Utama // Takikardia

Antikoagulan - ubat untuk digunakan dalam patologi vaskular

Penyakit sistem vaskular tersebar luas di seluruh dunia. Komplikasi yang mereka alami sering kali menyebabkan kecacatan dan kematian. Oleh itu, kekuatan doktor bertujuan untuk pencegahan dan rawatan patologi vaskular, dan juga untuk memerangi akibatnya. Keadaan yang paling biasa yang menyebabkan penebalan darah adalah: aterosklerosis, komplikasi diabetes mellitus, urat varikos pada bahagian bawah kaki, buasir, gangguan integriti vena dan arteri, gaya hidup yang tidak aktif, yang menyebabkan genangan. Semua ini boleh membawa kepada pelancaran proses tertentu dalam badan. Perubahan sistem vaskular dan peredaran darah merangsang trombosis, yang membawa kepada akibat yang mengerikan. Antikoagulan - ubat yang membantu mencegah proses ini.

Mekanisme trombosis

Dengan kelambatan aliran darah, kesesakan di pembuluh darah, ada risiko terkena gumpalan darah. Tetapi agar ia terbentuk, faktor lain diperlukan - kerosakan endotel. Mekanisme ini membawa kepada lekatan platelet ke dinding vaskular. Ini memerlukan reaksi fisiologi sistem peredaran darah, yang dinyatakan dalam lapisan fibrin, penahanan sel darah merah di sana. Langkah terakhir adalah penarikan semula trombus, iaitu lekatan lebat semua bahagiannya antara satu sama lain (seolah-olah merekatkan). Penyakit sistem peredaran darah, di mana darah pada mulanya seharusnya mempunyai konsistensi yang tebal, dapat menyumbang kepada proses ini. Di samping itu, terdapat tindak balas badan terhadap kehilangan cecair yang besar - DIC, yang ditunjukkan oleh pembekuan intravaskular dan merupakan penyebab kematian yang biasa pada pesakit..

Mekanisme tindakan antikoagulan

Reaksi yang berlawanan dengan penebalan darah adalah pencairannya. Untuk ini, badan mempunyai bahan khas yang mengawal proses ini - antikoagulan. Selalunya, dengan penyakit sistem vaskular, pertahanan semula jadi tidak mencukupi. Oleh itu, terapi penggantian dengan ubat-ubatan yang mengandungi antikoagulan dijalankan. Ubat ini banyak digunakan dalam perubatan, dan digunakan baik untuk rawatan kecemasan untuk pesakit dan untuk tujuan pencegahan. Ubat ini memberikan kesannya dengan merosakkan pembentukan fibrin, salah satu peserta dalam pembentukan trombus. Mereka boleh mempengaruhi pembekuan darah menggunakan mekanisme langsung dan tidak langsung..

Pengelasan Antikoagulan

Terdapat 2 kumpulan ubat yang besar, ini adalah antikoagulan langsung dan tidak langsung. Yang pertama mempunyai kesan yang menyedihkan pada trombin, faktor darah yang mencetuskan mekanisme patologi. Mereka digunakan oleh pentadbiran intravena. Wakil kumpulan pertama yang paling mencolok adalah ubat "Heparin".

Antikoagulan tidak langsung tersedia dalam bentuk tablet, peranannya adalah untuk menyekat prothrombin, yang terbentuk di hati. Ubat ini tergolong dalam kumpulan farmakologi antagonis vitamin K, wakil mereka yang paling menonjol adalah ubat "Warfarin". Antikoagulan tidak langsung, pada gilirannya, terdiri daripada tiga jenis: mono-, dicumarins dan indandion.

Petunjuk untuk digunakan

Antikoagulan bertindak langsung mempunyai petunjuk berikut untuk digunakan: trombosis vena dan arteri, peredaran koronari dan serebrum terjejas - infark miokard, strok, urat varikos, diabetes mellitus (dengan perkembangan nefro- dan retinopati), DIC. Sebagai tambahan, Heparin dan turunannya diresepkan untuk pemindahan darah dan pembedahan jantung menggunakan injap buatan..

Antagonis vitamin K mempunyai petunjuk yang sama dengan antikoagulan langsung, tetapi kesannya lebih lama. Permulaan tindakan mereka juga diperlahankan, sehingga mereka tidak dapat digunakan dalam proses akut yang memerlukan bantuan segera. Antagonis vitamin K diresepkan untuk penyakit varikos kronik, diabetes mellitus, patologi kardiovaskular..

Kontraindikasi

Banyak penyakit vaskular boleh menjadi rumit dengan pendarahan. Dalam kes ini, pengencer darah hanya akan memperburuk keadaan. Atas sebab ini, semua patologi di mana terdapat risiko adalah kontraindikasi terhadap penggunaan antikoagulan. Pendarahan berlaku apabila dinding kapal melemah, pecah, cacat yang ada sebelumnya (misalnya permukaan ulseratif), sementara sangat berbahaya untuk menggunakan antikoagulan. Persiapan tindakan langsung dan tidak langsung dilarang dalam patologi berikut:

Sebagai tambahan kepada patologi ini, antikoagulan tidak disyorkan untuk digunakan dalam alkoholisme, kerosakan teruk pada urat hemoroid, pankreatitis.

Ubat-ubatan yang tergolong dalam kumpulan antikoagulan

Perwakilan yang mempunyai efek langsung adalah obat-obatan "Cybernine", "Heparin", "Thrombophobe", "Calciparin", "Fragmin", "Fraxiparin", "Fluxum", "Klivarin", "Kleksan". Antagonis vitamin K termasuk antikoagulan berikut: ubat "Warfarin", "Sincumar", "Thrombostop", "Fepromaron", "Fenilin", dll..

Antagonis Vitamin K

Vitamin K di hati mendorong y-karboksilasi residu asid glutamat yang merupakan sebahagian daripada faktor II, VII, IX dan X. Kumpulan karboksil diperlukan untuk pengikatan Ca2+ yang diperantarai pada permukaan fosfolipid. Terdapat beberapa turunan vitamin K yang mempunyai asal usul yang berbeza: K₁ (fitomenodion) dari tumbuhan yang mengandungi klorofil; KE₂ membentuk mikroflora usus; KE₃ disintesis secara kimia (menadione). Semuanya hidrofobik, asid hempedu diperlukan untuk penyerapannya.,

a) Antikoagulan oral. Strukturnya serupa dengan vitamin K₄-hidroksikoumarin bertindak sebagai vitamin K "palsu" dan mencegah pertumbuhan semula vitamin K yang dikurangkan (aktif) dari epoksida, sehingga mengganggu sintesis faktor pembekuan bergantung kepada vitamin K.

Coumarins diserap dengan baik selepas pemberian oral. Tempoh tindakan mereka berbeza-beza. Sintesis faktor pembekuan bergantung pada nisbah antara kepekatan kumarin dan vitamin K dalam hepatosit. Dos yang diperlukan untuk kesan antikoagulan yang mencukupi ditentukan secara individu untuk setiap pesakit. Untuk mengawal dos semasa rawatan, nisbah dinormalisasi antarabangsa digunakan..

Petunjuk. Hydroxycoumarins digunakan untuk mencegah tromboemboli, misalnya, dengan fibrilasi atrium atau selepas injap jantung prostetik.

b) Kesan sampingan yang paling ketara adalah pendarahan. Semasa menggunakan coumarins, anda dapat mengelakkannya dengan memperkenalkan vitamin K kepada pesakit. Walau bagaimanapun, sistem pembekuan darah kembali ke keadaan normal hanya beberapa jam atau hari setelah sintesis dilanjutkan di hati dan tahap faktor pembekuan karboksilat yang mencukupi dipulihkan dalam darah. Dalam kes-kes kecemasan, faktor-faktor yang hilang dibuat secara langsung (dengan pemindahan darah penuh atau pekat prothrombin).

Kesan sampingan lain yang diketahui: nekrosis hemoragik pada kulit dan alopecia pada peringkat awal terapi: gangguan pembentukan tisu tulang rawan dan tulang dan kerosakan pada sistem saraf pusat (kerana pendarahan pada masa embrio; peningkatan risiko pendarahan retroplacental.

c) Interaksi dengan bahan lain. Semasa memilih dos hidroksikoumarin, perlu memastikan keseimbangan antara risiko pendarahan (kesan terlalu kuat) dan trombosis (kesan terlalu lemah). Walaupun dengan dos ubat yang berjaya dipilih, prosesnya mungkin tidak terkawal jika anda tidak mengambil kira beberapa faktor yang menyertainya..

Sekiranya pesakit mengubah dietnya yang biasa dan mula mengonsumsi lebih banyak sayur-sayuran, vitamin K dapat mengatasi lawannya. Sebilangan wakil kubis hiasan, seperti Braunclecol (Brassica crispa), yang pakar dalam sistem pembekuan menyebut "bom yang diisi dengan vitamin K," mengandung sejumlah besar vitamin. Antagonis vitamin K mungkin berlaku dalam menekan mikroflora usus penghasil vitamin K kerana terapi antibiotik.

Ubat-ubatan yang mengaktifkan proses biotransformasi enzimatik di hati dapat mempercepat perkumuhan hidroksikoumarin dan dengan itu mengurangkan tahapnya dalam darah. Dadah yang menghalang biotransformasi di hati (N₂-blocker cimetidine), meningkatkan kesan hidroksikoumarin. Selain farmakokinetik, interaksi farmakodinamik harus diambil kira. Jadi, asid acetylsalicylic a) melambatkan hemostasis kerana penghambatan agregasi platelet dan b) boleh menyebabkan kerosakan pada mukosa gastrik dengan hakisan saluran darah.

Antagonis Vitamin K

Menurut prinsip perubatan berasaskan bukti, salah satu ubat utama untuk mencegah strok dan tromboemboli sistemik dalam AF adalah antagonis vitamin K (AVK). Meta-analisis 6 kajian yang melibatkan 2,900 pesakit AF mendedahkan penurunan 61% risiko relatif strok dengan warfarin. Kekerapan pendarahan dalam kumpulan warfarin adalah 0.3% setahun berbanding 0.1% setiap tahun pada kumpulan plasebo..

Kelayakan menggunakan antagonis vitamin K (AVK) harus dipertimbangkan pada pesakit dengan AF sekiranya terdapat sekurang-kurangnya satu faktor risiko komplikasi tromboemboli. Semasa memutuskan pelantikan AVC, pencarian menyeluruh untuk kemungkinan kontraindikasi harus dilakukan dan pilihan pesakit diambil kira..

Daripada antagonis vitamin K, keutamaan harus diberikan kepada derivatif coumarin (warfarin, acenocoumarol), yang, dibandingkan dengan derivatif indandion, mempunyai kelebihan dalam farmakokinetik, memberikan kesan antikoagulan yang dapat diramalkan dan lebih stabil dengan penggunaan yang berpanjangan. Derivatif indandion (phenindione) hanya dianggap sebagai ubat alternatif untuk intoleransi atau tidak dapat diaksesnya ubat kumarin.

Penetapan mana-mana antagonis vitamin K memerlukan kawalan mandatori terhadap nisbah normalisasi antarabangsa (INR) baik semasa pemilihan dos individu ubat, dan sepanjang tempoh rawatan. Pada masa ini, tahap antikoagulasi dengan penggunaan antagonis vitamin K dianggarkan berdasarkan pengiraan INR. Untuk pencegahan strok dan tromboemboli sistemik pada pesakit dengan AF tanpa kerosakan pada injap jantung, sasaran INR adalah 2,5 (jarak terapi dari 2,0 hingga 3,0). Julat ini memberikan keseimbangan optimum antara keberkesanan dan keselamatan rawatan..

Algoritma standard untuk pemilihan terapi warfarin memerlukan pelantikan dos tepu dengan titrasi selanjutnya di bawah kawalan INR sehingga pemeliharaan individu ditentukan. Dos tepu permulaan ialah 5 - 7.5 mg.

Dos warfarin tepu yang lebih rendah (kurang dari 5 mg) boleh disyorkan untuk pesakit berusia lebih dari 70 tahun yang mempunyai berat badan dan protein serum yang berkurang, serta untuk gejala kegagalan hati atau buah pinggang, disfungsi tiroid, terapi bersamaan dengan amiodarone dan pasca operasi awal tempoh. Pencegahan strok menggunakan AVC dianggap berkesan sekiranya peratusan pengukuran INR yang berada dalam julat terapi setiap pesakit melebihi 60%. Nilai terapi INR harus dicapai pada semua pesakit, termasuk orang tua.

Kepekaan pesakit terhadap warfarin bergantung pada ciri-ciri farmakogenetik, khususnya, pada pengangkutan polimorfisme gen sitokrom P450 2C9 (CYP2C9), yang mengawal metabolisme warfarin di hati dan kompleks redukase epoksida 1 vitamin K (VKORC)₁- molekul sasaran antagonis vitamin K.

Pengangkutan pelbagai genotip CYP2C9 dan VKORC₁ mempengaruhi keperluan dos harian warfarin, dan dikaitkan dengan risiko pendarahan. Pembawa polimorfisme yang meningkatkan kepekaan pesakit terhadap warfarin, selalunya pada penduduk Eropah, dan ia dapat digabungkan.

Pakar Eropah percaya bahawa genotip rutin tidak diperlukan sebelum memulakan terapi warfarin, kerana kos mempelajari farmakogenetik warfarin tidak membuahkan hasil pada kebanyakan pesakit. Walau bagaimanapun, kosnya mungkin dibenarkan pada pesakit dengan risiko pendarahan yang tinggi memulakan rawatan dengan antagonis vitamin K..

Pada bulan Februari 2010, FDA di Amerika Syarikat menganggap perlu untuk menambah petunjuk penggunaan dengan warfarin, yang mencerminkan pergantungan dos pemeliharaan ubat pada pengangkutan polimorfisme CYP2C9 dan VKORC₁ (tab. 6). Dalam kes di mana pesakit dengan AF diketahui polimorfisme CYP2C9 dan VKORC₁, Untuk mengira ketepuan peribadi dan mengekalkan dos warfarin, anda boleh menggunakan algoritma B.F.Gage, yang terdapat di laman web www.warfarindosing.org.

Jadual 6.

Garis Panduan Dos Penyelenggaraan FDA
warfarin bergantung pada pengangkutan polimorfisme CYP2C9 dan VKORC₁

VKORC1	CYP2C9
* 1 / * 1	* 1 / * 2	* 1 / * 3	* 2 / * 2	* 2 / * 3	* 3 / * 3
Gg	5-7 mg	5-7 mg	3-4 mg	3-4 mg	3-4 mg	0.5-2.0 mg
GA	5-7 mg	3-4 mg	3-4 mg	3-4 mg	0.5-2.0 mg	0.5-2.0 mg
AA	3-4 mg	3-4 mg	0.5-2.0 mg	0.5-2.0 mg	0.5-2.0 mg	0.5-2.0 mg

Rintangan warfarin (memerlukan 20 mg atau lebih untuk mengekalkan nilai terapeutik INR) jarang berlaku (tidak lebih daripada 1% daripada semua pengguna warfarin).

Pemantauan kendiri INR menggunakan penganalisis mudah alih khas dianggap mungkin sekiranya pesakit atau seseorang yang mengambil berat tentangnya dapat melakukan manipulasi yang diperlukan. Pada masa yang sama, adalah penting untuk menjalani latihan awal dengan pakar dan terus berhubung dengan doktor, dan alat untuk pemantauan bebas dari INR harus berkualiti tinggi dan dikalibrasi.

Asas terapi antagonis vitamin K untuk pengamal

* Faktor kesan untuk tahun 2018 menurut RSCI

Jurnal ini termasuk dalam Senarai penerbitan ilmiah yang dikaji oleh rakan sebaya dari Suruhanjaya Pengakuan Tinggi.

Baca dalam terbitan baru

Dari masa percubaan rawak besar hingga sekarang, Warfarin tidak mempunyai alternatif untuk profilaksis jangka panjang komplikasi tromboemboli pada pesakit dengan fibrilasi atrium tanpa kerosakan pada injap jantung, pesakit dengan injap tiruan, dan juga pada orang yang telah mengalami trombosis vena.

Antikoagulan langsung dan tidak langsung: kajian semula ubat-ubatan

Antikoagulan adalah sekumpulan ubat-ubatan yang mempengaruhi pembekuan darah: ia menurun dengan mendadak, sifat reologi tisu berubah, ia menjadi cair dan melewati kapal lebih mudah, tetapi risiko proses yang tidak terkawal meningkat dengan serius. Pendarahan terutamanya.

Jenis ubat ini jauh lebih kuat daripada agen antiplatelet yang kelihatan seperti itu. Dilarang keras mengambil ubat-ubatan tersebut tanpa pelantikan pakar rawatan. Diperlukan pemantauan dinamik, pemantauan berterusan.

Walaupun terdapat semua bahaya, kerana keberkesanan bukan alternatif, penggunaan ubat jenis ini dalam kebanyakan kes diperlukan. Dalam situasi apa dan apa yang perlu anda ketahui?

Klasifikasi dan mekanisme tindakan

Pembahagian dilakukan berdasarkan sifat kesan, aktiviti farmakologi dan cara-cara ubat mempengaruhi tubuh pesakit.

Klasifikasi antikoagulan agak jarang berlaku, terdapat dua jenis utama: tindakan langsung dan tidak langsung. Tetapi mereka lebih daripada memenuhi keperluan terapi dalam semua kes klinikal..

Langsung

Dalam keadaan normal, pembekuan (proses pembekuan darah) didasarkan pada sekumpulan bahan tertentu. Mereka memberikan agregasi sel berbentuk, penutupan luka atau bahagian kapal yang cepat musnah di bawah pengaruh faktor mekanikal atau lain-lain.

Sebatian utama jenis ini adalah trombin. Antikoagulan farmasi bertindak langsung mempengaruhi aktivitinya, sementara kepekatan komponennya tidak berubah.

Thrombin masih dihasilkan dan dikesan semasa ujian darah. Tetapi ia menjadi tidak aktif, yang mendasari kerja antikoagulan langsung.

Dadah jenis ini dianggap sebagai standard emas dalam terapi mendesak. Walau bagaimanapun, kerana kesan farmakologi yang agresif, penggunaan subkumpulan ubat ini sangat tidak digalakkan untuk jangka masa yang panjang dalam menjalani terapi..

Ubat-ubatan cepat dimetabolisme, diproses, dan dikeluarkan. Kesan menguntungkan tidak bertahan lama, kesan sampingannya teruk, hingga pendarahan besar.

Oleh itu, tanpa kawalan oleh pakar hematologi, mustahil untuk menggunakan ubat seperti itu.

Tidak Langsung

Subkumpulan farmaseutikal ini mempunyai mekanisme tindakan yang kompleks kerana kemampuan komponen aktif yang membentuk ubat.

Hasil yang berguna pada asasnya berbeza dengan kumpulan ubat sebelumnya.

Antikoagulan tidak langsung mempengaruhi trombin, meneutralkan sebatian sepenuhnya, memusnahkannya. Di samping itu, mereka mempengaruhi faktor pembekuan lain, secara tidak langsung mempengaruhi kadar agregasi sel darah.

Sebagai tambahan kepada kesan pencairan itu sendiri, ubat jenis ini menyumbang kepada normalisasi pemakanan tisu miokardium, melonggarkan otot saluran, juga membuang garam organik, mengembalikan kepekatan kolesterol.

Oleh kerana keagresifan penggunaannya lebih rendah, ubat-ubatan ini dapat digunakan dalam jangka panjang.

Kesan sampingan juga teruk dan risiko perkembangannya dengan penggunaan yang tidak terkawal adalah besar. Tidak boleh diterima secara bebas menerima subkumpulan ini.

Adalah mustahil untuk berbicara dengan tegas mengenai ubat mana yang lebih baik. Semuanya bergantung pada kes klinikal tertentu..

Antikoagulan bertindak langsung

Antara petunjuk yang mungkin digunakan:

• Trombosis penyetempatan. Sebagai peraturan, proses ini mempengaruhi kapal besar di bahagian bawah kaki. Ciri khas adalah pembentukan gumpalan dari sel berbentuk dan protein fibrin, yang tumpang tindih lumen struktur.

Peredaran darah yang normal berubah, menjadi lemah dan tidak mencukupi untuk pemakanan tisu. Antikoagulan dapat membantu pada peringkat awal proses patologi. Maka anda tidak boleh melakukan tanpa trombolitik.

• Tela. Kerosakan pada arteri pulmonari. Ia sering dijumpai dalam amalan pakar. Ia disertai dengan peningkatan tekanan yang cepat, masalah dalam kerja jantung. Sekiranya pertindihan lumen kapal tidak begitu besar, masih ada peluang untuk pulih. Antikoagulan bertindak langsung digunakan sebagai agen antitrombotik tambahan.

• Thrombophlebitis. Biasanya, pembentukan bekuan dengan perkembangan serentak proses keradangan dari kapal. Diiringi oleh keadaan yang jauh lebih serius, pemulihan dilakukan di hospital.

• Angina pectoris. Pelanggaran akut aliran darah di struktur jantung, bagaimanapun, tahap gangguan ini belum mencapai tahap kritikal. Kerana kematian tisu otot secara meluas tidak berlaku. Masih ada peluang untuk pemulihan, tanpa akibat.

• Infark miokard pada fasa akut. Penggunaan antikoagulan adalah mungkin pada tahap mana-mana proses patologi. Kesan bermanfaat yang paling besar diperhatikan apabila diresepkan pada fasa awal. Semasa tempoh pemulihan selepas infark miokard, pentadbiran diperlukan kerana risiko tinggi pembentukan bekuan.

• DIC dalam fasa lesi trombotik.
• Gangguan autoimun buah pinggang, serta proses patologi sistemik seperti lupus erythematosus. Permohonan boleh dilakukan di mana-mana peringkat..
• Gangguan peredaran mikro. Sebagai sebahagian daripada langkah pencegahan. Walau bagaimanapun, penggunaan antikoagulan hanya dibenarkan dalam kursus pendek. Di bawah pengawasan pakar.
• Buasir. Sebagai salap untuk kegunaan luaran.

Senarai ubat

Heparin untuk penggunaan tempatan adalah bentuk ubat klasik. Ia diresepkan untuk hematoma, pada peringkat awal vena varikos.

Kepekatan bahan aktif adalah minimum, oleh itu, kemungkinan kesan sampingan dengan penggunaan yang betul dapat diabaikan.

Senarai antikoagulan bertindak langsung: Heparin, Lyoton, Venolife, Hepatrombin, salap Heparin. Sebahagiannya terdapat dalam salap troxevasin.

Bermakna untuk kegunaan dalaman. Mereka digunakan untuk mengobati penyakit sistemik apabila mustahil untuk membatasi diri kepada pendedahan tempatan..

Ini merangkumi dua subtipe ubat:

• Yang pertama adalah heparin dengan berat molekul rendah. Senarai nama produk: Clexane, Klivarin, Fragmin, Fraxiparin, Gemapaksan, Troparin. Mereka memberikan kesan cepat dan agak kuat, mempengaruhi faktor pembekuan lain selain trombin, pada tahap yang lebih rendah. Mereka digunakan mengikut petunjuk, sebagai ubat kecemasan atau untuk rawatan penyakit kronik.
• Yang kedua adalah heparin berat molekul sederhana. Nama Biasa - Cybernine.

Senarai persediaan antikoagulan jauh lebih luas, namun, kunci utama yang dibentangkan di pasaran farmaseutikal tepat berdasarkan bahan yang disebut.

Kontraindikasi

Sebab khas untuk penolakan penggunaan:

• Pendarahan penyetempatan. Jangan lulus proses penguatan, yang akhirnya akan membawa maut kepada pesakit.
• Gangguan pembekuan yang terbukti. Dalam pelbagai penyakit, baik itu trombositopati, gangguan pengeluaran bahan khas yang terlibat dalam pengumpulan sel berbentuk.

• Strok hemoragik. Diiringi oleh pemusnahan kapal di otak. Dengan penggunaan antikoagulan langsung secara selari, hematoma besar yang memampatkan tisu saraf berkembang. Inilah jalan untuk mati.

• Aneurisma. Penonjolan dinding arteri.

• Hipertensi malignan. Peningkatan tekanan yang stabil dengan cepat ke tahap kritikal.
• Patologi saluran gastrousus. Terutama ulseratif, berpotensi menyebabkan pendarahan.
• Operasi yang baru dilakukan. Sebarang penyetempatan.
• Intoleransi individu terhadap komponen ubat. Reaksi alahan.

Senarai tidak lengkap. Penilaian senarai diperlukan dalam penjelasan untuk nama tertentu.

Kesan sampingan

• Berdarah.
• Pembentukan hematoma.
• Gejala dyspeptik.
• Perubahan warna, pucat.
• Sakit kepala, kelemahan. Gangguan sistem saraf.
• Ruam. Reaksi alahan.

Antikoagulan tidak langsung

Petunjuk untuk digunakan:

• Kambuh infark miokard. Episod berulang gangguan peredaran darah akut di tisu jantung. Mereka dijumpai terutamanya pada pesakit tua. Gunakan ubat dengan berhati-hati.
• Kegagalan jantung kronik.

• Trombosis berterusan, terutamanya urat mendalam di bahagian bawah kaki dengan tidak berkesannya kaedah lain.

• Kerosakan pada arteri pulmonari. Dalam sistem dengan ubat khusus, terutamanya trombolitik. Walau bagaimanapun, mereka mesti digabungkan dengan berhati-hati, kerana risiko pendarahan mematikan sangat besar.

Sebagai tambahan kepada petunjuk di atas, alasan yang dinyatakan di atas dapat dibezakan. Dengan perbezaan bahawa antikoagulan tindakan tidak langsung jarang digunakan dalam keadaan akut, tujuannya adalah pada penyakit kronik jantung, saluran darah, gangguan hematologi.

Senarai ubat

Senarai antikoagulan tidak langsung merangkumi tiga item:

• Warfarin. Ia boleh didapati dalam bentuk tablet untuk pentadbiran lisan dan diresepkan kepada pesakit dalam kebanyakan kes. Antara lain, ia dianggap paling selamat dan berkesan. Nilai tambah yang penting boleh disebut pergantungan yang signifikan terhadap dos. Semakin tinggi kepekatan dalam darah, semakin serius kesan positifnya..

Dalam kes ini, sebaik sahaja ubat dibatalkan, fenomena negatif, kesan sampingan dengan cepat hilang. Fleksibiliti dan fleksibiliti Warfarin menjadikannya sangat diperlukan dalam rawatan kebanyakan patologi..

• Neodicumarin. Ia diresepkan agak jarang pada kes-kes akut. Pada masa yang sama, penggunaan ubat memerlukan pentadbiran yang sistematik, kerana kesan positif tidak segera terjadi, tetapi secara beransur-ansur, kerana komponen aktif terkumpul di dalam tubuh.
• Acenocoumarol. Ia digunakan sebagai analog yang berkesan sekiranya tidak bertoleransi dengan nama sebelumnya..

Ubat tidak langsung digunakan dengan ketat mengikut petunjuk, walaupun terdapat kesan keselamatan dan kebolehubahan yang besar.

Kontraindikasi

Sebab-sebab untuk menolak penggunaan antikoagulan tidak langsung hampir sama dengan ubat bertindak langsung.

Di antara yang tambahan, kehamilan dan ancaman keguguran dapat diperhatikan. Juga terdedah kepada pendarahan rahim.

Secara amnya, ubat untuk pencairan dan perubahan sifat reologi tidak boleh diresepkan semasa kehamilan dan penyusuan. Ini adalah asas universal untuk kegagalan..

Tidak digalakkan menggunakan ubat untuk membetulkan gangguan pada kanak-kanak. Kerana antikoagulan dapat memperlambat pembentukan tulang, menyebabkan masalah pendarahan.

Kontraindikasi khusus - gangguan fungsi hati yang teruk, buah pinggang. Dalam kes ini, ubat-ubatan hanya akan membahayakan, memperburuk keadaan..

Kesan sampingan

Pada dasarnya, kesan yang tidak diingini sama seperti penggunaan antikoagulan tindakan langsung. Hematoma sering terbentuk, pendarahan berkembang.

Pesakit menghadapi proses dyspeptik (pedih ulu hati, mual, muntah, cirit-birit, sembelit, gangguan najis bergantian).

Selalunya reaksi alahan dikesan oleh jenis ruam kulit. Kurang biasa, bentuk pelanggaran lain yang lebih teruk: edema Quincke, kejutan anaphylactic.

Perhatian khusus harus diberikan pada pesakit dengan intoleransi yang kompleks terhadap sekumpulan ubat. Tindak balas alahan polyvalent.

Pelantikan antikoagulan dilakukan dengan ketat mengikut petunjuk, ini bukan ubat-ubatan yang boleh digunakan dengan sewenang-wenangnya. Risiko terlalu besar; tindakan positif tidak dapat dicapai dengan cara ini. Perlu menghubungi pakar hematologi.

Antikoagulan langsung dan tidak langsung

Hampir semua pesakit yang menderita penyakit jantung harus mengambil ubat penipisan darah khas. Semua ubat ini boleh dibahagikan kepada 2 jenis utama: antikoagulan bertindak langsung dan antagonis vitamin K (kesan tidak langsung). Bagaimana untuk memahami apa perbezaan antara subspesies ini dan apakah mekanisme pengaruhnya terhadap tubuh?

Ciri-ciri penggunaan antikoagulan tidak langsung

Antikoagulan tidak langsung mengganggu sintesis faktor pembekuan di hati (prothrombin dan proconvertin). Kesannya ditunjukkan 8-12 jam selepas pentadbiran dan berlangsung dari beberapa hari hingga dua minggu.

Kelebihan yang paling penting dari ubat ini adalah bahawa ia mempunyai kesan kumulatif. Antagonis vitamin K (nama kedua untuk antikoagulan tidak langsung) telah digunakan untuk pencegahan tromboemboli primer dan sekunder selama lebih dari 50 tahun..

Vitamin K adalah bahagian penting dalam proses pembekuan..

Warfarin dan turunan kumarin lain adalah antikoagulan tindakan tidak langsung yang paling biasa digunakan. AVK (nama ringkas untuk antagonis vitamin K) mempunyai banyak batasan, jadi anda tidak boleh mengambilnya sendiri.

Dos yang tepat hanya dapat dipilih oleh doktor yang berkelayakan berdasarkan hasil ujian. Pemantauan pengiraan darah secara berkala sangat penting untuk penyesuaian dos tepat pada masanya..

Oleh itu, harus diingat bahawa jika doktor menetapkan untuk mengambil warfarin 2 kali sehari, maka dilarang mengurangkan atau meningkatkan dos secara bebas.

Ia juga tidak digalakkan untuk mengambil ubat dalam dos yang sama setelah berehat lama. Warfarin mempunyai separuh hayat 40 jam dan mula bertindak selepas sekurang-kurangnya 7 hari. Ubat ini dimetabolisme di hati dan dikeluarkan dalam air kencing. Warfarin kini merupakan pilihan rawatan terbaik bagi pesakit yang mengalami strok iskemia..

Senarai antikoagulan tidak langsung dan mekanisme tindakannya

Senarai antikoagulan tidak langsung diketuai oleh warfarin (nama dagang lain adalah "Coumadin"). Ini adalah salah satu ubat yang paling popular untuk mencegah pembekuan darah..

Antagonis vitamin K yang kurang popular adalah syncumar, acenocumarol dan dicumarol..

Mekanisme tindakan ubat-ubatan ini sama: penurunan aktiviti penyerapan vitamin K, yang menyebabkan penipisan faktor pembekuan bergantung pada vitamin K.

Pesakit yang mengambil warfarin dan antikoagulan sinonim harus mengehadkan pengambilan vitamin K harian mereka dengan makanan dan makanan tambahan. Perubahan mendadak dalam kadar vitamin K dalam tubuh dapat meningkatkan atau mengurangkan kesan terapi antikoagulan..

Kekurangan Antagonis Vitamin K

Warfarin adalah "pemasa lama" sebenar di pasaran farmasi

Sehingga akhir tahun 2010, antagonis vitamin K (warfarin) adalah satu-satunya antikoagulan oral yang disetujui oleh Pertubuhan Kesihatan Sedunia untuk pencegahan komplikasi tromboemboli pada pesakit dengan fibrilasi atrium bukan injap dan rawatan tromboembolisme vena. Selama setengah abad, ahli farmasi telah mengkaji secara terperinci keberkesanan ubat tersebut, dan juga dengan jelas mengenal pasti kekurangan dan kesan sampingan..

Yang paling biasa termasuk:

• tetingkap terapi yang sempit (untuk keracunan, cukup minum sebilangan kecil tablet);
• interaksi dengan makanan yang kaya dengan vitamin K (pengambilan pil dalam kombinasi dengan pengambilan sayur-sayuran hijau setiap hari boleh menyebabkan hiperkalemia);
• kesan antikoagulan yang tertunda (ini bermakna bahawa beberapa minggu mesti berlalu antara permulaan terapi dan hasil pertama). Untuk pencegahan trombosis vena, tempoh ini terlalu lama;
• keperluan pemantauan status darah dan penyesuaian dos yang kerap;
• kemungkinan lebam dan pendarahan.

Apa yang boleh mempengaruhi kesan pengambilan antagonis vitamin K?

Faktor berikut boleh mempengaruhi kesan antikoagulan AVK:

• umur;
• lantai;
• berat badan;
• diet sedia ada;
• mengambil makanan tambahan herba;
• mengambil ubat lain;
• penyakit genetik.

Kelebihan dan kekurangan ubat antikoagulan yang bertindak langsung

Selama 6 tahun terakhir, antikoagulan langsung baru telah muncul di pasaran farmaseutikal. Mereka adalah alternatif untuk antagonis vitamin K untuk rawatan tromboemboli dan pencegahan trombosis. Antikoagulan oral langsung (PAP) adalah analog antagonis vitamin K yang lebih berkesan dan selamat..

Antikoagulan langsung adalah satu-satunya alternatif untuk antagonis vitamin K

Populariti PAP di kalangan ahli kardiologi dan pesakit tidak mengejutkan, kerana antara kelebihannya dapat diperhatikan:

• permulaan tindakan yang cepat;
• separuh hayat yang agak pendek;
• kehadiran agen penawar yang spesifik (mungkin berguna dalam rawatan strok iskemia akut, dan juga untuk menghilangkan gejala negatif selepas strok);
• dos tetap;
• kekurangan kesan langsung makanan tambahan terhadap dos harian ubat;
• kekurangan keperluan kawalan darah makmal secara berkala.

Kesan sampingan yang paling biasa yang berlaku selepas mengambil PAP adalah peningkatan risiko pendarahan. Tetapi ancaman pendarahan teruk agak kecil jika dibandingkan dengan manfaat yang diberikan antikoagulan langsung..

Nama dagang antikoagulan langsung dan mekanisme tindakannya

Klasifikasi ubat bertindak langsung sedikit lebih luas. Dabigatran etexilate (nama dagang "Pradaxa") adalah perencat trombin langsung. Ubat ini adalah antikoagulan oral langsung pertama di antara ubat yang diluluskan oleh komuniti perubatan..

Secara harfiah dalam beberapa tahun, penghambat rivaroxaban (xalerto dan edoxaban) ditambahkan ke dalam senarai antikoagulan langsung. Ujian klinikal jangka panjang telah menunjukkan keberkesanan tinggi ubat-ubatan di atas dalam pencegahan strok dan rawatan trombosis..

PAP mempunyai kelebihan yang jelas berbanding warfarin, dan yang paling penting, ubat boleh diberikan tanpa pemantauan jumlah darah secara berkala..

Pradaxa - antikoagulan bertindak langsung yang paling banyak dikaji

Mekanisme tindakan PAP sangat berbeza dengan mekanisme antagonis vitamin K. Setiap antikoagulan bertindak langsung mengandungi molekul kecil yang secara selektif mengikat ke lokasi pemangkin trombin. Oleh kerana trombin mendorong pembekuan dengan menukar fibrinogen menjadi filamen fibrin, dabigatran menimbulkan kesan menyekat filamen ini.

Mekanisme antikoagulan langsung yang berkesan termasuk penyahaktifan platelet dan penurunan pembekuan darah.

Separuh hayat kumpulan ubat ini adalah 7-14 jam, masa berlakunya kesan terapi antara satu hingga empat jam.

Antikoagulan langsung terkumpul di hati untuk membentuk metabolit aktif dan diekskresikan dalam air kencing.

Dua jenis heparin juga digunakan sebagai antikoagulan - non-pecahan (UFH) dan berat molekul rendah (NMH).

Heparin pecahan rendah telah digunakan untuk mencegah dan merawat trombosis ringan selama beberapa dekad..

Kelemahan UFH adalah bahawa ia mempunyai kesan antikoagulan yang berubah-ubah, serta ketersediaan bio yang terhad. Heparin dengan berat molekul rendah diperoleh daripada berat molekul rendah dengan depolimerisasi.

Heparin dengan berat molekul rendah mempunyai taburan berat molekul tertentu, yang menentukan aktiviti antikoagulan dan jangka masa tindakannya. Kelebihan LMWH ialah anda dapat mengira dos yang diperlukan dengan mudah, dan juga tidak takut akan kesan sampingan yang teruk. Atas sebab-sebab ini, adalah subspesies berat molekul rendah heparin yang digunakan di kebanyakan hospital di dunia..

Sebagai antikoagulan, larutan heparin digunakan.

Konsistensi dan keteraturan sangat penting untuk rawatan berkesan dengan antikoagulan langsung.

Kerana ubat jenis ini mempunyai jangka hayat yang pendek, pesakit yang melewatkan dos dengan sengaja atau tidak sengaja berisiko terkena trombosis atau pembekuan yang tidak mencukupi.

Memandangkan kesan positif pengambilan PAP cepat hilang apabila ubat dihentikan, sangat penting untuk mengikuti jadual pentadbiran yang ditetapkan oleh doktor.

Adakah mungkin untuk menggabungkan antikoagulan langsung dan tidak langsung?

Seperti sudah jelas, antikoagulan digunakan untuk tujuan terapi dan profilaksis dalam serangan jantung, angina pectoris, embolisme pelbagai organ, trombosis, tromboflebitis.

Dalam keadaan akut, antikoagulan bertindak langsung biasanya diresepkan, yang memberikan kesan segera dan mengganggu pembekuan darah.

Selepas 3-4 hari (jika rawatan awal berjaya), terapi dapat ditingkatkan dengan antikoagulan tidak langsung.

Terapi antikoagulan gabungan juga dilakukan sebelum operasi pada jantung dan saluran darah, semasa transfusi darah, dan juga untuk pencegahan trombosis..

Rawatan dengan kombinasi pelbagai jenis antikoagulan harus dilakukan di bawah pengawasan profesional perubatan secara berterusan..

Kerana peningkatan frekuensi serangan angina dan fibrilasi atrium paroxysmal, ketika dirawat dengan dua jenis ubat pada masa yang sama, kehadiran sedimen dalam air kencing, kadar pembekuan darah dan tahap prothrombin dalam darah selalu dipantau.

Terapi antikoagulan gabungan harus berlaku di bawah pengawasan perubatan.

Rawatan dengan kombinasi antikoagulan yang berbeza dikontraindikasikan dalam:

• diatesis hemoragik;
• penyakit yang disertai dengan penurunan pembekuan darah;
• semasa kehamilan;
• gangguan fungsi hati dan buah pinggang;
• neoplasma malignan;
• ulser peptik.

Juga perlu untuk segera menghentikan terapi kombinasi ketika darah muncul di dalam air kencing.

Cara menentukan keberkesanan pengambilan antikoagulan?

Koagulan tidak langsung mudah dikesan dalam darah dan bahkan mengukur keberkesanannya. Untuk tujuan ini, indikator khas yang disebut "sikap normal antarabangsa" telah dikembangkan..

1. Seseorang yang tidak mengambil antikoagulan tidak langsung akan mempunyai INR tepat di bawah 1.
2. Seorang pesakit yang mengambil warfarin akan mempunyai INR antara 2.0 dan 3.0. Setelah melihat kadar yang tinggi, doktor akan bersedia untuk pendarahan secara tiba-tiba.
3. INR antara 1 dan 2 menunjukkan bahawa pesakit mungkin berisiko terkena strok iskemia..
4. Dengan INR 4 ke atas, terdapat risiko terbesar pembekuan darah dan perkembangan strok hemoragik.

Ujian darah INR menunjukkan terapi antikoagulan tidak langsung

Tetapi ujian darah untuk INR tidak akan memberikan petunjuk objektif jika pesakit mengambil antikoagulan langsung. Masalah terbesar dengan antikoagulan langsung terkini adalah kekurangan kaedah yang boleh dipercayai untuk menilai keberkesanannya..

Doktor dapat mengetahui masa untuk menghentikan pendarahan, tetapi tidak ada petunjuk yang akan menilai kehadiran kesan antikoagulan. Contohnya, ini sangat penting dalam rawatan pesakit yang datang ke ambulans dalam keadaan tidak sedarkan diri..

Sekiranya rekod perubatan tidak menunjukkan maklumat mengenai pemberian antikoagulan kepada pesakit dengan tindakan langsung, agak sukar untuk mengesannya dengan cepat dalam darah.

Apa yang perlu dilakukan sekiranya berlaku overdosis?

Walaupun terdapat semua kelebihan di atas, doktor masih prihatin dengan kekurangan penawar khusus untuk digunakan sekiranya berlaku overdosis. Untuk mengelakkan keadaan yang serius, doktor mematuhi peraturan berikut:

• mengurangkan dos epobaxan selepas 7 hari penggunaan;
• xalerto memerlukan pengurangan dos selepas kursus 21 hari.

Pada masa ini, jika berlaku pendarahan yang mengancam nyawa, termasuk yang disebabkan oleh antikoagulan tidak langsung, plasma yang baru dibekukan, konsentrat kompleks protrombin, dan Fitonadion diberikan kepada pesakit.

Phytonadione adalah salah satu daripada beberapa penawar antikoagulan

Farmakologi dan mekanisme tindakan setiap penawar berbeza. Antikoagulan yang berbeza memerlukan dos dan strategi yang berbeza untuk memberikan penawar..

Tempoh kursus dan dos penawar dikira bergantung pada bagaimana pesakit bertindak balas terhadap ubat-ubatan yang telah diberikan (ada kes di mana beberapa penawar tidak hanya menghentikan pendarahan, tetapi juga mengaktifkan pengumpulan platelet).

Kadar kematian PAP dan AVK

Pesakit yang menerima antikoagulan langsung untuk pencegahan komplikasi penyakit jantung, mencatat jumlah pendarahan mendadak yang lebih banyak, tetapi pada masa yang sama kadar kematian lebih rendah, dibandingkan dengan pesakit yang menerima antagonis vitamin K. cara ini membantu mengurangkan kadar kematian.

Hasil yang bertentangan ini disebabkan oleh fakta bahawa kebanyakan kajian dilakukan di hospital.

Semua pendarahan yang berlaku ketika pesakit berada di hospital dan menerima antikoagulan langsung melalui alat penitis sangat cepat dihentikan oleh pegawai perubatan yang berkelayakan dan tidak mengakibatkan kematian.

Tetapi pesakit paling kerap mengambil antikoagulan tidak langsung tanpa pengawasan doktor, yang menyebabkan kadar kematian lebih tinggi.

Apa yang membandingkan antikoagulan generasi baru dari pendahulunya

• Dadah yang dapat melambatkan sistem pembekuan darah manusia disebut antikoagulan.
• Tindakan mereka disebabkan oleh penghambatan metabolisme zat-zat yang bertanggung jawab untuk pengeluaran trombin dan komponen lain yang mampu membentuk gumpalan darah di dalam kapal.
• Mereka digunakan untuk banyak penyakit, di mana risiko pembentukan gumpalan darah di sistem vena di bahagian bawah kaki, sistem vaskular jantung dan paru-paru meningkat.

Kisah penemuan

Sejarah antikoagulan bermula pada awal abad kedua puluh. Pada tahun lima puluhan abad yang lalu, ubat yang mampu menipis darah, dengan bahan aktif kumarin, telah tiba di dunia perubatan.

Antikoagulan pertama yang dipatenkan adalah Warfarin (WARFARIN) dan hanya bertujuan untuk membuli tikus, kerana ubat tersebut dianggap sangat toksik bagi manusia.

Namun, percubaan bunuh diri yang semakin tidak berjaya oleh Warfarin memaksa para saintis mengubah fikiran mereka tentang bahaya terhadap manusia.

Jadi pada tahun 1955, Warfarin mula diresepkan kepada pesakit setelah infark miokard. Hingga hari ini, Warfarin menduduki tempat ke-11 antara antikoagulan yang paling popular pada masa ini..

Antikoagulan Generasi Baru

Tetapi kemajuan farmasi tidak kekal. Pengembangan antikoagulan terbaik dan berkesan telah dilakukan dan terus dilakukan, dengan bilangan kontraindikasi dan kesan sampingan minimum, tanpa perlu mengawal INR dan lain-lain.

Selama dua puluh tahun yang lalu, ubat antikoagulan generasi baru telah muncul.

Pertimbangkan mekanisme tindakan mereka, dan perbezaan utama dibandingkan dengan pendahulunya.

Pertama sekali, dalam sintesis ubat baru, saintis berusaha untuk mencapai peningkatan berikut:

• kesejagatan, iaitu kemampuan untuk mengambil satu ubat untuk penyakit yang berlainan;
• kehadiran bentuk lisan;
• peningkatan kawalan hipokoagulasi, pengurangan minimum kawalan tambahan;
• kekurangan keperluan penyesuaian dos;
• memperluas jangkauan pesakit berpotensi yang memerlukan pengambilan ubat ini, tetapi telah dikontraindikasikan;
• kemungkinan mengambil antikoagulan pada kanak-kanak.

Dan juga mempengaruhi faktor pembekuan lain, tidak seperti ubat lain.

Sebagai contoh, bahan yang baru disintesis berinteraksi dengan reseptor ADP platelet P2Y12, faktor penghambat FXa, Xa, adalah imunoglobulin kelas IgG, dan sebagainya..

Kebaikan dan keburukan ubat generasi baru

NOA (antikoagulan oral baru) mempunyai beberapa kelebihan berbanding pendahulunya. Bergantung pada ubat dan kumpulannya, terdapat inovasi positif berikut:

• mengurangkan kemungkinan pendarahan intrakranial dan maut;
• kekerapan embolisme tidak lebih tinggi pada pendahulunya, dan kadang-kadang bahkan lebih rendah;
• kemungkinan pemberian NOA yang agak selamat sekiranya warfarin dilarang;
• permulaan dan penamatan cepat (kira-kira dua jam);
• perencatan terbalik faktor yang berkaitan dengan trombin bebas dan trombin itu sendiri;
• kekurangan interaksi dengan otokalsin dan protein GLA;
• kesan rendah makanan dan ubat lain;
• separuh hayat yang pendek (kira-kira 5-16 jam).

Walau bagaimanapun, terdapat beberapa kelemahan antikoagulan moden, seperti:

1. Keperluan pengambilan NLA secara berkala. Beberapa antikoagulan lama dibiarkan melewatkan beberapa dos, kerana mempunyai kesan jangka panjang, yang tidak memerlukan perubahan mendadak dalam jumlah darah.
2. Kurangnya ujian yang disahkan untuk menghentikan terapi antikoagulan kecemasan atau untuk memantau kepatuhan terhadap terapi.
3. Kehadiran sebilangan besar ujian untuk setiap antikoagulan baru.
4. Intoleransi terhadap beberapa ubat baru pada pesakit yang mengambil antikoagulan serupa dari generasi tua tanpa kesan sampingan.
5. Mungkin peningkatan risiko pendarahan gastrousus.
6. Harga tinggi.

Krim inovatif untuk pencegahan dan rawatan vena varikos Varicobuster - anda perlu tahu.

Cara menggunakan Varifort perubatan dengan paling berkesan dan selamat. Petua dan arahan, ulasan dan analisis, serta banyak lagi dalam bahan kami.

Nuh tidak langsung

Antikoagulan tidak langsung baru dalam satu atau lain cara mempengaruhi metabolisme vitamin K.

Semua antikoagulan jenis ini dibahagikan kepada dua kumpulan: monocoumarins dan dicumarins.

Pada satu masa, ubat seperti Warfarin, Sinkumar, Dikumarin, Neodikumarin dan lain-lain dikembangkan dan dikeluarkan..

Sejak itu, bahan baru yang mempengaruhi tahap vitamin K belum dikembangkan..

Mengambil ubat semacam itu mempunyai sejumlah besar kontraindikasi dan tambahan, selalunya tidak selesa, analisis dan diet.

Sesiapa yang mengambil antikoagulan tidak langsung harus:

• Hitung pengambilan vitamin K harian anda
• sentiasa memantau INR;
• dapat mengubah tahap hypocoagulation pada penyakit bersamaan;
• pantau kemungkinan munculnya gejala pendarahan dalaman yang tajam, dengan segera berjumpa doktor dan beralih ke kumpulan antikoagulan lain dalam masa terdekat.

Tetapi antikoagulan tidak dibahagikan dengan ketat kepada ubat tindakan langsung dan tidak langsung. Terdapat beberapa kumpulan bahan yang mempunyai keupayaan untuk mengencerkan, dalam satu atau lain cara, darah. Contohnya, antikoagulan enzimatik, perencat agregasi platelet, dan lain-lain.

Oleh itu, agen antiplatelet Brilint baru muncul di pasaran. Bahan aktif adalah ticagrelor. Wakil kelas cyclopentyltriazolopyrimidines, adalah antagonis yang boleh dibalikkan dari reseptor P2U.

Nuh bertindak langsung

Ubat berikut dirujuk kepada antikoagulan tidak langsung yang baru.

Dabigatran

Inhibitor trombin langsung antikoagulan baru. Dabigatran etexilate adalah pendahulu berat molekul rendah bentuk aktif dabigatran. Bahan ini menghalang trombin bebas, trombin pengikat fibrin dan agregasi platelet.

Ia paling sering digunakan untuk mencegah tromboemboli vena, khususnya, selepas penggantian sendi..

Di farmasi anda boleh mendapatkan ubat dengan bahan aktif dabigatran - Pradax. Terdapat dalam bentuk kapsul, mengandungi 150 mg dabigatran etexilate dalam satu kapsul.

Rivaroxaban

Perencat faktor Xa yang sangat selektif. Rivaroxaban mampu meningkatkan APTT dan hasil dari HepTest. Ketersediaan bio ubat adalah sekitar 100%. Ia tidak memerlukan pemantauan parameter darah. Pekali variasi kebolehubahan individu adalah 30-40%.

Salah satu wakil ubat yang paling terang yang mengandungi rivaroxaban adalah Xarelto. Terdapat dalam tablet 10 mg bahan aktif setiap satu.

Apixaban

Ubat ini boleh diresepkan kepada pesakit yang dikontraindikasikan oleh antagonis vitamin K..

Berbanding dengan asid acetylsalicylic, ia mempunyai kebarangkalian embolisme yang rendah. Apixaban secara selektif menghalang faktor pembekuan FXa. Ia diresepkan terutamanya selepas arthroplasty lutut atau pinggul yang dirancang.

Terdapat dengan nama Elikvis. Mempunyai bentuk lisan.

Edoxaban

Ubat ini tergolong dalam kelas terbaru perencat faktor Xa yang bertindak pantas. Hasil kajian klinikal, didapati bahawa Edoxaban mempunyai kemampuan yang sama untuk mencegah pembekuan darah dengan Warfarin.

Dan pada masa yang sama, ia mempunyai kebarangkalian pendarahan yang jauh lebih rendah.

Ciri pengambilan ubat ini

Ia harus digunakan dengan hati-hati pada pasien tua, dengan penyimpangan berat badan yang signifikan dari normal, dengan gangguan fungsi ginjal, penyakit yang berkaitan dengan fungsi sistem peredaran darah yang tidak betul.

Salah satu ciri banyak antikoagulan baru ialah kelajuan dan jangka hayatnya yang cepat. Ini menunjukkan bahawa perlu berhati-hati dalam memerhatikan rejimen pengambilan tablet. Walaupun melangkau satu tablet boleh menyebabkan komplikasi.

Untuk pendarahan yang berlaku sebagai hasil rawatan dengan antikoagulan tertentu, ada rawatan khusus.

Contohnya, semasa pendarahan disebabkan oleh Rivaroxaban, pesakit diberi konsentrat prothrombin atau plasma yang baru dibekukan. Sekiranya kehilangan darah disebabkan Dabigatran, hemodialisis, FVIIa rekombinan.

penemuan

Perkembangan antikoagulan baru berterusan hingga ke hari ini. Masalah dengan kesan sampingan pendarahan masih tidak dapat diselesaikan.

Malah beberapa ubat baru memerlukan kawalan.

Jumlah kontraindikasi, walaupun dikurangkan, tetapi tidak dihapuskan sepenuhnya. Beberapa ubat masih mempunyai sedikit ketoksikan yang meningkat..

1. Oleh itu, saintis terus mencari ubat universal dengan ketersediaan bio yang tinggi, kekurangan toleransi, keselamatan mutlak dan peraturan intelektual mengenai tahap prothrombin dalam darah, bergantung pada faktor lain yang mempengaruhinya.
2. Aspek penting adalah kehadiran penawar ubat, jika perlu, pembedahan segera.
3. Walaupun begitu, ubat-ubatan baru, dibandingkan dengan ubat-ubatan abad yang lalu, mempunyai perbezaan positif yang sangat ketara, yang membicarakan karya titanik para saintis.

Antikoagulan - senarai ubat dalam tablet tindakan langsung dan tidak langsung

Ia boleh timbul kerana masalah seperti:

• Urat varikos atau phlebitis;
• Gumpalan darah vena cava inferior;
• Pembekuan darah urat hemoroid;
• Pukulan;
• Infarksi miokardium;
• Kecederaan arteri dengan kehadiran aterosklerosis;
• Thromboembolisme;
• Kejutan, trauma atau sepsis juga boleh menyebabkan pembekuan darah..

Antikoagulan juga digunakan untuk memperbaiki pembekuan darah. Sekiranya anda menggunakan Aspirin sebelumnya, sekarang doktor telah meninggalkan teknik ini, kerana terdapat banyak ubat yang lebih berkesan.

Apa itu antikoagulan, ladang. kesannya

Antikoagulan adalah pengencer darah, di samping itu, mereka mengurangkan risiko trombosis lain yang mungkin muncul pada masa akan datang. Terdapat antikoagulan langsung dan tidak langsung.

Antikoagulan langsung dan tidak langsung

Membezakan antara antikoagulan langsung dan tidak langsung. Bekasnya cepat menipis darah dan dikeluarkan dari badan dalam beberapa jam. Yang kedua terkumpul secara beransur-ansur, memberikan kesan terapeutik dalam bentuk yang berpanjangan.

Oleh kerana ubat ini mengurangkan pembekuan darah, anda tidak boleh menurunkan atau meningkatkan dos sendiri, dan juga mengurangkan masa masuk. Ubat digunakan seperti yang ditetapkan oleh doktor anda..

Antikoagulan bertindak langsung

Antikoagulan bertindak langsung mengurangkan sintesis trombin. Di samping itu, mereka menghalang pembentukan fibrin. Antikoagulan ditujukan pada hati dan menghalang pembentukan pembekuan darah.

Antikoagulan langsung diketahui oleh semua orang. Ini adalah heparin tempatan untuk pentadbiran subkutan atau intravena. Dalam artikel lain, anda akan mendapat lebih banyak maklumat mengenai salap heparin.

Contohnya, tindakan tempatan:

Ubat ini digunakan untuk trombosis vena pada bahagian bawah kaki untuk rawatan dan pencegahan penyakit.

Mereka mempunyai tahap penembusan yang lebih tinggi, tetapi kurang memberi kesan daripada ubat intravena.

Heparins untuk pentadbiran:

Biasanya antikoagulan dipilih untuk menyelesaikan masalah tertentu. Contohnya, Klivarin dan Troparin digunakan untuk mencegah embolisme dan trombosis. Clexane and Fragmin - dengan angina pectoris, serangan jantung, trombosis vena dan masalah lain.

Dengan hemodialisis, Fragmin digunakan. Antikoagulan digunakan pada risiko pembekuan darah di mana-mana saluran, baik di arteri dan di urat. Aktiviti ubat ini berterusan sepanjang hari.

Antikoagulan tidak langsung

Antikoagulan tidak langsung dinamakan begitu kerana mempengaruhi pembentukan prothrombin di hati, dan tidak langsung mempengaruhi pembekuan. Proses ini panjang, tetapi kesannya berpanjangan.

Mereka dibahagikan kepada 3 kumpulan:

• Monocoumarins. Ini termasuk: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
• Dicumarines adalah Dicumarin dan Tromexan;
• Indandions adalah Phenylin, Omefin, Dipaxin.

Selalunya pesakit bertanya apa perbezaan antara Aspirin cardio dan Warfarin, dan adakah mungkin untuk mengganti satu ubat dengan yang lain?

Pakar mengatakan bahawa kardio Aspirin diresepkan jika risiko strok tidak tinggi..

Warfarin jauh lebih berkesan daripada Aspirin, selain itu lebih baik mengambilnya selama beberapa bulan, atau bahkan sepanjang hayat.

Aspirin menghakis mukosa gastrik dan lebih toksik pada hati..

Antikoagulan tidak langsung mengurangkan pengeluaran bahan yang mempengaruhi pembekuan, mereka juga mengurangkan pengeluaran prothrombin di hati dan merupakan antagonis vitamin K.

Antikoagulan tidak langsung termasuk antagonis vitamin K:

Vitamin K terlibat dalam proses pembekuan darah, dan di bawah pengaruh Warfarin, fungsinya terganggu. Ia membantu mencegah pembekuan darah dan penyumbatan vaskular. Ubat ini sering diresepkan selepas infark miokard..

Perlu mengambil ubat ini dengan berhati-hati, kerana ia mempunyai banyak kontraindikasi terhadap produk makanan yang tidak dapat dimakan secara serentak dengan ubat ini..

Apa-apa antikoagulan langsung dan tidak langsung hanya diresepkan oleh doktor, jika tidak, terdapat risiko pendarahan yang tinggi. Antikoagulan tidak langsung secara beransur-ansur terbentuk di dalam badan.

Sapukannya secara lisan sahaja. Tidak mungkin untuk menghentikan rawatan dengan segera, perlu untuk mengurangkan dos ubat secara beransur-ansur. Pengambilan ubat secara tiba-tiba boleh menyebabkan trombosis. Dengan overdosis kumpulan ini, pendarahan mungkin bermula.

Penggunaan antikoagulan

Penggunaan klinikal antikoagulan disyorkan untuk penyakit berikut:

• Infark paru dan miokard;
• Strok embolik dan trombotik (kecuali hemoragik);
• Phlebothrombosis dan trombophlebitis;
• Embolisme vaskular pelbagai organ dalaman.

Sebagai profilaksis, anda boleh menggunakannya dengan:

• Aterosklerosis arteri koronari, saluran cerebral dan arteri periferal;
• Kecacatan jantung mitral reumatik;
• Phlebothrombosis;
• Tempoh selepas operasi untuk mengelakkan pembekuan darah.

Antikoagulan semula jadi

Berkat proses pembekuan darah, tubuh itu sendiri memastikan bahawa trombus tidak melampaui batas kapal yang terkena. Satu mililiter darah dapat menyumbang kepada pembekuan semua fibrinogen di dalam badan..

Kerana pergerakannya, darah mengekalkan keadaan cair, dan juga disebabkan oleh pembekuan semula jadi. Koagulan semula jadi dihasilkan dalam tisu dan kemudian memasuki aliran darah, di mana pembekuan darah dicegah..

Antikoagulan ini termasuk:

• Heparin;
• Antithrombin III;
• Macroglobulin Alpha-2.

Persediaan antikoagulan - senarai

Antikoagulan tindakan langsung diserap dengan cepat dan tempohnya tidak lebih dari sehari sebelum pentadbiran semula atau penggunaannya.

Mereka tidak dapat dibatalkan dengan segera, kerana ini boleh menyebabkan trombosis. Apabila diambil, mereka mengurangkan dos secara beransur-ansur.

Antikoagulan langsung tindakan tempatan:

• Salap Heparin;
• Gel Lyoton;
• Hepatrombin;
• Tanpa trombi

Antikoagulan untuk pentadbiran intravena atau intradermal:

Antikoagulan tidak langsung:

• Girugen;
• Girulog;
• Argatroban;
• Warfarin Nycomed di tab.;
• Phenylin dalam tab.

Kontraindikasi

Terdapat beberapa kontraindikasi terhadap penggunaan antikoagulan, jadi pastikan untuk memeriksa dengan doktor anda apakah kemungkinan mengambil dana.

Tidak boleh digunakan dengan:

• ICD;
• Ulser peptik;
• Penyakit parenkim pada hati dan buah pinggang;
• Endokarditis septik;
• Peningkatan kebolehtelapan vaskular;
• Dengan peningkatan tekanan dengan infark miokard;
• Penyakit onkologi;
• Leukemia;
• Aneurisma jantung akut;
• Penyakit alahan;
• Diatesis hemoragik;
• Fibromyoma;
• Kehamilan.

Dengan berhati-hati semasa haid pada wanita. Tidak digalakkan untuk ibu menyusu..

Kesan sampingan

Dengan overdosis ubat tidak langsung, pendarahan mungkin bermula.

Vitamin K, julap, atau Paracetamol akan melemahkan kesan Warfarin..

Kesan sampingan semasa mengambil:

• Alahan;
• Demam, sakit kepala;
• Kelemahan;
• Nekrosis kulit;
• Fungsi buah pinggang terjejas;
• Mual, cirit-birit, muntah;
• Gatal, sakit perut;
• Kebotakan.

Sebelum mula mengambil antikoagulan, anda harus berjumpa pakar untuk kontraindikasi dan kesan sampingan