
• menyebabkan pengembangan arteri koronari dan arteriol di kedua-dua zon iskemia dan utuh. Dilatasi mereka meningkatkan bekalan oksigen ke miokardium pada pesakit dengan angina vasospastik (Prinzmetal angina, atau varian angina).

Pada pesakit dengan hipertensi arteri, pengambilan amlodipine 1 kali / hari memberikan penurunan tekanan darah yang signifikan secara klinikal dalam keadaan berdiri dan berbaring selama 24 jam. Kesan antihipertensi berkembang perlahan, dan oleh itu perkembangan hipotensi arteri akut tidak khas.

Pada pesakit dengan angina pectoris, pengambilan amlodipine 1 kali / hari meningkatkan jumlah masa aktiviti fizikal, meningkatkan masa hingga permulaan angina pectoris dan sebelum depresi segmen ST sebanyak 1 mm, dan juga mengurangkan kekerapan serangan angina dan penggunaan nitrogliserin di bawah lidah.

Amlodipine tidak mempunyai kesan metabolik yang buruk dan tidak mempengaruhi kepekatan lipid darah. Ubat ini boleh digunakan pada pesakit dengan asma bronkial, diabetes mellitus dan gout..

Hasil keberkesanan menunjukkan bahawa amlodipine dicirikan oleh lebih sedikit kemasukan ke hospital untuk angina pectoris dan prosedur revaskularisasi pada pesakit dengan penyakit arteri koronari.

Hasil kajian hemodinamik, serta hasil ujian klinikal yang melibatkan pesakit dengan kegagalan jantung kronik II-IV FC mengikut klasifikasi NYHA, menunjukkan bahawa amlodipine tidak menyebabkan kemerosotan klinikal, berdasarkan data toleransi latihan, fraksi ejeksi ventrikel kiri dan gejala klinikal.

Pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik III-IV FC mengikut klasifikasi NYHA, semasa mengambil digoxin, diuretik dan inhibitor ACE, ditunjukkan bahawa mengambil amlodipine tidak meningkatkan risiko kematian atau kematian dan morbiditi yang berkaitan dengan kegagalan jantung.

Hasil kajian jangka panjang pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik III dan IV FC mengikut klasifikasi NYHA tanpa simptom klinikal penyakit arteri koronari atau bukti objektif penyakit arteri koronari, sambil mengambil dos perencat ACE stabil, glikosida jantung dan diuretik, menunjukkan bahawa mengambil amlodipine tidak mempengaruhi kadar kematian akibat penyakit kardiovaskular. Pada populasi pesakit ini, penggunaan amlodipine disertai dengan peningkatan jumlah laporan edema paru.

Pencegahan Infarksi Miokardium

Keberkesanan dan keselamatan penggunaan amlodipine pada dos 2,5-10 mg / hari, perencat ACE lisinopril pada dos 10-40 mg / hari dan thluridon diuretik chlortalidone pada dos 12.5-25 mg / hari sebagai ubat lini pertama dikaji pada pesakit dengan tahap ringan atau sederhana AH dan sekurang-kurangnya salah satu faktor risiko tambahan untuk komplikasi koronari, seperti infark miokard atau strok, lebih dari 6 bulan sebelum dimasukkan ke dalam kajian ini, atau penyakit kardiovaskular lain yang disahkan berasal dari aterosklerotik; diabetes; Kepekatan kolesterol HDL kurang daripada 35 mg / dl; hipertrofi ventrikel kiri mengikut ECG atau ekokardiografi; merokok.

Kriteria utama untuk menilai keberkesanan adalah petunjuk gabungan kekerapan kematian akibat penyakit jantung koronari dan kekerapan infark miokard yang tidak membawa maut. Tidak terdapat perbezaan yang signifikan antara kumpulan amlodipine dan chlortalidone mengikut kriteria penilaian utama. Kekerapan kegagalan jantung pada kumpulan amlodipine jauh lebih tinggi daripada pada kumpulan chlortalidone - masing-masing 10,2% dan 7,7%, jumlah kematian dalam kumpulan amlodipine dan chlortalidone tidak berbeza secara signifikan.

Perindopril dan amlodipine

Keberkesanan dengan penggunaan amlodipine yang berpanjangan dalam kombinasi dengan perindopril dan atenolol dalam kombinasi dengan bendroflumethiazide pada pesakit berusia 40 hingga 79 tahun dengan hipertensi dan sekurang-kurangnya 3 faktor risiko tambahan, seperti hipertrofi ventrikel kiri mengikut ECG atau ekokardiografi; diabetes jenis 2; aterosklerosis arteri periferal; strok sebelumnya atau serangan iskemia sementara; jantina lelaki; berumur 55 tahun ke atas; mikroalbuminuria atau proteinuria; merokok; jumlah kolesterol / kolesterol HDL ≥ 6; perkembangan awal penyakit jantung iskemia pada keluarga terdekat, yang dikaji dalam kajian ASCOT-BPLA.

Kriteria utama untuk menilai keberkesanan adalah penunjuk gabungan kekerapan infark miokard yang tidak membawa maut (termasuk tanpa rasa sakit) dan akibat mematikan penyakit jantung koronari.

Kekerapan komplikasi yang ditetapkan oleh kriteria penilaian utama adalah 10% lebih rendah pada kumpulan amlodipine / perindopril daripada pada kumpulan atenolol / bendroflumethiazide, tetapi perbezaan ini tidak signifikan secara statistik. Dalam kumpulan amlodipine / perindopril, terdapat penurunan yang signifikan dalam frekuensi komplikasi yang disediakan oleh kriteria prestasi tambahan (kecuali untuk kegagalan jantung yang fatal dan tidak membawa maut).

Farmakokinetik

Jumlah penyerapan perindopril dan amlodipine semasa menggunakan ubat Prestanz tidak jauh berbeza dengan yang digunakan semasa menggunakan monopreparations.

Apabila tertelan, perindopril cepat diserap, C max dalam plasma darah dicapai dalam 1 jam. T 1/2 perindopril dari plasma darah adalah 1 jam.

Perindopril tidak mempunyai aktiviti farmakologi. Kira-kira 27% daripada jumlah perindopril yang diambil secara dalaman memasuki aliran darah sebagai metabolit aktif perindopril. Selain perindoprilat, 5 lagi metabolit terbentuk yang tidak mempunyai aktiviti farmakologi. C max perindoprilat dalam plasma darah dicapai 3-4 jam selepas pengingesan. Makan melambatkan penukaran perindopril menjadi perindoprilat, sehingga mempengaruhi ketersediaan bio. Oleh itu, ubat harus diminum 1 kali / hari, pada waktu pagi, sebelum makan.

Terdapat pergantungan linear kepekatan perindopril dalam plasma darah pada dosnya. V d perindoprilat bebas kira-kira 0.2 l / kg. Hubungan perindoprilat dengan protein plasma, terutamanya dengan ACE, sekitar 20% dan bergantung kepada dos.

Perindoprilat dikeluarkan dari badan oleh buah pinggang. T 1/2 akhir pecahan bebas adalah sekitar 17 jam, sehingga keadaan keseimbangan dicapai dalam 4 hari.

Perkumuhan perindoprilat diperlahankan pada usia tua, begitu juga pada pesakit dengan kegagalan jantung dan buah pinggang (lihat bahagian "Rejimen dos"). Oleh itu, dalam kumpulan pesakit ini, perlu memantau secara berkala kepekatan kreatinin dan kalium dalam plasma darah.

Pelepasan dialisis perindoprilat ialah 70 ml / min.

Farmakokinetik perindopril terganggu pada pesakit dengan sirosis: pelepasan hepatiknya dikurangkan sebanyak 2 kali. Walaupun begitu, jumlah perindoprilat tidak menurun, yang tidak memerlukan penyesuaian dos (lihat bahagian "Rejimen dos" dan "Arahan khas").

Selepas pemberian oral, amlodipine perlahan-lahan diserap dari saluran pencernaan. Makan tidak mempengaruhi bioavailabiliti amlodipine. C max amlodipine dalam plasma darah dicapai 6-12 jam selepas pengambilan ubat. Ketersediaan bio mutlak adalah sekitar 64-80%.

V d kira-kira 21 l / kg. Kajian in vitro menunjukkan bahawa sekitar 97.5% amlodipine beredar dikaitkan dengan protein plasma..

Metabolisme dan perkumuhan

T 1/2 amlodipine akhir dari plasma darah adalah 35-50 jam, yang membolehkan anda mengambil ubat 1 kali / hari. Amlodipine dimetabolisme di hati dengan pembentukan metabolit yang tidak aktif, sementara 10% dari dos yang diambil dikeluarkan tidak berubah dan 60% oleh ginjal dalam bentuk metabolit. Amlodipine tidak diekskresikan melalui dialisis.

Masa dari pengambilan ubat untuk mencapai C max amlodipine tidak berbeza pada pesakit tua. Pada pesakit tua, penurunan pelepasan amlodipine diperhatikan, yang menyebabkan peningkatan AUC.

Peningkatan AUC dan T 1/2 pada pesakit dengan kegagalan jantung sepadan dengan nilai yang diharapkan untuk kumpulan usia ini.

Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, perubahan kepekatan amlodipine dalam plasma darah tidak berkorelasi dengan tahap kegagalan buah pinggang. Kemungkinan sedikit kenaikan T 1/2.

Data mengenai penggunaan amlodipine pada pesakit dengan kegagalan hati adalah terhad. Pada pesakit dengan kegagalan hati, pelepasan amlodipine menurun, yang menyebabkan peningkatan T 1/2 dan AUC sekitar 40-60%.

Petunjuk

• hipertensi arteri dan / atau penyakit jantung koronari: angina pectoris stabil pada pesakit yang memerlukan terapi perindopril dan amlodipine.

Kontraindikasi

• hipersensitiviti terhadap perindopril atau perencat ACE lain;
• sejarah angioedema (edema Quincke) (termasuk dengan perencat ACE lain);
• angioedema keturunan / idiopatik;
• penggunaan serentak dengan aliskiren dan ubat-ubatan yang mengandung aliskiren pada pesakit diabetes mellitus dan / atau fungsi buah pinggang terganggu sederhana dan teruk (luas permukaan badan GFR 2) (lihat bahagian "Interaksi Dadah" dan "Tindakan Farmakologi", subseksyen "Farmakodinamik" );
• penggunaan antagonis reseptor angiotensin II secara serentak (APA II) pada pesakit dengan nefropati diabetes (lihat bahagian "Arahan khas");
• kehamilan (lihat bahagian "Kehamilan dan penyusuan");
• umur sehingga 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan tidak ditetapkan).

• hipersensitiviti terhadap amlodipine dan derivatif lain dari dihydropyridine;
• hipotensi arteri yang teruk (tekanan darah sistolik kurang daripada 90 mm Hg);
• kejutan (termasuk kardiogenik);
• penyumbatan saluran keluar ventrikel kiri (contohnya, stenosis aorta yang signifikan secara klinikal);
• kegagalan jantung yang tidak stabil secara hemodinamik selepas infark miokard akut;
• umur sehingga 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan tidak ditetapkan).

• hipersensitiviti terhadap eksipien yang membentuk ubat;
• kegagalan buah pinggang (CC kurang daripada 60 ml / min);
• umur sehingga 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan tidak ditetapkan);
• intoleransi galaktosa keturunan, kekurangan laktase dan malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Semua kontraindikasi yang berkaitan dengan perindopril dan amlodipine yang diberikan di atas juga berlaku untuk ubat gabungan Prestanz.

Stenosis arteri ginjal (termasuk dua hala), satu-satunya buah pinggang yang berfungsi, kegagalan hati, kegagalan ginjal, penyakit sistemik tisu penghubung (termasuk lupus erythematosus sistemik, scleroderma), terapi imunosupresif, allopurinol, procainamide (risiko neutropenia, agranulositosis), penurunan BCC (mengambil diuretik, diet bebas garam, muntah, cirit-birit), aterosklerosis, penyakit serebrovaskular, hipertensi renovaskular, diabetes mellitus, kegagalan jantung kronik, penggunaan serentak dantrolene, estramustine, diuretik yang mengandungi kalium, ubat potassium, dan diuretik yang mengandung kalium litium, hiperkalemia, pembedahan / anestesia umum, usia tua, hemodialisis menggunakan membran aliran tinggi (mis. AN69), terapi desensitisasi, apheresis LDL, stenosis aorta / stenosis mitral / kardiomiopati obstruktif hipertrofik, tidak digunakan pada pesakit perlumbaan groid, kegagalan jantung kronik etiologi bukan iskemia III-IV FC mengikut klasifikasi NYHA.

Dos

Ubat ini ditetapkan secara lisan, 1 tab. 1 waktu / hari, lebih baik pada waktu pagi sebelum makan. Dos ubat Prestanz dipilih setelah dosis titrasi sebelumnya bagi komponen individu ubat: perindopril dan amlodipine pada pesakit dengan hipertensi arteri dan / atau penyakit arteri koronari.

Dengan keperluan terapi, dos ubat Prestanz dapat diubah atau pemilihan dos komponen individu dapat dilakukan secara awal:

5 mg perindopril + 5 mg amlodipine atau
5 mg perindopril + 10 mg amlodipine atau
10 mg perindopril + 5 mg amlodipine atau
10 mg perindopril + 10 mg amlodipine.

Kumpulan pesakit khas

Pesakit tua dan pesakit dengan kegagalan buah pinggang (lihat Farmakokinetik dan Arahan Khas)

Perkumuhan perindoprilat pada pesakit tua dan pesakit dengan kegagalan buah pinggang diperlahankan. Oleh itu, pada pesakit seperti itu, perlu memantau secara berkala kepekatan kreatinin dan kalium dalam plasma darah. Prestanz boleh diresepkan kepada pesakit dengan CC ≥ 60 ml / min. Prestanz dikontraindikasikan pada pesakit dengan CC (lihat bahagian "Kontraindikasi"). Pesakit sedemikian disyorkan pemilihan individu perindopril dan amlodipine. Amlodipine, digunakan dalam dos yang setara, boleh diterima dengan baik oleh pesakit, pesakit tua dan muda. Tidak ada perubahan dalam rejimen dosis yang diperlukan pada pasien tua, namun, peningkatan dosis harus dilakukan dengan hati-hati, yang dikaitkan dengan perubahan yang berkaitan dengan usia dan peningkatan T 1/2. Perubahan kepekatan amlodipine dalam plasma darah tidak berkorelasi dengan keparahan kegagalan buah pinggang. Amlodipine tidak diekskresikan melalui dialisis.

Pesakit dengan kegagalan hati (lihat bahagian "Rejimen dos" dan "Arahan khas").

Bagi pesakit dengan kekurangan hepatik ringan atau sederhana, pemilihan dos mesti dilakukan dengan berhati-hati. Adalah disyorkan untuk mula mengambil ubat dengan dos yang rendah (lihat bahagian "Rejimen dos" dan "Arahan khas"). Pencarian dos awal dan pemeliharaan yang optimum bagi pesakit dengan kegagalan hati harus dilakukan secara individu, menggunakan persediaan amlodipine dan perindopril dalam monoterapi. Farmakokinetik amlodipine pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk belum dipelajari. Untuk pesakit seperti itu, amlodipine harus dimulakan dengan dos terendah dan meningkat secara beransur-ansur.

Ubat Prestanz tidak boleh diresepkan kepada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun kerana kekurangan data mengenai keberkesanan dan keselamatan perindopril dan amlodipine pada kumpulan pesakit ini, baik dalam bentuk monoterapi dan terapi kombinasi.

Kesan sampingan

Kekerapan tindak balas buruk yang diperhatikan semasa monoterapi dengan perindopril dan amlodipine diberikan dalam bentuk gradasi berikut: sangat kerap (≥1 / 10); sering (≥1 / 100, dari sistem hemopoietik dan sistem limfa: sangat jarang - leukopenia, neutropenia, agranulositosis, pancytopenia, trombositopenia, anemia hemolitik pada pesakit dengan kekurangan kongenital glukosa-6-fosfat dehidrogenase, penurunan hemoglobin dan hematokrit.

Dari sistem imun: jarang - reaksi alahan.

Dari sisi metabolisme: sangat jarang - hiperglikemia; frekuensi yang tidak ditentukan - hipoglikemia.

Dari sisi sistem saraf pusat: sering - mengantuk (terutama pada awal rawatan), pening (terutamanya pada awal rawatan), sakit kepala, paresthesia, vertigo; jarang - insomnia, ketidakupayaan mood (termasuk kegelisahan), gangguan tidur, gegaran, hipestesia, kemurungan, pengsan; jarang - kekeliruan; sangat jarang - neuropati periferal, hipertonik.

Dari sisi organ penglihatan: sering - gangguan penglihatan (termasuk diplopia).

Pada bahagian organ pendengaran: sering - tinnitus.

Dari sistem kardiovaskular: sering - perasaan berdebar-debar, kemerahan muka, penurunan tekanan darah yang ketara; sangat jarang - angina pectoris, infark miokard, mungkin disebabkan oleh penurunan tekanan darah yang berlebihan pada pesakit yang berisiko tinggi (lihat "Arahan Khas"), aritmia (termasuk bradikardia, takikardia ventrikel dan fibrilasi atrium), strok, mungkin kerana penurunan tekanan darah yang berlebihan pada pesakit yang berisiko tinggi (lihat bahagian "Arahan khas"), vaskulitis.

Dari sistem pernafasan: sering - sesak nafas, batuk; jarang - rinitis, bronkospasme; sangat jarang - radang paru-paru eosinofilik.

Dari sistem pencernaan: sering - sakit perut, mual, muntah, dispepsia, cirit-birit, sembelit; jarang - perubahan irama buang air besar, kekeringan mukosa mulut; sangat jarang - pankreatitis, hiperplasia gingiva, gastritis.

Pada bahagian hati dan saluran empedu: sangat jarang - hepatitis, penyakit kuning, peningkatan aktiviti enzim hati (paling sering digabungkan dengan kolestasis), hepatitis sitolitik atau kolestatik (lihat bahagian "Arahan khas").

Dari kulit dan lemak subkutan: sering - gatal-gatal, ruam, exanthema; jarang - angioedema muka, anggota badan, bibir, membran mukus, lidah, lipatan vokal dan / atau laring (lihat bahagian "Arahan khas"), alopecia, ruam hemoragik, perubahan warna kulit, peningkatan berpeluh, urtikaria; sangat jarang berlaku - edema Quincke, eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, dermatitis pengelupasan, kepekaan fotosensitif.

Dari sistem muskuloskeletal dan tisu penghubung: sering - kekejangan otot, pembengkakan kaki; jarang - arthralgia, myalgia, sakit belakang.

Pada bahagian ginjal dan saluran kencing: jarang - gangguan kencing, nokturia, kencing cepat, gangguan fungsi buah pinggang; sangat jarang - kegagalan buah pinggang akut.

Dari sistem pembiakan dan kelenjar susu: jarang - mati pucuk, ginekomastia.

Gangguan dan gejala umum: sering - bengkak, asthenia, keletihan; jarang - sakit dada, malaise, sakit.

Petunjuk makmal: jarang - kenaikan berat badan, penurunan berat badan; jarang - peningkatan kepekatan bilirubin; frekuensi yang tidak ditentukan - peningkatan kepekatan urea dan kreatinin serum, hiperkalemia (lihat bahagian "Arahan khas").

Data tambahan mengenai amlodipine: kes individu sindrom extrapyramidal telah dilaporkan.

Berlebihan

Tidak ada maklumat mengenai overdosis ubat pada manusia..

Maklumat Overdosis Amlodipine Terhad.

Gejala: vasodilatasi periferal yang berlebihan, yang menyebabkan takikardia refleks, penurunan tekanan darah yang ketara dan berterusan, termasuk dengan perkembangan kejutan dan kematian.

Rawatan: penurunan tekanan darah yang ketara disebabkan oleh overdosis amlodipine, memerlukan tindakan aktif yang bertujuan untuk menjaga fungsi sistem kardiovaskular, termasuk memantau prestasi jantung dan paru-paru, anggota badan yang tinggi, mengawal pengeluaran bcc dan urin. Untuk memulihkan nada vaskular dan tekanan darah, mungkin berguna untuk menggunakan ubat vasokonstriktor, jika tidak ada kontraindikasi untuk penggunaannya, untuk menghilangkan kesan penyekat saluran kalsium - pemberian intravena kalsium glukonat. Dalam beberapa kes, lavage gastrik mungkin berkesan. Pengambilan arang aktif selama 2 jam pertama setelah mengambil amlodipine dalam dos 10 mg menyebabkan kelewatan penyerapan ubat. Kerana amlodipine secara aktif mengikat protein plasma, hemodialisis tidak berkesan.

Overdosis perindopril pada manusia adalah terhad.

Gejala: dengan overdosis inhibitor ACE, mungkin terdapat penurunan tekanan darah, kejutan, gangguan keseimbangan elektrolit air, kegagalan buah pinggang, hiperventilasi, takikardia, berdebar-debar, bradikardia, pening, kegelisahan, batuk.

Rawatan: infusi iv larutan natrium klorida 0.9%. Dengan penurunan tekanan darah yang ketara, pesakit harus berada dalam posisi terlentang dengan kaki yang diangkat. Sekiranya perlu, larutan katekolamin dapat diberikan iv. Dengan bantuan dialisis, perindopril dapat dikeluarkan dari peredaran sistemik (lihat bahagian "Arahan khas"). Dengan perkembangan bradikardia tahan terapi, mungkin diperlukan pemasangan alat pacu buatan. Perlu sentiasa memantau petunjuk fungsi penting asas tubuh, kepekatan kreatinin dan elektrolit dalam serum darah.

Interaksi dadah

Kajian klinikal menunjukkan bahawa sekatan ganda RAAS akibat penggunaan serentak ACE, ARA II, atau perencat aliskiren menyebabkan peningkatan kejadian kejadian buruk seperti hipotensi arteri, hiperkalemia, dan gangguan fungsi ginjal (termasuk kegagalan buah pinggang akut), berbanding dengan situasi apabila hanya satu ubat yang digunakan yang mempengaruhi RAAS (lihat bahagian "Kontraindikasi", "Arahan Khas" dan "Tindakan Farmakologi").

Ubat Hyperkalemia

Kombinasi perencat ACE dengan ubat-ubatan yang mengandungi trimethoprim, termasuk gabungan tetap trimethoprim dan sulfamethoxazole meningkatkan risiko hiperkalemia.

Penggunaan bersamaan adalah kontraindikasi.

Aliskiren dan ubat-ubatan yang mengandungi aliskiren. Penggunaan serentak ACE inhibitor dengan ubat-ubatan yang mengandungi aliskiren dikontraindikasikan pada pesakit diabetes mellitus dan / atau fungsi ginjal terganggu sederhana atau teruk (GFR kurang dari 60 ml / min / 1,73 m 2 luas permukaan badan) dan tidak digalakkan pada pesakit lain. (lihat bahagian "Kontraindikasi").

Tidak digabungkan kombinasi ubat

Diuretik hemat kalium, sediaan kalium dan pengganti yang mengandungi kalium untuk garam yang boleh dimakan: walaupun kandungan kalium dalam serum darah tetap dalam julat normal, beberapa pesakit mungkin mengalami hiperkalemia dengan perindopril. Diuretik hemat kalium (mis., Spironolactone, eplerenone (turunan spironolactone), triamteren, amiloride), persediaan kalium, dan pengganti yang mengandungi kalium untuk garam yang boleh dimakan boleh menyebabkan peningkatan kalium serum yang ketara. Dalam hubungan ini, penggunaan serentak ACE dan ubat-ubatan di atas tidak digalakkan (lihat bahagian "Arahan khas"). Sekiranya penggunaan serentak diperlukan (dalam kasus hipokalemia yang disahkan), berhati-hati harus dilakukan dan pemantauan berkala terhadap kandungan kalium dalam plasma darah dan parameter EKG.

Persediaan litium: dengan penggunaan serentak litium dan perencat ACE, peningkatan kandungan litium dalam plasma darah dan kesan toksik yang berkaitan boleh berlaku. Penggunaan perindopril dan litium secara serentak tidak digalakkan. Sekiranya terapi sedemikian diperlukan, pemantauan berkala terhadap kandungan litium dalam plasma darah diperlukan (lihat bahagian "Arahan Khas").

Estramustine: penggunaan estramustine bersamaan dengan perencat ACE dikaitkan dengan peningkatan risiko angioedema.

Racecadotril. Telah diketahui bahawa perencat ACE (misalnya, perindopril) boleh menyebabkan perkembangan angioedema. Risiko perkembangannya dapat meningkat ketika digabungkan dengan racecadotril (inhibitor ensefalinase yang digunakan untuk merawat cirit-birit akut).

Inhibitor mTOR (Sasaran Rapamycin mamalia - sasaran rapamycin dalam sel mamalia) (contohnya, sirolimus, everolimus, temsirolimus). Pesakit yang secara bersamaan menerima terapi dengan perencat mTOR mungkin berisiko tinggi terkena angioedema (lihat Arahan Khas).

Gabungan ubat-ubatan yang memerlukan perhatian khusus

NSAID, termasuk dosis tinggi asid acetylsalicylic (≥ 3 g / hari): penggunaan serentak perencat ACE dengan NSAID (asid asetilsalisilat dalam dos yang mempunyai kesan anti-radang, perencat COX-2 dan NSAID bukan selektif) boleh menyebabkan penurunan kesan antihipertensi inhibitor ACE. Penggunaan perencat ACE dan NSAID secara serentak boleh menyebabkan gangguan fungsi ginjal, termasuk perkembangan kegagalan buah pinggang akut, dan peningkatan kalium serum, terutama pada pesakit dengan fungsi ginjal yang berkurang. Hati-hati harus diberikan dalam pengangkatan kombinasi ini, terutama pada pesakit tua. Pada pesakit, perlu mengimbangi kehilangan cecair dan memantau fungsi ginjal dengan teliti baik pada awal rawatan dan semasa rawatan.

Ejen hipoglikemik (insulin, derivatif sulfonylurea): Inhibitor ACE dapat meningkatkan kesan hipoglikemik derivatif insulin dan sulfonylurea pada pesakit diabetes mellitus. Perkembangan hipoglikemia sangat jarang berlaku (mungkin disebabkan oleh peningkatan toleransi glukosa dan penurunan keperluan insulin).

Gabungan Ubat Preskripsi

Diuretik (thiazide dan "loopback"): pada pesakit yang menerima diuretik, terutama dengan perkumuhan cecair dan / atau elektrolit yang berlebihan, penurunan tekanan darah yang ketara dapat diperhatikan pada awal terapi dengan perencat ACE, risiko yang dapat dikurangkan dengan membatalkan diuretik, memperkenalkan peningkatan jumlah cairan dan / atau natrium klorida, serta menetapkan perindopril dalam dos yang rendah dengan peningkatan secara beransur-ansur.

Simpatomimetik boleh melemahkan kesan antihipertensi ACE inhibitor.

Persediaan emas: semasa menggunakan perencat ACE, termasuk perindopril, pada pesakit yang menerima sediaan emas iv (sodium aurothiomalate), kompleks gejala dijelaskan, termasuk pembilasan muka, mual, muntah, hipotensi arteri.

Penggunaan serentak allopurinol, agen imunosupresif, kortikosteroid (dengan penggunaan sistemik) dan procainamide dengan perencat ACE mungkin dikaitkan dengan peningkatan risiko leukopenia, terutama pada pesakit dengan gangguan ginjal yang ada.

Bermakna untuk anestesia umum: penggunaan serentak ACE dan agen untuk anestesia umum boleh menyebabkan kesan hipotensi.

Tidak digabungkan kombinasi ubat

Dantrolene (pemberian iv): pada haiwan makmal, kes fibrilasi ventrikel dengan hasil mematikan dan keruntuhan diperhatikan dengan penggunaan verapamil dan pemberian iv dantrolene, disertai dengan hiperkalemia. Oleh kerana risiko terkena hiperkalemia, pemberian penyekat saluran kalsium perlahan secara serentak harus dikecualikan, termasuk amlodipine, pada pesakit yang terdedah kepada hipertermia ganas, serta dalam rawatan hipertermia malignan.

Gabungan ubat-ubatan yang memerlukan perhatian khusus

Pengaruh isoenzim CYP3A4: Tidak ada data mengenai kesan pengaruh isoenzim CYP3A4 pada amlodipine. Pentadbiran serentak pemicu isoenzim CYP3A4 (contohnya, rifampicin, sediaan St. John's wort berlubang) boleh menyebabkan penurunan kepekatan plasma amlodipine. Berhati-hatilah semasa menggunakan amlodipine dan mikroksomal pengoksidaan.

Inhibitor isoenzim CYP3A4: pemberian amlodipine serentak dan perencat kuat atau sederhana isoenzim CYP3A4 (inhibitor protease, ubat antikulat kumpulan azole, makrolida, misalnya, eritromisin atau klaritromisin, verapamil atau diltiazem) boleh menyebabkan peningkatan aml dalam peningkatan kepekatan aml. Manifestasi klinikal keabnormalan farmakokinetik ini mungkin lebih ketara pada pesakit tua, dan oleh itu mungkin memerlukan pemantauan keadaan klinikal dan penyesuaian dos.

Gabungan Ubat Preskripsi

Amlodipine meningkatkan kesan hipotensi ubat dengan kesan antihipertensi.

Gabungan ubat lain

Dalam kajian klinikal interaksi ubat, amlodipine tidak mempengaruhi farmakokinetik atorvastatin, digoxin, warfarin, atau siklosporin.

Pemberian amlodipine secara serentak dan penggunaan jus limau gedang atau limau gedang tidak digalakkan, kerana kemungkinan peningkatan bioavailabiliti amlodipine pada beberapa pesakit, yang pada gilirannya dapat menyebabkan peningkatan kesan penurunan tekanan darah.

Gabungan ubat-ubatan yang memerlukan perhatian khusus

Baclofen: kesan antihipertensi dapat ditingkatkan. Tekanan darah dan fungsi ginjal harus dipantau; jika perlu, penyesuaian dos amlodipine diperlukan.

Gabungan ubat yang memerlukan perhatian

Ejen antihipertensi (mis. Beta-blocker) dan vasodilator dapat meningkatkan kesan antihipertensi perindopril dan amlodipine. Hati-hati harus diberikan apabila diberikan bersamaan dengan nitrogliserin, nitrat lain, atau vasodilator lain, kerana kemungkinan penurunan tekanan darah tambahan..

Kortikosteroid (mineral dan glukokortikosteroid), tetracosactides mengurangkan kesan antihipertensi (pengekalan ion cecair dan natrium kerana tindakan kortikosteroid).

Penyekat alfa-adrenergik (prazosin, alfuzosin, doxazosin, tamsulosin, terazosin) meningkatkan kesan antihipertensi dan meningkatkan risiko hipotensi ortostatik.

Amifostine boleh meningkatkan kesan antihipertensi amlodipine.

Antidepresan trisiklik, antipsikotik, agen anestesia umum meningkatkan kesan antihipertensi dan meningkatkan risiko hipotensi ortostatik.

arahan khas

Perhatian untuk perindopril dan amlodipine berlaku pada ubat Prestanz.

Hipersensitiviti / Angioedema

Semasa mengambil perencat ACE, termasuk dan perindopril, dalam kes yang jarang berlaku, angioedema muka, anggota badan, bibir, membran mukus, lidah, lipatan vokal dan / atau laring boleh berkembang (lihat bahagian "Kesan sampingan"). Ini boleh berlaku pada bila-bila masa semasa terapi. Apabila gejala muncul, ubat harus segera dihentikan, dan pesakit harus diperhatikan sehingga tanda-tanda edema hilang sepenuhnya. Sekiranya edema hanya mempengaruhi wajah dan bibir, maka manifestasi biasanya hilang dengan sendirinya, walaupun antihistamin dapat digunakan untuk merawat gejala..

Edema angioneurotic, disertai dengan edema laring, boleh membawa maut. Pembengkakan lidah, pita suara, atau laring boleh menyebabkan penyumbatan saluran udara. Sekiranya gejala seperti itu muncul, epinefrin (adrenalin) harus segera diberikan secara subkutan dan / atau saluran udara harus dipastikan. Pesakit harus berada di bawah pengawasan perubatan sehingga gejala hilang sepenuhnya dan berterusan..

Pesakit dengan riwayat edema Quincke, tidak berkaitan dengan perencat ACE, mungkin berisiko tinggi mengembangkannya ketika mengambil kumpulan ubat ini (lihat bahagian "Kontraindikasi").

Dalam kes yang jarang berlaku, dengan latar belakang terapi dengan perencat ACE, angioedema usus berkembang. Dalam kes ini, pesakit mengalami sakit perut sebagai gejala terpencil atau bersamaan dengan loya atau muntah, dalam beberapa kes, tanpa angioedema muka sebelumnya dan dengan tahap C1 esterase yang normal. Diagnosis dilakukan dengan menggunakan tomografi yang dikira dari kawasan perut, ultrasound, atau pada waktu pembedahan. Gejala hilang selepas menghentikan perencat ACE. Oleh itu, pada pesakit dengan sakit perut yang menerima penghambat ACE, ketika melakukan diagnosis pembezaan, perlu mempertimbangkan kemungkinan mengembangkan angioedema usus (lihat bahagian "Kesan sampingan").

Pentadbiran bersama dengan perencat mTOR (mis., Sirolimus, everolimus, temsirolimus)

Pesakit yang menerima terapi dengan perencat mTOR (mis. Sirolimus, everolimus, temsirolimus) boleh meningkatkan risiko terkena angioedema (misalnya, pembengkakan saluran udara atau lidah dengan kegagalan pernafasan atau tanpanya) (lihat bahagian "Interaksi Dadah").

Tindak balas anaphylactoid semasa apheresis LDL

Dalam kes-kes yang jarang berlaku, pada pesakit yang menerima penghambat ACE, reaksi anafilaktoid yang mengancam nyawa dapat berkembang semasa afheresis LDL menggunakan dextran sulfate. Untuk mengelakkan reaksi anaphylactoid, terapi perencat ACE harus dihentikan sementara sebelum setiap prosedur apheresis.

Tindak balas anaphylactoid semasa desensitisasi

Terdapat laporan berasingan mengenai perkembangan reaksi anaphylactoid pada pesakit yang menerima ACE inhibitor semasa terapi desensitizing (misalnya, racun serangga hymenoptera). Pada pesakit yang sama, reaksi anaphylactoid dielakkan dengan mematikan sementara ACE inhibitor, dan dengan pemberian ubat secara tidak sengaja, reaksi anaphylactoid timbul lagi.

Neutropenia, agranulositosis, trombositopenia, anemia

Semasa mengambil ACE inhibitor, neutropenia / agranulositosis, trombositopenia, dan anemia dapat terjadi. Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang normal dan dengan ketiadaan faktor yang memburukkan lagi, neutropenia jarang berkembang. Dengan berhati-hati, perindopril harus digunakan pada pesakit dengan penyakit sistemik tisu penghubung, semasa mengambil imunosupresan, allopurinol atau procainamide, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.

Sebilangan pesakit mengalami jangkitan teruk, dalam beberapa kes tahan terhadap terapi antibiotik intensif. Semasa menetapkan perindopril kepada pesakit seperti itu, disarankan untuk memantau secara berkala jumlah sel darah putih dalam darah. Pesakit harus melaporkan sebarang tanda penyakit berjangkit kepada doktor mereka (mis., Sakit tekak, demam).

Sekatan berganda RAAS

Terdapat bukti bahawa penggunaan gabungan penghambat ACE, antagonis reseptor angiotensin II atau aliskiren meningkatkan risiko hipotensi arteri, hiperkalemia dan gangguan fungsi ginjal (termasuk kegagalan buah pinggang akut). Oleh itu, penyekat berganda RAAS dengan penggunaan gabungan perencat ACE, antagonis reseptor angiotensin II atau aliskiren tidak digalakkan (lihat bahagian "Interaksi Dadah" dan "Tindakan Farmakologi"). Sekiranya terapi dengan sekatan berganda dianggap benar-benar diperlukan, maka terapi ini hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan perubatan yang ketat dan dengan pemantauan fungsi ginjal secara berkala, tahap elektrolit dalam darah dan tekanan darah..

Penggunaan inhibitor ACE dalam kombinasi dengan antagonis reseptor angiotensin II pada pesakit dengan nefropati diabetes dikontraindikasikan dan tidak digalakkan pada pesakit lain (lihat bahagian "Kontraindikasi").

Inhibitor ACE boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang tajam. Hipotensi arteri simptomatik jarang berlaku pada pesakit tanpa penyakit bersamaan. Risiko penurunan tekanan darah yang berlebihan meningkat pada pasien dengan penurunan BCC, yang dapat diamati selama terapi diuretik, dengan diet bebas garam yang ketat, hemodialisis, cirit-birit dan muntah, serta pada pesakit dengan hipertensi arteri yang teruk dengan aktiviti renin yang tinggi (lihat bahagian "Ubat interaksi "dan" Kesan sampingan "). Pada pesakit dengan peningkatan risiko terkena hipotensi arteri simptomatik, perlu memantau tekanan darah, fungsi ginjal, dan kalium serum dengan hati-hati semasa rawatan dengan Prestanz.

Pendekatan serupa diterapkan pada pesakit dengan angina pectoris dan penyakit serebrovaskular, di mana hipotensi arteri yang teruk boleh menyebabkan infark miokard atau peredaran serebrum yang terganggu..

Sekiranya berlaku hipotensi arteri, pesakit harus dipindahkan ke posisi terlentang dengan kaki yang dibangkitkan. Sekiranya perlu, BCC harus diisi semula dengan suntikan iv larutan natrium klorida 0.9%. Hipotensi arteri sementara tidak menjadi halangan untuk pentadbiran ubat selanjutnya. Setelah pemulihan BCC dan tekanan darah, rawatan dapat diteruskan..

Stenosis mitral, stenosis aorta, kardiomiopati obstruktif hipertrofik

Perindopril, seperti perencat ACE lain, harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyumbatan saluran aliran keluar ventrikel kiri (stenosis aorta, kardiomiopati obstruktif hipertrofik), serta pada pesakit dengan stenosis mitral. Amlodipine dikontraindikasikan pada pesakit dengan penyumbatan saluran aliran keluar ventrikel kiri.

Fungsi buah pinggang terjejas

Individu pesakit dengan kegagalan buah pinggang (CC kurang dari 60 ml / min) dinasihatkan untuk memilih dos perindopril dan amlodipine secara individu (lihat bahagian "Rejimen dos"). Pesakit seperti itu memerlukan pemantauan kalium serum dan kreatinin secara berkala (lihat bahagian "Kesan sampingan").

Pada pesakit dengan stenosis arteri ginjal dua hala atau stenosis arteri ginjal tunggal semasa rawatan dengan perencat ACE, peningkatan kandungan urea dan kreatinin dalam serum darah, biasanya berlaku apabila terapi dibatalkan. Lebih kerap kesan ini diperhatikan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang. Kehadiran tambahan hipertensi renovaskular membawa kepada peningkatan risiko terkena hipotensi arteri yang teruk dan kegagalan buah pinggang pada pesakit tersebut..

Pada beberapa pesakit dengan hipertensi arteri tanpa tanda-tanda kerosakan pada saluran ginjal, peningkatan kepekatan urea dan kreatinin dalam serum darah adalah mungkin, terutamanya dengan pemberian perindopril secara serentak dengan diuretik, biasanya tidak signifikan dan sementara. Lebih kerap kesan ini diperhatikan pada pesakit dengan gangguan buah pinggang sebelumnya..

Dalam kes yang jarang berlaku, semasa mengambil inhibitor ACE, penyakit kuning kolestatik berlaku. Dengan perkembangan sindrom ini, nekrosis hati fulminant berkembang, kadang-kadang dengan hasil yang membawa maut. Mekanisme perkembangan sindrom ini tidak jelas. Sekiranya anda mengalami penyakit kuning atau peningkatan aktiviti enzim hati semasa mengambil inhibitor ACE, anda harus berhenti mengambil ubat (lihat bahagian "Kesan sampingan") dan berjumpa doktor.

Pada pesakit bangsa Negroid, lebih kerap daripada wakil kaum lain, angioedema berkembang dengan perencat ACE.

Perindopril, seperti perencat ACE lain, mungkin mempunyai kesan antihipertensi yang kurang jelas pada pesakit perlumbaan Negroid berbanding dengan wakil kaum lain. Mungkin perbezaan ini disebabkan oleh fakta bahawa pesakit dengan hipertensi arteri dari bangsa Negroid cenderung mempunyai aktiviti renin yang rendah.

Batuk kering mungkin berlaku semasa terapi dengan perencat ACE. Batuk berterusan untuk masa yang lama semasa mengambil ubat kumpulan ini dan hilang setelah dibatalkan. Perkara ini harus dipertimbangkan ketika melakukan diagnosis pembezaan batuk..

Pembedahan / Anestesia Umum

Pada pesakit yang merancang operasi yang luas atau penggunaan agen anestesia yang menyebabkan hipotensi arteri, penggunaan perindopril dapat menyekat pembentukan angiotensin II dengan latar belakang pelepasan renin kompensasi. Rawatan harus dihentikan sehari sebelum pembedahan. Dengan perkembangan hipotensi arteri oleh mekanisme yang ditunjukkan, tekanan darah harus dipertahankan dengan mengisi bcc.

Hiperkalemia dapat berkembang semasa rawatan dengan penghambat ACE, termasuk dan perindopril. Faktor risiko untuk hiperkalemia adalah kegagalan buah pinggang, gangguan fungsi ginjal, usia lebih dari 70 tahun, diabetes mellitus, beberapa keadaan bersamaan (dehidrasi, dekompensasi akut kegagalan jantung kronik, asidosis metabolik), penggunaan serentak diuretik hemat kalium (seperti spironolactone dan turunannya eplerenone, triamteren, amilorida), serta sediaan kalium atau pengganti garam yang mengandung kalium, serta penggunaan ubat lain yang meningkatkan kandungan kalium dalam plasma darah (misalnya, heparin). Penggunaan sediaan kalium, diuretik hemat kalium, pengganti yang mengandungi kalium untuk garam yang boleh dimakan dapat menyebabkan peningkatan kalium yang signifikan dalam darah, terutama pada pasien dengan fungsi ginjal yang berkurang.

Hiperkalemia boleh menyebabkan gangguan irama jantung yang serius dan kadang-kadang membawa maut. Sekiranya penggunaan perindopril secara serentak dan ubat-ubatan di atas diperlukan, rawatan harus dilakukan dengan berhati-hati terhadap latar belakang pemantauan kalium dalam serum darah secara berkala (lihat bahagian "Interaksi Dadah").

Pesakit diabetes

Semasa menetapkan ubat kepada pesakit diabetes mellitus yang menerima agen hipoglikemik untuk pemberian oral atau insulin, perlu memantau kepekatan glukosa dalam darah dengan teliti selama bulan pertama terapi (lihat bahagian "Interaksi Dadah").

Keberkesanan dan keselamatan amlodipine dalam krisis hipertensi belum dapat dipastikan.

Pesakit dengan kegagalan jantung harus dirawat dengan berhati-hati. Dengan penggunaan amlodipine pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik III dan IV FC mengikut klasifikasi NYHA, edema paru dapat berkembang. Penyekat saluran kalsium yang perlahan, termasuk amlodipine, harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik, kerana kemungkinan peningkatan risiko kejadian buruk dari sistem kardiovaskular dan kematian.

Pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati, T 1/2 dan AUC amlodipine meningkat. Cadangan untuk dos ubat belum ditetapkan. Amlodipine harus diambil pada dos terendah dan langkah berjaga-jaga harus diambil, baik pada awal rawatan dan ketika meningkatkan dos. Pada pesakit dengan kekurangan hati yang teruk, dosnya harus ditingkatkan secara beransur-ansur, memberikan pemantauan hati-hati terhadap keadaan klinikal.

Pesakit warga tua

Pada pesakit tua, peningkatan dos harus dilakukan dengan berhati-hati (lihat bahagian "Rejimen dos" dan "Farmakokinetik").

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang boleh mengambil amlodipine dalam dos standard. Perubahan kepekatan plasma amlodipine tidak berkorelasi dengan tahap kegagalan buah pinggang. Amlodipine tidak diekskresikan melalui dialisis.

Arahan khas mengenai amlodipine dan perindopril digunakan untuk ubat Prestanz.

Kerana adanya laktosa dalam komposisi ubat, Prestanz tidak boleh diresepkan kepada pesakit dengan intoleransi laktosa keturunan, kekurangan laktase dan malabsorpsi glukosa-galaktosa..

Kesan terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme

Walaupun tidak ada pengaruh negatif pada kemampuan mengemudi kenderaan atau mekanisme kompleks lain ketika mengambil Prestans, namun, disebabkan oleh kemungkinan penurunan tekanan darah yang berlebihan, perkembangan pening, mengantuk, dan reaksi buruk yang lain, berhati-hati harus diberikan dalam situasi ini, terutama pada awal perawatan dan dengan peningkatan dos.

Kehamilan dan penyusuan

Ubat ini dikontraindikasikan pada kehamilan.

Ubat ini tidak digalakkan untuk digunakan semasa menyusu. Adalah perlu untuk menilai kepentingan terapi bagi ibu untuk memutuskan pemberhentian penyusuan atau penarikan ubat..

Penggunaan perencat ACE tidak digalakkan untuk digunakan pada trimester pertama kehamilan (lihat bahagian "Arahan khas"). Penggunaan perencat ACE dikontraindikasikan pada trimester kehamilan II dan III (lihat bahagian "Kontraindikasi" dan "Arahan Khas").

Pada masa ini tidak ada data epidemiologi konklusif mengenai risiko teratogenik semasa mengambil perencat ACE pada trimester pertama kehamilan. Namun, sedikit peningkatan risiko gangguan perkembangan janin tidak dapat dikesampingkan. Semasa merancang kehamilan, anda harus membatalkan ubat dan menetapkan ubat antihipertensi lain yang diluluskan untuk digunakan semasa kehamilan. Apabila kehamilan berlaku, hentikan terapi dengan perencat ACE dengan segera dan, jika perlu, tetapkan terapi lain.

Telah diketahui bahawa kesan perencat ACE pada janin pada trimester kehamilan kedua dan ketiga boleh menyebabkan perkembangan yang terganggu (penurunan fungsi ginjal, oligohidramnios, osifikasi tulang tengkorak yang perlahan) dan perkembangan komplikasi pada bayi baru lahir (kegagalan buah pinggang, hipotensi arteri, hiperkalemia).

Sekiranya pesakit menerima penghambat ACE pada trimester kehamilan II dan III, disarankan untuk melakukan imbasan ultrasound untuk menilai keadaan fungsi tengkorak dan ginjal janin / anak.

Bayi baru lahir yang ibunya menerima perencat ACE semasa kehamilan harus dipantau dengan teliti kerana risiko terkena hipotensi (lihat "Kontraindikasi" dan "Arahan Khas").

Keselamatan amlodipine semasa kehamilan belum dapat dipastikan.

Dalam kajian haiwan eksperimental, kesan fetotoksik dan embriooksik ubat ditetapkan apabila digunakan dalam dos yang tinggi. Penggunaan semasa kehamilan hanya boleh dilakukan jika tidak ada alternatif yang lebih selamat dan apabila penyakit ini membawa risiko yang lebih besar kepada ibu dan janin.

Tempoh penyusuan

Oleh kerana kekurangan maklumat mengenai penggunaan perindopril semasa menyusu, perindopril tidak digalakkan, lebih baik mematuhi rawatan alternatif dengan profil keselamatan yang lebih banyak dipelajari semasa menyusui, terutama ketika memberi makan bayi baru lahir atau bayi prematur. Tidak ada data mengenai perkumuhan perindopril dengan susu ibu.

Tidak ada data mengenai perkumuhan amlodipine dengan susu ibu. Keputusan untuk meneruskan / menghentikan terapi atau penyusuan susu ibu harus diambil dengan mengambil kira faedah penyusuan susu ibu dan faedah pengambilan amlodipine untuk ibu.

Kesan terhadap kesuburan

Tiada kesan perindopril pada fungsi pembiakan atau kesuburan.

Pada beberapa pesakit yang dirawat dengan penyekat saluran kalsium yang perlahan, perubahan biokimia di kepala sperma dikesan. Walau bagaimanapun, pada masa ini tidak ada bukti klinikal yang cukup mengenai potensi kesan amlodipine terhadap kesuburan. Tikus jantan menunjukkan kesan buruk terhadap kesuburan lelaki.

Gunakan pada zaman kanak-kanak

Prestanz tidak boleh diresepkan kepada kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun kerana kekurangan data mengenai keberkesanan dan keselamatan perindopril dan amlodipine pada kumpulan pesakit ini, baik sebagai monoterapi dan sebagai terapi kombinasi.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Perkumuhan perindoprilat pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang diperlahankan. Oleh itu, pada pesakit seperti itu, perlu memantau secara berkala kepekatan kreatinin dan kalium dalam plasma darah. Prestanz boleh diresepkan kepada pesakit dengan CC ≥ 60 ml / min. Prestanz dikontraindikasikan pada pesakit dengan CC. Pesakit sedemikian disyorkan pemilihan individu perindopril dan amlodipine. Perubahan kepekatan amlodipine dalam plasma darah tidak berkorelasi dengan keparahan kegagalan buah pinggang.

Dengan gangguan fungsi hati

Hati-hati harus diberikan semasa memberi resep Prestanz kepada pesakit dengan kegagalan hati kerana kurangnya cadangan untuk dos ubat pada pesakit tersebut.