Kategori

Jawatan Popular

1 Miokarditis
Penjagaan kecemasan untuk koma hipoglikemik
2 Miokarditis
Pertolongan cemas untuk pendarahan
3 Leukemia
Salap Hepatrombin atau salep heparin - Salap Heparin atau Hepatrombin G, yang lebih baik
4 Diabetes
Penyebab bilirubin tinggi (tinggi) dalam darah
5 Takikardia
Apakah gejala angioma pada otak - pilihan rawatan
Image
Utama // Miokarditis

Penyekat Saluran Kalsium: Gambaran Keseluruhan Dadah


Penyekat saluran kalsium, atau antagonis kalsium (AK), adalah ubat yang menghalang kemasukan ion kalsium ke dalam sel melalui saluran kalsium.

Saluran kalsium adalah pembentukan protein di mana ion kalsium bergerak ke arah dan dari sel. Zarah-zarah bermuatan ini terlibat dalam pembentukan dan pengaliran impuls elektrik, dan juga memberikan pengecutan serat otot jantung dan dinding vaskular..
Antagonis kalsium secara aktif digunakan dalam rawatan penyakit jantung koronari, darah tinggi dan aritmia jantung..

Mekanisme tindakan

Ubat-ubatan ini memperlambat aliran kalsium ke dalam sel. Pada masa yang sama, saluran koronari mengembang, aliran darah di otot jantung bertambah baik. Akibatnya, bekalan miokardium dengan oksigen dan penyingkiran produk metabolik daripadanya bertambah baik.

Dengan mengurangkan degupan jantung dan kontraktil miokard, AK mengurangkan keperluan jantung untuk oksigen. Ubat-ubatan ini meningkatkan fungsi diastolik miokardium, iaitu keupayaannya untuk berehat..
AK melebarkan arteri periferal, membantu menurunkan tekanan darah.

Beberapa ubat dari kumpulan ini (verapamil, diltiazem) mempunyai sifat antiaritmia.
Ubat-ubatan ini mengurangkan agregasi platelet ("melekat"), mencegah pembentukan gumpalan darah di saluran koronari. Mereka menunjukkan sifat anti-aterogenik, meningkatkan metabolisme kolesterol. AK melindungi sel dengan menghalang peroksidasi lipid dan melambatkan pembebasan enzim lisosom berbahaya ke dalam sitoplasma.

Pengelasan mengikut struktur kimia

AK bergantung pada struktur kimia terbahagi kepada tiga kumpulan. Dalam setiap kumpulan, ubat-ubatan generasi I dan II dibezakan, berbeza antara satu sama lain dalam selektiviti ("fokus") tindakan dan jangka masa kesannya.

Klasifikasi AK:
Derivatif diphenylalkylamine:

  • Generasi pertama: verapamil (isoptin, finoptin);
  • Generasi ke-2: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • Generasi pertama: Diltiazem (Cardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor);
  • Generasi ke-2: altiazem.
  • Generasi pertama: nifedipine (corinfarum, kordafen, cordipin, phenygidine);
  • Generasi ke-2: amlodipine (norvask), isradipine (lomir), nicardipine (carden), nimodipine, nisoldipine (siskor), nitrendipine (bypress), riodipine, felodipine (plendil).

Derivatif diphenylalkylamine (verapamil) dan benzothiazepine (diltiazem) bertindak pada jantung dan saluran darah. Mereka mempunyai kesan antianginal, antiaritmia, hipotensi. Ubat ini mengurangkan degupan jantung.

Derivatif dihydropyridine melebarkan saluran darah, mempunyai kesan antihipertensi dan antianginal. Mereka tidak digunakan untuk merawat aritmia. Ubat ini menyebabkan peningkatan kadar denyutan jantung. Kesannya pada angina pectoris dan hipertensi lebih ketara berbanding pada dua kumpulan pertama.

Pada masa ini, turunan generasi dihydropyridine II, khususnya amlodipine, banyak digunakan. Mereka mempunyai tindakan yang panjang dan boleh diterima dengan baik..

Petunjuk untuk digunakan

Angina pectoris

Verapamil dan diltiazem digunakan untuk terapi angina pectoris yang berpanjangan. Mereka paling banyak ditunjukkan pada pesakit muda, dengan kombinasi angina pectoris dengan bradikardia sinus, hipertensi arteri, penyumbatan bronkus, hiperlipidemia, diskinesia bilier, kecenderungan untuk cirit-birit. Petunjuk tambahan untuk pemilihan ubat-ubatan ini adalah menghapuskan aterosklerosis kapal pada bahagian bawah kaki dan kekurangan serebrovaskular.

Dalam banyak kes, terapi kombinasi yang menggabungkan diltiazem dan beta-blocker ditunjukkan. Gabungan AK dengan nitrat tidak selalu berkesan. Kombinasi beta-blocker dan verapamil dapat digunakan dengan sangat hati-hati untuk mengelakkan kemungkinan bradikardia, hipotensi arteri, gangguan pengaliran jantung dan pengurangan kontraktilitas miokardium.

Infarksi miokardium

Penggunaan diltiazem pada pesakit dengan infark miokard fokus kecil ("infark miokard tanpa gelombang Q") dapat dianggap tepat jika tidak ada kegagalan peredaran darah dan pecahan pelepasan melebihi 40%.

Dalam infark miokard transmural ("dengan gelombang Q") AK tidak ditunjukkan.

Penyakit hipertonik

AK boleh menyebabkan perkembangan hipertrofi ventrikel kiri secara terbalik, melindungi buah pinggang, tidak menyebabkan gangguan metabolik. Oleh itu, mereka digunakan secara meluas dalam rawatan hipertensi. Terutama ditunjukkan adalah turunan nifedipine generasi kedua (amlodipine).

Ubat-ubatan ini terutama ditunjukkan untuk kombinasi hipertensi arteri dengan angina, gangguan metabolisme lipid, penyakit bronkus obstruktif. Mereka membantu meningkatkan fungsi buah pinggang dalam nefropati diabetes dan kegagalan buah pinggang kronik..

Ubat "Nimotop" ditunjukkan terutamanya untuk kombinasi hipertensi dan kekurangan serebrovaskular. Untuk aritmia dan hipertensi, sangat disarankan untuk menggunakan persediaan kumpulan verapamil dan diltiazem.

Gangguan irama jantung

Dalam rawatan aritmia, ubat-ubatan dari kumpulan verapamil dan diltiazem digunakan. Mereka melambatkan pengaliran jantung dan mengurangkan automatisme nod sinus. Ubat-ubatan ini menekan kemasukan semula dalam takikardia supraventrikular..

AK digunakan untuk menghentikan dan mencegah serangan takikardia supraventrikular. Mereka juga membantu mengurangkan degupan jantung semasa fibrilasi atrium. Ubat-ubatan ini juga diresepkan untuk rawatan extrasystole supraventricular.

Dengan aritmia ventrikel, AK tidak berkesan.

Kesan sampingan

AK menyebabkan vasodilatasi. Akibatnya, pening, sakit kepala, kemerahan pada wajah, jantung berdebar mungkin muncul. Akibat nada vaskular yang rendah, edema berlaku pada tulang kering, pergelangan kaki, kaki. Ini benar terutamanya untuk penyediaan nifedipine..
AK memperburuk keupayaan miokardium untuk berkontrak (kesan inotropik negatif), melambatkan irama jantung (kesan kronotropik negatif), melambatkan pengaliran atrioventrikular (kesan dromotropik negatif). Kesan sampingan ini lebih ketara pada derivatif verapamil dan diltiazem..

Semasa menggunakan persediaan nifedipine, sembelit, cirit-birit, mual, dan dalam kes yang jarang berlaku, muntah mungkin berlaku. Penggunaan verapamil dalam dos yang tinggi pada beberapa pesakit menyebabkan sembelit yang teruk.
Jarang sekali, kesan sampingan dari kulit berlaku. Mereka ditunjukkan oleh kemerahan, ruam dan gatal-gatal, dermatitis, vaskulitis. Dalam kes yang teruk, sindrom Lyell cenderung berkembang..

Sindrom pengeluaran

Setelah pemberhentian pengambilan AK secara tiba-tiba, otot licin arteri koronari dan periferal menjadi hipersensitif terhadap ion kalsium. Akibatnya, kekejangan kapal ini berkembang. Ini dapat ditunjukkan dengan peningkatan serangan angina, peningkatan tekanan darah. Sindrom penarikan kurang kerap berlaku pada kumpulan verapamil..

Kontraindikasi

Oleh kerana perbezaan kesan farmakologi ubat, kontraindikasi untuk kumpulan yang berbeza berbeza.

Derivatif verapamil dan diltiazem tidak boleh diresepkan untuk sindrom sinus sakit, blok atrioventricular, disfungsi sistolik ventrikel kiri, kejutan kardiogenik. Mereka dikontraindikasikan pada tahap tekanan darah sistolik di bawah 90 mm Hg. Art., Serta sindrom Wolf-Parkinson-White dengan konduksi anterograde di sepanjang jalan tambahan.

Dadah dari kumpulan verapamil dan diltiazem relatif dikontraindikasikan dalam keracunan digitalis, bradikardia sinus teruk (kurang daripada 50 denyutan seminit), dan kecenderungan untuk sembelit yang teruk. Mereka tidak boleh digabungkan dengan beta-blocker, nitrat, prazosin, quinidine dan disopyramide, kerana dalam hal ini ada bahaya penurunan tekanan darah yang tajam.

Antagonis kalsium: senarai ubat, tindakan, petunjuk

© Pengarang: Z. Nelli Vladimirovna, doktor kategori kelayakan pertama, terutamanya untuk SasudInfo.ru (mengenai penulis)

Masalah kesihatan "senyap", kerana hipertensi arteri disebut, memerlukan campur tangan perubatan wajib. Fikiran terbaik di dunia sentiasa mencari ubat baru dan baru yang mengatur tekanan darah, meningkatkan peredaran darah dan mencegah kesan berbahaya dari hipertensi seperti serangan jantung atau strok. Terdapat banyak kumpulan farmasi yang dipertanggungjawabkan untuk menjalankan tugas ini..

Antagonis kalsium (AK) mewakili salah satu kumpulan ini dan, dengan sebilangan kualiti positif, dianggap sebagai salah satu pilihan terbaik di kalangan ubat antihipertensi secara umum. Mereka bertindak agak ringan, tidak kaya dengan kesan sampingan, yang, jika berlaku, ditunjukkan dengan agak lemah.

Apabila kalsium terlalu banyak?

Pakar memanggil kumpulan ubat ini (antagonis kalsium) yang mereka suka: penyekat saluran kalsium "lambat" (BCC), penyekat ion kalsium, antagonis ion kalsium. Walau bagaimanapun, apa kaitannya dengan kalsium, mengapa tidak dibenarkan memasuki sel jika mengikat otot, termasuk jantung, di mana saluran ini berada, sebab apa perhatian diberikan kepada mereka dan apa inti pati mekanisme tindakan ubat-ubatan ini?

Kegiatan fisiologi adalah ciri khas dari kalsium terionisasi (Ca ++), yang tidak berkaitan dengan protein. Sel otot yang menggunakannya untuk berfungsi (kontraksi) sangat memerlukan ion Ca, oleh kerana itu, semakin banyak unsur ini dalam sel dan tisu, semakin besar daya pengecutan yang mereka miliki. Tetapi adakah ia selalu berguna? Pengumpulan ion kalsium yang berlebihan menyebabkan ketegangan serat otot yang berlebihan dan berlebihan, oleh itu, ia mesti berada dalam jumlah yang sama dalam sel, jika tidak, proses yang bergantung pada elemen ini akan terganggu, kehilangan berkala dan irama mereka.

skema kelebihan kardiomiosit dengan ion kalsium

Setiap sel itu sendiri mengekalkan kepekatan kalsium (natrium, kalium) pada tahap yang diinginkan melalui saluran yang terletak di membran fosfolipid yang memisahkan sitoplasma dari ruang antar sel. Tugas setiap saluran adalah menjalankan kawalan ke arah satu arah (sama ada ke dalam sel, atau keluar) dan pengedaran ion tertentu (dalam hal ini, kalsium) di dalam sel itu sendiri atau di luarnya. Mengenai kalsium, perlu diketahui keinginannya yang sangat tinggi untuk masuk ke dalam sel dari ruang antar sel dengan cara apa pun. Akibatnya, beberapa CC perlu disekat agar tidak membiarkan ion kalsium berlebihan cuba memasuki sel dan dengan itu melindungi serat otot dari voltan berlebihan (AK mekanisme tindakan).

Untuk fungsi normal saluran kalsium, selain Ca ++, katekolamin (adrenalin dan norepinefrin) diperlukan yang mengaktifkan KK, namun, dalam hal ini, penggunaan gabungan antagonis ion kalsium dan penyekat β (kecuali ubat-ubatan yang tergolong dalam kumpulan nifedipine) tidak diingini, kerana penekanan fungsi saluran yang berlebihan mungkin. Saluran darah dari ini tidak akan sangat terjejas, tetapi miokardium, yang mendapat kesan berganda, dapat bertindak balas dengan perkembangan blok atrioventrikular.

Terdapat beberapa jenis saluran kalsium, bagaimanapun, mekanisme tindakan antagonis ion kalsium ditujukan hanya pada KK lambat (jenis-L), yang mengandungi pelbagai tisu otot licin:

  • Laluan Sinoatrial;
  • Laluan atrioventrikular;
  • Serat Purkinje;
  • Myofibril otot jantung;
  • Otot licin saluran darah;
  • Otot rangka.

Sudah tentu, proses biokimia kompleks berlaku di sana, yang penerangannya bukan tugas kita. Kita hanya perlu ambil perhatian bahawa:

Automatik otot jantung disokong oleh kalsium, yang, dalam sel-sel serat otot jantung, memicu mekanisme pengecutannya, sehingga perubahan tahap ion kalsium pasti akan menyebabkan gangguan pada jantung.

Keupayaan Antagonis Kalsium

Antagonis saluran kalsium diwakili oleh pelbagai sebatian kimia, yang, selain menurunkan tekanan darah, memiliki sejumlah kemungkinan lain:

  1. Mereka dapat mengatur degupan jantung, jadi mereka sering digunakan sebagai ubat antiaritmia.
  2. Diketahui bahawa ubat-ubatan kumpulan farmasi ini mempunyai kesan positif terhadap aliran darah serebrum semasa proses aterosklerotik di saluran kepala dan untuk tujuan ini digunakan untuk merawat pesakit setelah strok.
  3. Dengan menyekat jalan kalsium terionisasi ke sel, ubat ini mengurangkan tekanan mekanikal dalam miokardium dan mengurangkan kontraktilnya. Oleh kerana kesan antispastik pada dinding arteri koronari, yang terakhir mengembang, yang menyumbang kepada peningkatan peredaran darah di jantung. Kesan pada saluran arteri periferal dikurangkan untuk menurunkan tekanan darah atas (sistolik) dan, tentu saja, ketahanan periferal. Oleh itu, akibat pengaruh ubat-ubatan ini, permintaan oksigen otot jantung menurun, dan bekalan miokardium dengan nutrien dan, terutamanya, oksigen meningkat.
  4. Antagonis kalsium, kerana penghambatan sel metabolisme Ca ++, menghambat agregasi platelet, yaitu, mereka mencegah pembentukan gumpalan darah.
  5. Ubat-ubatan kumpulan ini mempunyai sifat anti-aterogenik, mengurangkan tekanan pada arteri pulmonari dan menyebabkan pengembangan bronkus, yang memungkinkan penggunaannya bukan hanya sebagai ubat antihipertensi..

Skema: mekanisme tindakan dan keupayaan AK 1-2 generasi

Ibu bapa dan pengikut

Ubat yang digunakan untuk merawat hipertensi arteri dan penyakit jantung, termasuk dalam kelas tindakan selektif antagonis ion kalsium, dibahagikan kepada tiga kumpulan dalam klasifikasi:

  • Kumpulan pertama diwakili oleh turunan phenylalkylamines, yang induknya adalah verapamil. Selain verapamil, senarai ubat termasuk ubat generasi kedua: anipamil, tiapamil, falipamine, tempat penggunaannya adalah otot jantung, saluran dan dinding saluran darah. Mereka tidak bergabung dengan β-blocker, kerana miokardium akan mempunyai kesan ganda, yang penuh dengan pelanggaran (perlambatan) konduksi atrioventrikular. Bagi pesakit yang mempunyai senjata antihipertensi dalam pelbagai kelas farmasi,
    anda harus mengetahui ciri-ciri ubat yang serupa dan semasa cuba menurunkan tekanan dengan cara apa pun, ingatlah perkara ini.
  • Sekumpulan derivatif dihydropyridine (kedua) berasal dari nifedipine, kebolehan utamanya adalah kesan vasodilating (vasodilating). Senarai ubat kumpulan kedua merangkumi ubat generasi kedua (nicardipine, nitrendipine), yang dicirikan oleh kesan selektif pada saluran otak nimodipine, yang lebih memilih nisoldipine daripada arteri koronari, serta ubat bertindak panjang yang kuat yang hampir tidak mempunyai kesan sampingan yang berkaitan dengan generasi ke-3 AK: amlodipine, felodipine, isradipine. Oleh kerana wakil dihydropyridine hanya mempengaruhi otot licin saluran darah, sementara tetap tidak peduli dengan miokardium, mereka serasi dengan penyekat β, dan dalam beberapa kes bahkan disyorkan (nifedipine).
  • Kumpulan ketiga penyekat saluran kalsium perlahan diwakili oleh diltiazem (derivatif benzothiazepin), yang berada di kedudukan perantaraan antara verapamil dan nifedipine dan dalam klasifikasi lain merujuk kepada ubat dari kumpulan pertama.

Jadual: Senarai antagonis kalsium yang didaftarkan di Persekutuan Rusia

Adalah menarik bahawa terdapat kumpulan antagonis ion kalsium lain, yang tidak disenaraikan dalam klasifikasi dan tidak termasuk di antara mereka. Ini adalah AK yang tidak selektif, termasuk derivatif piperazine (cinnarizine, belredil, flunarizin, dll.). Yang paling terkenal dan terkenal di Persekutuan Rusia adalah cinnarizine. Telah lama dijual di farmasi dan sering digunakan sebagai vasodilator untuk sakit kepala, pening, tinitus dan gangguan koordinasi pergerakan yang disebabkan oleh kekejangan saluran kepala, yang merumitkan peredaran otak. Ubat ini secara praktikal tidak mengubah tekanan darah, pesakit menyukainya, sering kali melihat peningkatan yang ketara dalam keadaan umum mereka, oleh itu mereka diambil untuk waktu yang lama dengan aterosklerosis saluran otak, bahagian atas dan bawah, serta selepas strok iskemia.

Derivatif fenilalkilamina

Kumpulan pertama penyekat saluran kalsium - derivatif fenilalkilamina atau kumpulan verapamil membentuk senarai kecil ubat di mana verapamil itu sendiri (isoptin, finoptin) adalah yang paling terkenal dan sering digunakan..

Verapamil

Ubat ini dapat memberi kesan tidak hanya pada saluran darah, tetapi juga pada otot jantung, sekaligus mengurangkan kekerapan kontraksi miokardium. Verapamil menurunkan tekanan darah rendah dalam dosis normal, jadi ia digunakan untuk menekan konduksi di sepanjang jalan atrioventricular dan menekan automatisme pada nod sinus, iaitu, pada dasarnya, mekanisme tindakan ubat ini digunakan untuk gangguan irama jantung (supraventricular arrhythmia). Dalam penyelesaian suntikan (pentadbiran intravena), ubat mula bertindak selepas 5 minit, jadi ia sering digunakan oleh doktor kecemasan.

Kesan tablet isoptin dan finoptin bermula dalam dua jam, dalam hal ini, ubat ini diresepkan untuk pesakit di rumah dengan angina pectoris, dengan gabungan bentuk angina pectoris dan gangguan irama supraventrikular, tetapi dalam kes Prinzmetal angina, verapamil dianggap sebagai ubat pilihan. Pesakit tidak memberi ubat seperti itu untuk diri mereka sendiri, ini adalah urusan doktor yang tahu bahawa bagi orang tua, dos verapamil harus dikurangkan, kerana mereka mempunyai kadar metabolisme yang rendah di hati. Selain itu, ubat ini dapat digunakan untuk memperbaiki tekanan darah pada wanita hamil atau bahkan sebagai ubat antiaritmia untuk takikardia pada janin.

Dadah generasi kedua

Ubat verapamil lain yang berkaitan dengan ubat generasi kedua mendapati penggunaannya dalam amalan klinikal:

  1. Anipamil dicirikan oleh tindakan yang lebih kuat (berbanding dengan verapamil), yang berlangsung sekitar 1.5 hari. Ubat ini terutama mempengaruhi otot jantung dan dinding saluran darah, namun, pengaliran atrioventricular tidak mempengaruhi.
  2. Falipamil secara selektif bertindak pada simpul sinus, praktikalnya tidak mengubah tekanan darah, oleh itu, ia digunakan terutamanya dalam rawatan takikardia supraventrikular, angina rehat dan ketegangan.
  3. Tiapamil 10 kali kurang kuat daripada verapamil, selektiviti tisu juga tidak biasa, tetapi ia dapat menyekat saluran ion natrium dengan ketara, dan oleh itu telah membuktikan dirinya untuk rawatan aritmia ventrikel.

Derivatif Dihydroperidine

Senarai penyediaan derivatif dihydropyridine merangkumi:

Nifedipine (Corinfarum, Adalat)

Merujuk kepada vasodilator sistemik aktif, di mana praktikalnya tidak ada kebolehan antiaritmia yang wujud dalam ubat-ubatan kumpulan verapamil.

Nifedipine menurunkan tekanan darah, sedikit mempercepat degupan jantung (secara refleks), mempunyai sifat anti-agregasi, akibatnya ia mencegah trombosis yang tidak perlu. Oleh kerana kemampuan antispastik, ubat ini sering digunakan untuk menghilangkan kekejangan yang terjadi dengan vasospastic rest angina pectoris, dan juga untuk tujuan pencegahan (untuk mencegah perkembangan serangan) sekiranya terdapat ketegangan pada pesakit.

Dalam praktik klinikal, bentuk nifedipine yang larut cepat (adalat retard, procardia XL, nifikard) digunakan secara meluas, yang mula bertindak dalam kira-kira setengah jam dan mengekalkan kesannya hingga 6 jam, tetapi jika anda mengunyahnya, ubat akan membantu setelah 5-10 minit, bagaimanapun, antianginal kesannya masih tidak begitu ketara seperti nitrogliserin. Tablet Nifedipine dengan apa yang disebut pelepasan biphasic mula bertindak setelah 10-15 minit, sementara jangka masa boleh sekitar satu hari. Nifedipine dalam tablet kadang-kadang digunakan untuk mengurangkan tekanan darah dengan cepat (10 mg di bawah lidah - kesannya berlaku dari 20 minit hingga satu jam).

Sekarang di klinik Eropah, tindakan berpanjangan nifedipine menjadi semakin popular, kerana fakta bahawa ia mempunyai kesan sampingan yang lebih sedikit, dan anda boleh mengambilnya sekali sehari. Walau bagaimanapun, sistem penggunaan nifedipine yang unik dan berterusan diakui sebagai yang terbaik, yang memastikan kepekatan normal ubat dalam plasma darah hingga 30 jam dan berjaya digunakan bukan sahaja sebagai agen hipotensi untuk rawatan tekanan darah tinggi, tetapi juga turut serta dalam melegakan paroxysms angina rehat dan ketegangan. Harus diingat bahawa dalam kes seperti itu, jumlah manifestasi yang tidak diingini dikurangkan sebanyak separuh jika kita membandingkan pembebasan nifedipine secara berterusan dengan bentuk lain dari ubat ini.

Nicardipine (perdipine)

Kesan vasodilating dianggap berlaku, ubat ini terutama merupakan bagian dari langkah-langkah terapi dalam memerangi angina pectoris dan hipertensi arteri. Selain itu, nicardipine sesuai sebagai agen bertindak pantas untuk melegakan krisis hipertensi..

Nisoldipine (Baymikard)

Mekanisme tindakan menyerupai nicardipine.

Nitrendipine (bypress)

Secara struktural sangat mirip dengan nifedipine, mempunyai kesan vasodilating, tidak mempengaruhi nod atrioventricular dan sinus, boleh digabungkan dengan beta-blocker. Dengan penggunaan serentak dengan digoxin, pintasan dapat meningkatkan kepekatan yang terakhir sebanyak separuh, yang tidak boleh dilupakan jika ada keperluan untuk kombinasi kedua-dua ubat ini.

Amlodipine (Norvask)

Sumbernya merujuk kepada 3 generasi ubat, sementara yang lain mendakwa bahawa, bersama dengan felodipine, isradipine, dilthezem, nimodipine, ia termasuk dalam antagonis kalsium generasi kedua. Walau bagaimanapun, ini tidak begitu penting, kerana fakta yang menentukan adalah bahawa ubat-ubatan yang disenaraikan bertindak dengan lembut, selektif dan berterusan.

Amlodipine mempunyai selektiviti tisu yang tinggi, mengabaikan miokardium, pengaliran atrioventrikular dan nod sinus, dan berlangsung sehingga satu setengah hari. Bersama dengan amlodipine, seseorang sering dapat menemukan lacidipine dan lercanidipine, yang juga digunakan untuk rawatan hipertensi arteri dan diklasifikasikan sebagai penyekat ion kalsium generasi ke-3.

Felodipine (tawanan)

Ia mempunyai selektivitas vaskular tinggi, yang 7 kali lebih besar daripada nifedipine. Ubat ini digabungkan dengan beta-blocker dan diresepkan untuk rawatan penyakit jantung koronari, kekurangan vaskular, hipertensi arteri dalam dos yang ditetapkan oleh doktor. Felodipine dapat meningkatkan kepekatan digoxin hingga 50%.

Isradipine (Lomir)

Tempoh tindakan antianginal hingga 9 jam, jika diambil secara lisan, kesan sampingan dalam bentuk hiperemia wajah dan pembengkakan kaki dapat diperhatikan. Sekiranya kegagalan peredaran darah disebabkan oleh genangan, pemberian intravena (sangat lambat!) Dosis yang dikira oleh doktor adalah disarankan (0.1 mg / kg berat per minit - 1 suntikan, kemudian 0.3 mg / kg - 2 pentadbiran). Jelas, pesakit itu sendiri tidak dapat melakukan perhitungan seperti itu atau memberi ubat, oleh itu, penyelesaian suntikan ubat ini hanya digunakan di hospital.

Nimodipine (Nimotop)

Ubat ini cepat diserap, kesan hipotensi berlaku dalam kira-kira satu jam. Kesan yang baik dari pemberian ubat secara intravena pada peringkat awal kemalangan serebrovaskular akut dan dalam kes pendarahan subarachnoid diperhatikan. Penggunaan nimodipine untuk rawatan malapetaka serebrum disebabkan oleh tropisme ubat yang tinggi ke saluran otak.

Ubat baru dari kelas antagonis kalsium

Diltiazem

Diltiazem tergolong dalam jenis penyekat ion kalsium baru, yang juga boleh dipanggil ubat generasi ke-3. Dia, seperti yang disebutkan sebelumnya, menduduki posisi: "verapamil - diltiazem - nifedipine." Dengan verapamil, ia serupa dengan ia juga "separa" dengan nod sinus dan konduksi atrioventricular, menekan, walaupun pada tahap yang lebih rendah, fungsi mereka. Seperti nifedipine, diltiazem menurunkan tekanan darah, tetapi melakukannya dengan lebih lembut.

Diltiazem diresepkan untuk penyakit jantung koronari, Prinzmetal angina dan pelbagai jenis hipertensi, lebih-lebih lagi, hanya mengurangkan tekanan tinggi (atas dan bawah). Dengan tekanan darah yang normal, ubat itu tetap tidak peduli pada saluran, sehingga anda tidak boleh takut dengan penurunan tekanan yang berlebihan dan perkembangan hipotensi. Kombinasi ubat ini dengan diuretik thiazide meningkatkan keupayaan hipotensi diltiazem. Walau bagaimanapun, walaupun terdapat banyak kelebihan alat baru, sejumlah kontraindikasi penggunaannya harus diperhatikan:

Bepredil

Keupayaan unik untuk menyekat saluran kalsium dan natrium yang lambat mempunyai ubat bepredil, yang disebabkan oleh ini boleh mempengaruhi dinding vaskular dan sistem pengaliran jantung. Seperti verapamil dan diltiazem, ia bertindak pada simpul AV, namun, jika berlaku hipokalemia, ia dapat menyebabkan perkembangan aritmia ventrikel, oleh itu, ketika meresepkan bepredil, kualiti ini diambil kira, dan tahap ion magnesium dan kalium sentiasa dipantau. Harus diingat bahawa ubat ini umumnya memerlukan perawatan khusus, tidak digabungkan dengan diuretik thiazide, quinidine, sotalol, beberapa antidepresan, jadi inisiatif pesakit mempunyai pelbagai akibat dan akan sama sekali tidak sesuai.

Foridon

Saya ingin menambahkan ke dalam senarai ubat-ubatan ubat antianginal asli yang dihasilkan di Persekutuan Rusia, dipanggil foridone, yang dalam dos yang mencukupi dapat menggantikan nifedipine dan diltiazem.

Ciri-ciri yang perlu diingat

Antagonis kalsium tidak mempunyai banyak kontraindikasi, tetapi tetap ada dan mesti diambil kira:

  • Sebagai peraturan, nifedipine tidak diresepkan untuk tekanan awal yang rendah, sekiranya node sinus lemah atau kehamilan.
  • Mereka cuba memintas verapamil jika pesakit didiagnosis dengan gangguan konduksi AB, sindrom kelemahan nod sinus, kegagalan jantung yang teruk dan, tentu saja, hipotensi arteri.

Walaupun kes penyekat overdosis penyekat saluran kalsium belum direkodkan secara rasmi, tetapi jika disyaki fakta serupa, kalsium klorida diberikan secara intravena kepada pesakit. Di samping itu, ubat-ubatan kumpulan ini, seperti agen farmakologi, memberikan beberapa kesan sampingan:

  1. Kemerahan kulit wajah dan décolleté.
  2. Menurunkan tekanan darah.
  3. "Pasang surut", seperti menopaus, rasa berat dan sakit di kepala, pening.
  4. Gangguan dari usus (sembelit).
  5. Denyutan jantung meningkat, bengkak, yang mempengaruhi terutamanya pergelangan kaki dan kaki bawah - kesan sampingan dari nifedipine;
  6. Penggunaan verapamil boleh menyebabkan penurunan kadar denyutan jantung dan blok atrioventrikular.

Jadual: Kesan sampingan AK dan kontraindikasi

Memandangkan hakikat bahawa penyekat saluran kalsium sering diresepkan bersama dengan penyekat β-adrenergik dan diuretik, perlu mengetahui kesan yang tidak diingini dari interaksi mereka: penyekat beta meningkatkan pengurangan nadi dan gangguan konduksi atrioventrikular, dan diuretik meningkatkan kesan hipotensi AK, yang harus diingat ketika pemilihan dos ubat-ubatan ini.

Gambaran Keseluruhan Antagonis Kalsium

Varieti Penyekat Kalsium

Antagonis dapat dipertimbangkan dalam beberapa klasifikasi. Dari sudut struktur kimia, penyediaannya adalah:

  • derivatif benzodiazepin (Cardil, Dilzem);
  • turunan phenylalkylamine (Falipamil, Verapamil);
  • struktur dihydropyridine (felodipine, normodipine).

Dari sudut pandang lain yang lebih umum, kita boleh mempertimbangkan antagonis melawan ion kalsium berlebihan, berdasarkan sifat asalnya:

  • dihydropyridine (Amlodipine, Nimodipine);
  • bukan dihydropyridine.

Dalam tafsiran yang lebih moden, adalah sah untuk mempertimbangkan penyekat mengikut generasi dana. Hanya ada tiga daripadanya:

  1. Kurang biasa adalah ubat generasi pertama, kerana mereka sering mempunyai ketersediaan bio yang terhad, banyak kontraindikasi dan potensi yang agak rendah. Kesan pengambilan adalah tidak lama. Ubat berikut popular dalam kumpulan ini - Nifedipine dan Diltiazem.
  2. Ubat generasi kedua lebih kerap digunakan kerana keberkesanannya yang lebih besar. Ciri negatifnya ialah sebahagian dana dalam segmen ini mempunyai kesan jangka pendek yang setanding dengan dana generasi pertama. Adalah sukar untuk mengatakan dengan tepat terlebih dahulu apa hasil rawatannya. Antara ubat jenis ini boleh dipanggil Manidipine dan Falipamil.
  3. Antagonis ion kalsium generasi ketiga, ubat anti hipertensi terbaru, mempunyai kesan yang paling ketara. Ubat ini mempunyai ketersediaan bio yang tinggi dan selektif. Ubat semacam itu bertindak lama kerana hakikat bahawa separuh hayatnya cukup lama. Pada masa ini, ubat-ubatan kumpulan ini paling sering digunakan, misalnya, Lacidipine dan Amlodipine.

Phenylalkylamines

Persediaan jenis ini secara selektif mempengaruhi kerja jantung, oleh itu, ia sering digunakan untuk merawat aritmia, takikardia, angina pectoris, stenosis. Ubat jenis ini juga berkesan untuk rawatan tekanan darah tinggi..

Antara kesan sampingan dapat dikenal pasti:

  • degupan jantung rendah semasa duduk;
  • nod sinus lemah;
  • penyakit sinus karotid;
  • sekatan atrioventrikular (tidak lebih daripada 2 darjah).

Apabila digunakan, nadi boleh meningkat, sakit kepala, kegagalan jantung, mual, pengekalan kencing. Selalunya, di antara ubat-ubatan ini, Verapamil, Isoptin SR dan Verogalid EP digunakan (dua yang terakhir adalah tindakan panjang). Ubat generasi ke-2 jarang digunakan.

Dihidropiridin

Antagonis jenis ini diwakili oleh pelbagai jenis ubat. Pada dasarnya, mereka menghilangkan pemendapan kalsium di dalam kapal, yang membantu menurunkan tekanan. Sebagai tambahan kepada hipertensi, dihydropyridine boleh digunakan dengan Prinzmetal dan stabil angina pectoris. Ubat-ubatan tertentu berkesan untuk penyakit Raynaud..

Anda tidak boleh menggunakan dana tersebut untuk dekompensasi kegagalan jantung, kambuh takikardia supraventrikular dan sindrom koronari akut. Semasa mengambil, sakit kepala, kemerahan kulit wajah, pembengkakan kaki, degupan jantung yang kerap dan hiperplasia gingiva mungkin berlaku. Ubat yang terkenal:

Masing-masing mempunyai beberapa analog. Dos dan kekerapan pemberian ubat ditentukan oleh doktor.

Benzodiazepin

Antagonis kalsium jenis non-dihydropyridine sama mempengaruhi jantung dan saluran darah. Digunakan untuk:

  • hipertensi (walaupun selepas serangan jantung);
  • hipertensi pada pesakit diabetes (apabila perencat ACE dikontraindikasikan);
  • hipertensi yang rumit oleh angina pectoris (apabila beta-blocker tidak diingini);
  • takikardia jenis supraventricular paroxysmal;
  • pencegahan kekejangan arteri koronari;
  • Prinzmetal.

Benzodiazepin tidak digalakkan jika terdapat kelainan pada nod sinus, degupan jantung rendah, sekatan atrioventrikular yang teruk, atau kegagalan jantung. Kesan sampingan termasuk loya, pengekalan kencing, sembelit, sakit kepala, dan bradikardia. Dadah yang paling terkenal adalah Diltiazem. Ia mempunyai banyak analog (contohnya, Blockalcin, Cortiazem, Thiakem dan Silden).

Pengelasan penyekat saluran kalsium

Berdasarkan struktur kimia dan masa ketika BCC ditemui, mereka diklasifikasikan ke dalam kumpulan berikut:

  • Dihydropyridine - mempengaruhi saluran darah, digunakan untuk merawat hipertensi arteri. Ini adalah kumpulan utama AK, ia dalam perkembangan berterusan dan terdiri daripada banyak jenis ubat.
  • Phenylalkylamines - mempengaruhi miokardium dan sistem pengaliran otot jantung, diresepkan dalam rawatan pelbagai jenis aritmia dan angina pectoris.
  • Benzodiazepine adalah kumpulan peralihan BMKK, ubat dengan sifat kedua-dua dihydropyridine BMKK dan phenylalkylamine BKK.

Empat generasi antagonis kalsium dibahagikan:

PenjanaanTajuk
Saya generasiNifedipine, Verapamil, Diltiazem
Generasi IIFelodipine, isradipine, nimodipine
Generasi IIIAmplodipine, Lercanidipine
Generasi IVCilnidipine

Skop penggunaan penyekat saluran kalsium cukup luas, dibincangkan dengan lebih terperinci di bawah:

  • Hipertensi arteri. BCC memprovokasi peningkatan lumen saluran darah, mengurangkan ketahanan dinding saluran darah, sehingga menurunkan tekanan darah. Keistimewaan ubat-ubatan ini adalah bahawa ia mempunyai kesan yang dominan pada arteri, dan bukan pada urat. Antagonis kalsium adalah ubat yang merupakan sebahagian daripada 5 kumpulan ubat pilihan untuk terapi ubat untuk darah tinggi.
  • Angina pectoris (sakit dada secara tiba-tiba dan sesak nafas). CCL meningkatkan lumen dinding saluran darah dan mengurangkan kontraksi jantung. Kelonggaran sistemik otot licin di dinding saluran darah, yang menyebabkan penggunaan ubat-ubatan dari kumpulan dihidropridin, menurunkan tekanan darah. Akibatnya, beban pada otot jantung dikurangkan dan keperluannya untuk oksigen dikurangkan..

Ubat-ubatan seperti Verapamil, Diltiazem, mempengaruhi terutamanya otot jantung, denyut jantung yang lebih rendah (HR), kerana kesan ini, keperluan jantung dalam oksigen menjadi kurang, yang menunjukkan keberkesanan ubat-ubatan ini.

Kelebihan lain antagonis kalsium dalam angina pectoris adalah peningkatan bekalan darah miokardium, seperti mereka mengembang arteri koronari dan mencegah munculnya kekejangan. Rawatan komprehensif BCC dan β-blocker - asas untuk rawatan angina pectoris.

  • Gangguan irama jantung (arrhythmia). Beberapa ubat BCC mempengaruhi sinus dan simpul atrioventricular, yang secara positif mempengaruhi irama jantung pesakit dengan fibrilasi atrium.
  • Penyakit Raynaud (angiotrophoneurosis dengan lesi utama arteri terminal kecil dan arteriol). Penggunaan Nifedipine membantu menghilangkan kekejangan arteri, akibatnya pelbagai manifestasi penyakit ini dikurangkan. Juga, untuk tujuan ini, ubat-ubatan seperti Amplodipine dan Diltiazem dapat digunakan..
  • Sakit kepala pancaran (sakit yang berulang berulang akut tertumpu di kawasan mata). Verapamil membantu mengurangkan keparahan serangan kesakitan.
  • Cardiomyopathy hipertrofik (HCMP - penebalan dinding kiri dan, dalam kes yang jarang berlaku, ventrikel kanan otot jantung). BKK, iaitu Verapamil, digunakan untuk mengurangkan kontraktil jantung. Sekiranya pesakit mempunyai kontraindikasi untuk penggunaan β-blocker, maka penyekat saluran kalsium diresepkan untuk rawatan penyakit ini.
  • Sindrom Huntington.
  • Ketagihan alkohol.
  • Encephalopathy.

Video

Apa Kata Doktor Mengenai Hipertensi

Doktor Sains Perubatan, Profesor G. Emelyanov:

Saya telah merawat hipertensi selama bertahun-tahun. Menurut statistik, dalam 89% kes, hipertensi mengakibatkan serangan jantung atau strok dan seseorang mati. Kira-kira dua pertiga pesakit kini mati dalam 5 tahun pertama penyakit ini..

Fakta berikut - mungkin dan perlu untuk menghilangkan tekanan, tetapi ini tidak dapat menyembuhkan penyakit itu sendiri. Satu-satunya ubat yang disyorkan secara rasmi oleh Kementerian Kesihatan untuk rawatan hipertensi dan juga digunakan oleh pakar kardiologi dalam pekerjaan mereka adalah ini. Ubat ini mempengaruhi penyebab penyakit, yang memungkinkan untuk menghilangkan hipertensi sepenuhnya. Di samping itu, di bawah program persekutuan, setiap penduduk Persekutuan Rusia boleh mendapatkannya secara PERCUMA.

Kumpulan Antagonis Dihydropyridine

Dihydropyridine adalah ubat terbaik dan paling kerap diresepkan dari kumpulan antagonis kalsium farmakologi.

Ciri-ciri ubat yang paling banyak digunakan:

ubatciri
penyekat nifedipineUbat ini bertindak di dinding vaskular. Ia digunakan untuk merawat:
Hipertensi
· Berkesan dalam rawatan krisis hipertensi;
Dengan angina pectoris jenis vasospastik;
· Untuk terapi penyakit Raynaud;
Takikardia.
Nifedipine tidak memburukkan lagi patologi kegagalan jantung, kerana mengurangkan degupan jantung, beban pada organ menjadi kurang. Milik kumpulan wang yang berpanjangan.
ubat Nicardipineubat tersebut mempunyai kesan positif pada keseluruhan sistem vaskular. Ia dipohon untuk:
· Rawatan angina pectoris;
· Untuk mengurangkan indeks tekanan darah tinggi untuk darah tinggi;
· Untuk meningkatkan bekalan darah ke pinggiran.
Amlodipine, dan juga Felodipinesifat ubat bertindak secara langsung pada koroid. Ubat jangka panjang, dan mereka diresepkan untuk angina pectoris, dan juga untuk bentuk hipertensi lanjut, ketika indeks tekanan darah cukup tinggi. Kesan sampingan dalam bentuk rasa sakit di kepala dan kilat panas, hanya muncul pada peringkat awal kemasukan dan melewati beberapa hari kalendar.
ubat Lercanidipine, dan juga Isradipineubat ini digunakan untuk semua peringkat hipertensi, dan juga untuk krisis hipertensi.
ubat - antagonis Nimodipineubat tersebut mempunyai sifat selektif dan mempengaruhi peredaran mikro saluran cerebral. Mempunyai sifat seperti itu, ubat ini digunakan untuk:
· Menghilangkan serangan antispasmodik saluran otak;
· Untuk mengelakkan serangan kedua strok subarachnoid;
· Untuk patologi serebrovaskular lain, ubat ini tidak digunakan, dan tidak ada hasil dari penggunaannya.

Mekanisme tindakan dan keupayaan AK 1-2 generasi

Angina pectoris

Angina pectoris adalah penyakit di mana kekurangan oksigen di jantung berkembang, akibatnya - distrofi miokardium. Patologi disertai dengan serangan sakit yang tajam di bahagian dada, leher, kawasan axillary. Kalsium yang berlebihan membawa kepada proses ini, yang membawa kepada vasospasme. Ia boleh dicetuskan oleh emosi dan kerja fizikal..

Semua antagonis kalsium meningkatkan peredaran kardiovaskular, yang membantu mencegah serangan lain. Antagonis kalsium membantu pesakit menahan tekanan emosi dan fizikal..

Dengan terapi sistemik, pesakit mesti diberi Diltiazem dalam dos dan rejimen yang dipilih secara individu.

Dengan angina pectoris, digabungkan dengan aritmia jantung dan hipertensi, dihydropyridines (corinfar, nifedipine) mesti diresepkan. Dalam banyak kes, Nifedipine adalah ubat utama dalam rawatan patologi.

Pengelasan ubat

Terdapat sebilangan besar klasifikasi di mana penyekat dibahagikan kepada beberapa jenis sesuai dengan kekhususan tisu, struktur kimia, tempoh pendedahan, dll. Klasifikasi yang paling biasa digunakan adalah heterogen kimia ubat. Sesuai dengan struktur kimia, hal berikut dilakukan:

  • Phenylalkylamines (Gallopamil, Verapamil, dll.)
  • Diphenylpiperazines (Flunarizine, Cinnarizine)
  • 1,4-dihydropyridine (Lercanidipine, Nifedipine, Isradipine, Nitrendipine, Nicardipine, Amlodipine, Felodipine, dll.)
  • Benzodiazepin (Clentiazem, Diltiazem)
  • Diarylaminoprilamines (Bepridyl)

Sesuai dengan kesan pada sistem saraf, ubat dibahagikan kepada dua kumpulan. Mereka boleh meningkat atau menurun..

Ketahui lebih lanjut mengenai antagonis kalsium dalam video..

Farmakokinetik

Antagonis kalsium digunakan secara lisan (melalui mulut). Dalam kes kecemasan, sebilangan ubat diberikan secara parenteral (intravena), misalnya verapamil, nifedipine atau diltiazem. Nifedipine juga dapat digunakan secara sublingual, misalnya, untuk meredakan krisis hipertensi. Dalam kes ini, tablet harus dikunyah.

Selepas pemberian oral, hampir semua antagonis kalsium, kecuali felodipine, isradipine dan amlodipine, cepat diserap. Komunikasi dengan protein plasma sangat tinggi dan berkisar antara 70 hingga 98%. Ubat-ubatan kumpulan ini menembusi tisu dengan baik dan menjalani biotransformasi di hati. Mereka diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang (80-90%), sebahagiannya melalui usus. Perkumuhan diperlahankan pada orang tua. Ketersediaan bio mungkin berbeza-beza bergantung pada penyakit bersamaan..

Ciri-ciri ubat generasi pertama:

  • kepekatan maksimum dicapai 1-2 jam selepas pengingesan;
  • separuh hayat adalah dari 3 hingga 7 jam;
  • sah selama 4-6 jam.

Perbezaan generasi II:

  • kepekatan maksimum dalam darah diperhatikan selepas 3-12 jam;
  • separuh hayat boleh dari 5 hingga 11 jam;
  • jangka masa purata tindakan - 12 jam.

Magnesium

http-equiv = "Content-Type" content = "text / html; charset = UTF-8 ″> href =" https://gipertonija.ru/wp-content/uploads/2016/11/1-52.jpg » data-slb-active = "1 ″ data-slb-aset =" 487065431 ″ data-slb-internal = "0 ″ data-slb-group =" 14168 ″> Ketidakseimbangan kalsium dan magnesium dalam badan boleh menyebabkan pelbagai penyakit yang berbeza. Mekanisme tindakan magnesium pada tubuh manusia adalah pelbagai dan sangat polysllabic. Tanpa magnesium, kerja penuh tubuh manusia tidak dapat dilaksanakan.

Kekurangan elemen ini dapat menimbulkan peningkatan parameter tekanan darah. Sebilangan doktor mengesyorkan elemen ini kepada setiap pesakit yang mengalami hipertensi. Dipercayai bahawa dengan tekanan darah tinggi, penerimaan bahawa magnesium rendah dalam badan adalah sekitar 90%.

Sekiranya badan kekurangan magnesium, gejala berikut mungkin berlaku pada bahagian sistem kardiovaskular:

  1. Sakit kepala.
  2. Angina pectoris, takikardia.
  3. Aritmia, peredaran darah terjejas.
  4. Tekanan darah tinggi.
  5. Kecenderungan pembekuan darah.

Senarai gejala boleh ditambah dengan tanda kekurangan magnesium yang lebih spesifik - keadaan kejang pada kaki, otot, punggung dan bahagian badan yang lain.

Tindakan magnesium disebabkan oleh kelonggaran sistem saraf pusat, penurunan vasospasme. Doktor mencapai kesan ini apabila mereka menyuntik magnesia semasa krisis hipertensi..

Perlu dinyatakan bahawa magnesium tergolong dalam penyekat saluran kalsium yang berasal dari semula jadi. Ini adalah interaksi magnesium dengan ubat-ubatan tertentu yang membolehkan anda mencapai kesan yang lebih ketara dalam darah tinggi.

Juga, pemberian magnesium dan ubat-ubatan lain secara serentak dapat mengurangkan kesan negatif, dan dalam beberapa kes meneutralkannya sepenuhnya. Selain itu, magnesium disyorkan dalam situasi seperti ini:

  • Semasa menetapkan ubat diuretik yang menyumbang kepada kehilangan aktif magnesium.
  • Semasa menetapkan perencat enzim penukaran angiotensin, kerana mereka meningkatkan kepekatan kalium dalam badan dengan ketara.

Semasa mengambil magnesium, anda boleh mengganggu diet bebas garam, yang disyorkan untuk hipertensi arteri. Magnesium membantu mengekalkan keseimbangan natrium, yang membolehkan pesakit mengambil natrium klorida, tanpa menyerah sepenuhnya. Sebelum pelantikan magnesium, fungsi buah pinggang diperiksa.

Antagonis kalsium adalah ubat yang sangat berkesan. Keberkesanannya telah dibuktikan oleh kajian klinikal dan penggunaannya selama bertahun-tahun..

Pasti mereka bukan ubat mujarab untuk semua penyakit, tetapi penggunaannya yang wajar, yang disarankan secara eksklusif oleh doktor, dapat memberikan hasil positif, meningkatkan kualiti hidup pesakit, dan mengurangkan risiko komplikasi serius. Sebagai kesimpulan, kami mengesyorkan menonton video yang sangat bermaklumat dalam artikel ini mengenai tempat kalsium dalam tubuh manusia...

Nyatakan tekanan anda

Mencari. Tidak dijumpai.

Penerangan mengenai antagonis kalsium, dos

Mari kita pertimbangkan dengan lebih terperinci kesan ubat dari kumpulan yang berbeza. Mari kita mulakan dengan phenylalkylamines.

Phenylalkylamines. Bermakna kumpulan ini memberikan kesan selektif pada jantung, saluran darah. Tugaskan mereka dengan:

  • gangguan irama jantung;
  • darah tinggi
  • patologi otot jantung;
  • angina pectoris semua pilihan.

Kesan sampingan yang dicatatkan:

  • pengekalan air kencing;
  • sakit kepala;
  • loya
  • bradikardia;
  • kegagalan jantung.

Dalam praktiknya, verapamil sering diresepkan, yang terdapat dalam ubat berikut: Isoptin, Finoptin. Pelepasan tablet dilakukan dengan dos 40, 80 gram. Ambil ubat ini dengan kos 2 hingga 3 kali / hari.

Masih menghasilkan tablet tindakan berpanjangan "Verogalid EP", "Isoptin SR." Ubat ini merangkumi 240 mg. cara aktif. Untuk menerimanya, mereka diresepkan sekali sehari.

Juga, ubat dihasilkan untuk suntikan. Ubat ini diwakili oleh larutan 0.25% verapamil hidroklorida. Dalam 2 ml larutan, yang terkandung di dalam ampul, 5 mg hadir. cara aktif. Jenis ubat ini digunakan dalam keadaan kecemasan. Perkenalkan jet secara intravena.

Ubat generasi kedua jarang digunakan dalam praktik.

Dihidropiridin. Subkumpulan penyekat ini dianggap paling banyak. Tindakan utama ditujukan ke kapal. Kesan yang lebih rendah diperhatikan pada jantung, sistem pengaliran. Tugaskan dengan:

  • bentuk angina pectoris yang stabil;
  • hipertensi arteri;
  • angina vasospastik.

Ubat-ubatan khusus diresepkan untuk meningkatkan kesejahteraan orang dengan sindrom Raynaud. Daripada kontraindikasi, kami menunjukkan:

  • penguraian kegagalan jantung;
  • takikardia supraventrikular;
  • sindrom koronari.

Mengambil ubat kumpulan ini sering menyebabkan:

  • kemerahan epidermis pada wajah;
  • sakit kepala;
  • bengkak kaki;
  • takikardia;
  • hiperplasia gingival.

Senarai antagonis kalsium siri ini sangat panjang. Kami menyenaraikannya dengan dos yang ditetapkan oleh doktor:

  • Pendedahan pendek Nifedipine. Selalunya diresepkan "Cordipine", "Cordaflex", "Corinfar", "Adalat", "Phenigidin" (10 mg.).
  • Lacidipine. Hadir di Sakur (2, 4 mg).
  • Lercanidipine. Hadir di Zanidip-Recordati, Lernikore, Lercanidipine Hydrochloride, Lerkamen (10.20 mg).
  • Pendedahan berpanjangan Nifedipine. Ubat diwakili oleh Corinfar Retard, Calcigard Retard, Cordipin Retard (20 mg.).
  • Nitrendipine. Hadir di Nitremede, Octidipine (20 mg).
  • Nifedipine dalam bentuk tablet yang diberi pelepasan yang diubah suai. Ini adalah Nifecard ChL, Cordipin ChL, Osmo-Adalat, Cordaflex RD (30, 40, 60 mg).
  • Felodipine. Hadir di Felodipe, Filotense Retard, Plendil (2.5, 5, 10 mg).
  • Isradipine. Hadir di Lomir (2.5, 5 mg).
  • Amlodipine. Bahan aktif terdapat di Tenox, Stamlo, Amlovas, Norvask, Normodipine (2.5, 5, 10 mg) dan di Kalchek, Akridipin, Cardilopin, EsCordi Kore "," Amlotope "(2.5, 5 mg).
  • Nicardipine. Hadir di Perdipine, Barizin. (20, 40 mg).
  • Riodipine Hadir di Foridon (10 mg).
  • Nimodipine. Terdapat dalam Breinal, Nimopin, Nimotop, Dilceren (30 mg).

Benzodiazepin. Bahan dari siri ini mempengaruhi jantung, saluran darah. Ubat ditetapkan untuk:

  • darah tinggi
  • pencegahan kekejangan arteri koronari;
  • angina pectoris yang sengit;
  • hipertensi pada pesakit diabetes;
  • Prinzmetal angina pectoris;
  • takikardia supraventrikular paroxysmal.

Kepentingan klinikal tertentu diberikan kepada diltiazem. Analoginya adalah:

  • "Cair" (60, 90 mg).
  • Silden (60 mg).
  • Altiazem PP (120 mg).
  • Blockalcin (60 mg).
  • Diltiazem SR (90 mg).
  • Cortiazem (90 mg).
  • Thiakem (60, 200, 300 mg).
  • Dilren (300 mg).

Penyekat saluran kalsium lain. Diphenylpiperazines diwakili oleh cinnarizine (Vertizin, Stugeron), flunarizine (Sibelium). Ubat melebarkan saluran darah, meningkatkan bekalan darah ke otak, anggota badan. Dadah meningkatkan daya tahan sel terhadap kekurangan oksigen, mengurangkan kelikatan darah.

Tuliskan apabila:

  • gangguan bekalan darah ke otak kepala;
  • kegagalan peredaran periferal;
  • terapi profilaksis sindrom penyakit bergerak;
  • menjalankan terapi sokongan untuk penyakit telinga dalam;
  • berlakunya kehilangan ingatan, kemerosotan aktiviti mental, keletihan mental, dan gejala lain.

Satu-satunya diarylaminopropylamine yang digunakan adalah bepridil (Cordium). Ia jarang diresepkan untuk angina pectoris, takikardia supraventrikular.

Arahan penggunaan antagonis kalsium

Mana-mana ubat dalam kumpulan ini tidak boleh diambil tanpa berjumpa doktor. Bagaimanapun, rawatan hipertensi tidak hanya berdasarkan penghapusan gejala tekanan darah tinggi.

Penyakit ini boleh disertai oleh patologi jantung yang lain. Oleh itu, doktor menjalankan pemeriksaan dan menetapkan ubat.

Semasa memilih ubat, ia mengambil kira sifatnya yang berkaitan dengan pecutan atau penurunan irama jantung. Dia juga membandingkan ubat yang dipilih dengan kemungkinan kontraindikasi pada pesakit dan kemudahan rejimen rawatan..

Sekiranya anda mengkaji antagonis kalsium, senarai mereka akan mengandungi ubat dengan ciri yang berbeza. Sebilangan besar sifat ini mengurangkan keberkesanan bahan tersebut. Sebagai contoh, ubat generasi pertama diekskresikan dengan cepat oleh hati, yang bermaksud ia mempunyai jangka masa yang pendek.

Di samping itu, mereka sering menyebabkan takikardia, kemerahan dan sakit kepala. Dari semua ubat generasi pertama, nifedipine terkumpul kurang daripada yang lain di dalam badan. Kesannya tidak meningkat dengan pengambilan ubat biasa.

Antagonis kalsium boleh menyebabkan sakit kepala.

Tidak seperti nifedipine, diltiazem boleh terkumpul di dalam badan. Walau bagaimanapun, verapamil mempunyai keupayaan tertinggi untuk berkonsentrasi dalam darah. Pengumpulannya yang cepat membawa bukan sahaja kepada peningkatan kesan bahan, tetapi juga peningkatan manifestasi kesan sampingan.

Ubat generasi kedua mempunyai jangka masa yang lebih lama. Tetapi selang waktu ini bergantung pada ciri-ciri ubat tertentu..

Antagonis paling berkesan generasi ketiga. Mereka tidak diekskresikan dari tubuh hingga 50 jam dan sangat selektif berkaitan dengan tisu dan sel. Oleh itu, pesakit dengan hipertensi tidak digalakkan memilih ubat tanpa berunding dengan doktor.

Lebih-lebih lagi, antagonis terbaik boleh menyebabkan kesan sampingan:

  • Penurunan tekanan yang mendadak;
  • Bengkak di hujung kaki;
  • Kemerahan muka;
  • Kemerosotan kerja ventrikel kiri;
  • Tachycardia atau bradikardia;
  • Sembelit dan komplikasi lain.

Malah antagonis terbaik dapat menyebabkan penurunan tekanan yang tajam..

Berdasarkan kesan sampingan yang disenaraikan, kami dapat menyimpulkan bahawa beberapa ubat tersebut dikontraindikasikan dalam:

  • Kegagalan jantung;
  • Kehamilan
  • Denyutan jantung perlahan;
  • Beberapa jenis takikardia;
  • Kegagalan ginjal;
  • Sirosis.

Doktor yang berpengalaman tidak menetapkan antagonis dengan beta blocker

Mereka menetapkan verapamil dengan berhati-hati kepada orang yang mengambil digoxin. Ini disebabkan oleh kemampuan ubat untuk mengumpulkan digoxin dalam darah.

Pesakit seperti itu mesti dikurangkan dos digoxin.

Antagonis Kalsium - Ubat Hipertensi
Nifedipine adalah ubat yang popular untuk darah tinggi

Komplikasi yang berkaitan dengan rawatan dengan antagonis adalah masalah yang berkaitan dengan usia. Bagaimanapun, dengan usia, orang mempunyai jangka masa yang lebih lama untuk penarikan ubat-ubatan ini dari badan.

Ini bermakna bahawa semasa rawatan, risiko kesan sampingan meningkat dengan ketara. Oleh itu, doktor dengan berhati-hati mengira dos ubat untuk orang tua dan mengesyorkan bermula dengan dos yang lebih rendah, secara beransur-ansur meningkatkan jumlah ubat yang diambil.

Ketahui risiko serangan jantung atau strok anda

Ikuti ujian dalam talian percuma dari pakar kardiologi yang berpengalaman

Masa ujian tidak lebih dari 2 minit

7 soalan mudah

94% ketepatan ujian

10 ribu ujian berjaya

Terdapat ciri lain antagonis kalsium. Mereka berkaitan dengan kontraindikasi, dos dan keserasian dengan ubat lain. Ciri-ciri ini berbeza dengan ubat yang berbeza. Mereka memerlukan pemeriksaan oleh pakar dan pemeriksaan awal pesakit untuk mengenal pasti patologi bersamaan.

Magnesium sebagai penyekat kalsium

Magnesium adalah unsur asal semula jadi yang dapat bertindak sekiranya hipertensi sebagai agen yang menyekat pemendapan kalsium di dinding saluran darah dan otot licin. Anda boleh menggabungkan beberapa ubat untuk hipertensi dengan magnesia, yang akan meningkatkan keberkesanannya dan mengurangkan kesan sampingan. Dalam rawatan hipertensi, magnesium disarankan sebagai terapi tambahan dalam kes berikut:

  • penggunaan diuretik yang menyumbang kepada kehilangan ion penting bagi kesihatan, termasuk magnesium;
  • mengambil inhibitor ACE untuk mencegah perkembangan hiperkalemia terhadap latar belakang pengumpulan kation kalium yang berlebihan.

Selain itu, penggunaan magnesium membolehkan pesakit meninggalkan diet tanpa garam, memungkinkan adanya natrium klorida dan makanan yang tinggi kalsium dalam makanan

Semasa menggunakan magnesium sebagai rawatan tambahan untuk kalsium yang berlebihan di dalam kapal, penting untuk memastikan ginjal berfungsi dengan baik.

Penyekat kalsium adalah cara yang bertujuan untuk meningkatkan keanjalan saluran darah dan membuang lebih banyak ion Ca dari badan, yang penting dalam rawatan hipertensi arteri, yang sering terjadi kerana ketidakseimbangan tersebut. Seorang doktor harus menetapkan ubat yang akan membantu dalam keadaan tertentu, kerana ubat-ubatan di segmen ini mempunyai kesan sampingan dan kontraindikasi, yang harus diambil kira untuk mengelakkan komplikasi. Penyekat kalsium sangat berkesan dan sering digunakan sebagai sebahagian daripada terapi kompleks yang bertujuan untuk menormalkan tekanan darah..

Kontraindikasi

Walaupun keberkesanan penyekat yang tinggi dalam rawatan pelbagai penyakit, mereka dicirikan oleh adanya kontraindikasi yang sesuai. Dengan hipotensi arteri yang teruk, pengambilan ubat ini dilarang sama sekali. Kontraindikasi penggunaan ubat ini dinyatakan dalam bentuk infark miokard, kejutan kardiogenik, sindrom kelemahan nod sinus, sindrom aorta dan subaortik, bradikardia teruk dan takikardia.

Sekiranya pesakit didiagnosis mengalami kegagalan jantung, maka rawatan dengan antagonis kalsium tidak digalakkan.

Dengan stenosis injap mitral yang teruk, ubat harus diambil dengan hati-hati mungkin. Penyumbatan saluran gastrousus, serta gangguan dalam peredaran serebrum, memerlukan penyekat hanya di bawah pengawasan doktor

Sekiranya pesakit akan mengambil ubat sekiranya terdapat kontraindikasi, ini boleh menyebabkan munculnya pelbagai kesan yang tidak diingini yang secara langsung bergantung pada kumpulan ubat. Sekiranya seseorang tidak mengambil dihydropyridine dengan betul, maka ini menyebabkan vasodilasi berlebihan. Dalam kes ini, kesan yang tidak diingini ditunjukkan:

  • Sakit kepala
  • Bengkak
  • Pening
  • Hipotensi arteri

Mengambil Nifedipine dalam dos yang salah boleh menyebabkan kilat panas, takikardia refleks, dan gangguan konduksi. Rawatan yang tidak rasional dengan Verapamil dapat menghalang prestasi nodus sinus, dan juga menyebabkan kesan inotropik.

Dalam beberapa kes, setelah mengambil penyekat, gejala dyspeptik dan sembelit berkembang. Kadang-kadang pesakit mengadu batuk, sesak nafas, mengantuk, ruam, dll. Dengan penggunaan penyekat yang berpanjangan, dalam kes yang jarang berlaku, perkembangan kegagalan jantung dan parkinsonisme ubat dapat didiagnosis..

Sesuai dengan kajian, didapati bahawa bahan aktif ubat-ubatan kumpulan ini memberi kesan negatif kepada janin. Itulah sebabnya semasa kehamilan, seks yang lebih adil dilarang mengambilnya. Sebilangan besar ubat dalam kumpulan ini boleh masuk ke dalam susu ibu. Itulah sebabnya disyorkan untuk menolak rawatan dengan ubat semasa menyusu bayi yang baru lahir. Sekiranya terdapat keperluan mendesak untuk rawatan dengan antagonis, disarankan agar seorang wanita berhenti memberi makan buat sementara waktu.

Sekiranya pelbagai penyakit berlaku di hati atau ginjal seseorang, dia hanya dibenarkan mengambil penyekat dalam dos yang dikurangkan. Pemberian ubat oleh pesakit yang umurnya kurang dari 18 tahun harus dilakukan dengan hati-hati mungkin. Pada masa bayi, pengambilan Verapramil tidak digalakkan. Ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan hemodinamik yang teruk. Rawatan antagonis pada orang tua harus dilakukan dengan berhati-hati. Ini disebabkan oleh penurunan metabolisme pada pasien ini. Sekiranya, pada usia tua, hipertensi sistolik terpencil didiagnosis, serta kecenderungan untuk bradikardia, maka mereka diresepkan dihydropyridine, yang mempunyai kesan yang berpanjangan.

Mengambil penyekat kalsium pada masa yang sama dengan beta-blocker, diuretik, nitrat, antidepresan trisiklik boleh menyebabkan peningkatan kesan hipotensi. Itulah sebabnya pengambilan ubat harus dilakukan dengan hati-hati mungkin. Penyekat tergolong dalam kategori ubat yang sangat berkesan dengan bantuan terapi pelbagai penyakit sistem kardiovaskular. Ubat dicirikan oleh kehadiran sebilangan besar varietas, yang memungkinkan untuk memilih pilihan yang paling berkesan untuk manusia.

Top