Utama // Miokarditis

Antikoagulan tidak langsung

1 Mungkin berbeza secara signifikan pada pesakit yang berbeza dan pada pesakit yang sama.
2 Ditentukan oleh kesan pada INR, terutama mencerminkan penurunan tahap fungsi faktor VII dalam darah (T_1/2 lebih kurang 6 jam).
3 Mengikut kesan terhadap INR.
4 Masa di mana INR kembali ke nilai yang dinyatakan sebelum rawatan.

Faktor-faktor yang menentukan tindak balas untuk menerima AKND:
1. genetik;
2. sifat penyakit yang mendasari dan bersamaan;
3. interaksi dengan ubat lain;
4. ciri diet;
5. ketidaktepatan kaedah kawalan makmal (misalnya, dengan adanya antikoagulan lupus);
6. tidak mematuhi cadangan perubatan.

Faktor-faktor yang melemahkan kesan AKND:
1. peningkatan pengambilan vitamin K dengan makanan (termasuk sebagai sebahagian daripada bahan tambahan makanan);
2. interaksi ubat (peningkatan pengikatan dalam usus, induksi sitokrom P450 di hati, mekanisme lain);
3. alkoholisme kronik (peningkatan pembersihan hepatik);
4. ketahanan genetik;
5. pengurangan pembekuan faktor pembekuan darah dan vitamin K (hipotiroidisme).

Faktor yang meningkatkan kesan AKND:
1. pengambilan vitamin K yang tidak mencukupi dengan makanan (pemakanan parenteral);
2. penyerapan vitamin K yang tidak mencukupi dalam usus (sindrom malabsorpsi, penyumbatan saluran empedu);
3. interaksi ubat-ubatan (penghambatan metabolisme AKND, penghambatan pembentukan vitamin K dalam usus, mekanisme lain);
4. ciri genetik (mutasi faktor pembekuan propeptida IX);
5. gangguan sintesis faktor pembekuan (penyakit hati);
6. peningkatan katabolisme faktor pembekuan darah dan vitamin K (keadaan hipermetabolik - demam, hipertiroidisme).
Warfarin memberikan kesan antikoagulan yang paling stabil dan merupakan ubat pilihan. Pada tahap yang lebih rendah, ini berlaku untuk acenocoumarol. Phenindione sangat toksik, kesan antikoagulan etil biskum asetat tidak stabil, oleh itu, AKND ini tidak boleh digunakan jika boleh.

Ciri-ciri Dos
Kesan yang tidak dapat diramalkan semasa menggunakan dos tetap, pergantungan tindakan terhadap banyak faktor dan kebolehubahan yang berkaitan dengan tahap antikoagulasi menentukan perlunya kawalan koagulologi ketika menggunakan ACNL.
Kaedah pemantauan kecekapan dan keselamatan adalah nisbah dinormalisasi antarabangsa (INR). Bergantung pada bukti dalam praktik, tiga julat nilai INR biasanya digunakan: 2.5-3.5 (rata-rata 3), 2-3 (rata-rata 2.5) dan dalam beberapa kes kurang dari 2. Keberkesanan dan keselamatan AKND secara langsung bergantung dari mengekalkan nilai terapeutik INR. Risiko pendarahan meningkat dengan peningkatan INR dan dengan INR lebih dari 3 menjadi sangat tinggi. Dengan INR kurang dari 2, keberkesanan AKND dikurangkan dengan ketara. AKND tanpa kawalan INR sangat jarang digunakan (minidosis warfarin untuk pencegahan trombosis kateter yang diletakkan di vena tengah).
AKND dapat menekan sintesis faktor pembekuan lengkap di hati dengan cepat, namun, kerana berpanjangan_1/2 kesan antikoagulan lengkap prothrombin yang beredar menampakkan dirinya dalam sekurang-kurangnya 4 hari. Penurunan cepat protein antikoagulan darah C dengan T pendek_1/2, boleh menyebabkan komplikasi hiperkoagulasi dan trombotik dalam 36 jam pertama selepas permulaan penggunaan AKND. Bahaya sebenar komplikasi seperti ini terdapat pada pesakit dengan kekurangan protein C. Ia dapat dicegah dengan awal penggunaan AKND dosis rendah dan pemberian heparin secara serentak. Walau bagaimanapun, penggunaan heparin pada awal pemilihan dosis AKND pada pesakit yang tidak mempunyai kekurangan protein C yang diketahui atau trombofilia lain dianggap tidak dibenarkan. Dosis awal AKND yang tinggi tidak mempercepat penurunan prothrombin, tetapi dengan perkembangan kesan antithrombotik penuh, tahap hypocoagulation sering berlebihan (INR> 3). Oleh itu, penggunaan AKND dosis pemuatan (kejutan) tidak digalakkan.
Ciri-ciri dos AKND:
1. Pada awal rawatan, ubat-ubatan disyorkan diresepkan dalam dos penyelenggaraan rata-rata (untuk warfarin sekitar 5 mg). INR≥2 dijangka dalam 4-5 hari. Pada orang tua, dengan kekurangan zat makanan, penyakit hati dan ginjal, penggunaan ubat-ubatan yang meningkatkan kesan AKND, dan peningkatan risiko pendarahan, dos awal yang lebih rendah digunakan. Bergantung pada INR yang dicapai, dos AKND boleh meningkat atau menurun..
2. INR ditentukan sebelum rawatan dan kemudian setiap hari sehingga nilai terapi penunjuk dikekalkan selama dua hari berturut-turut. Dalam 1-2 minggu berikutnya, INR disyorkan untuk menentukan 2-3 p / minggu, kemudian lebih jarang (frekuensi bergantung pada kestabilan hasilnya). Sambil mengekalkan nilai INR yang diinginkan, banyaknya penentuan dikurangkan menjadi 1 r / bulan. Kawalan tambahan INR diperlukan untuk gangguan fungsi hati, berlakunya penyakit bersamaan, penggunaan ubat-ubatan yang mempengaruhi keberkesanan AKND, perubahan ketara dalam diet (terutama termasuk salad dan sayur-sayuran) dan sifat penggunaan alkohol. Semasa menukar dos AKND, penentuan INR yang kerap sekali lagi diperlukan..
Pendekatan untuk pengurusan pesakit dengan nilai INR yang terlalu tinggi dan komplikasi hemoragik ketika menggunakan AKND adalah seperti berikut:

Di atas had terapi atas, tetapi kurang dari 5, jika tidak ada pendarahan yang signifikan secara klinikal dan keperluan untuk segera menghilangkan kesan ubat sebelum pembedahan
INR> 9, tidak ada pendarahan yang signifikan secara klinikal

Taktik
	Sekiranya tidak ada faktor risiko pendarahan, melewatkan 1-2 dos dengan meneruskan pada dos yang lebih rendah ketika INR kembali ke julat terapi Dengan peningkatan risiko pendarahan, melewatkan 1 dos dan 1-2.5 mg vitamin K1 ke dalam Sekiranya perlu, penghapusan kesan yang lebih cepat (pembedahan kecemasan, pencabutan gigi) 2-5 mg vitamin K1 dalam; dengan INR yang tinggi selepas 24 jam, tambahan 1-2 mg vitamin K adalah mungkin1 ke dalam
	Infusi iv perlahan 10 mg vitamin K1 (selama 30 min), jika perlu dikombinasikan dengan plasma pekat yang baru dibekukan atau pekat kompleks protrombin; pentadbiran berulang K mungkin diperlukan1 setiap 12 jam 1

1 Apabila meneruskan penggunaan warfarin setelah pemberian vitamin K dalam dos yang tinggi₁anda mesti menggunakan heparin sehingga penghentian vitamin K₁ dan pemulihan kepekaan terhadap warfarin.

Sekiranya permulaan tindakan antikoagulan cepat diperlukan, ubat bertindak langsung (dos terapeutik heparin) diresepkan pada masa yang sama. Heparin boleh dibatalkan tidak lebih awal dari 4 hari kemudian, dan hanya apabila kesan terapi AKND yang stabil dicapai (INR dalam julat terapi selama dua hari berturut-turut).

Penurunan tindakan antikoagulan: 1. induksi enzim: barbiturat, karbamazepin, glutetimide, griseofulvin;
2. fenitoin, rifampisin, alkohol (penggunaan kronik);
3. peningkatan kandungan faktor procoagulan: estrogen, kontraseptif hormon;
4. penurunan penyerapan: aluminium hidroklorida, kolestiramin, kolestipol;
5. peningkatan pengambilan vitamin K: telur, daging sapi dan daging babi, teh hijau dan sayur-sayuran hijau (alfalfa, asparagus, brokoli, kubis, selada, bayam, lobak hijau), beberapa makanan tambahan pemakanan;
6. mekanisme lain: diuretik (hemoconcentration), sucralfate.
Peningkatan risiko pendarahan:
1. penghambatan pengagregatan platelet: asid asetilsalisilat, clopidogrel, ticlopidine, dipyridamole, ubat anti-radang bukan steroid (NSAID), cephalosporins, oxyphenbutazone, penisilin (dos tinggi parenteral), fenilbutazon, sulfinpyraz;
2. perencatan faktor-faktor procoagulan: antimetabolit, quinidine, quinine, salicylates;
3. kesan ulserogenik: ubat glukokortikoid (GCS), asid asetilsalisilat, NSAID, oksifenbutazon, fenilbutazon.

Menguatkan tindakan antikoagulan:
1. penurunan pembentukan vitamin K dalam usus: antibiotik untuk pemberian oral (kesan sebaliknya juga mungkin), sulfonamida;
2. kesan antikoagulan tambahan: acetaminophen, chloral hydrate, clofibrate, diazoxide, ethacrylic acid, miconazole. Asid nalidixik, fenilbutazon, salisilat (lebih daripada 1.5 g / hari), sulfonamida, turunan sulfonilurea;
3. perencatan metabolisme: allopurinol, amiodarone, chloramphenicol, chlorpropamide, cimetidine, omeprazole, cephalosporins daripada II dan III generasi, ciprofloxacin, bersama trimoxazole, disulfiram, etanol (akut pentadbiran), flutamide, isoniazid, metronidazolefenfazole, norfinazolefenfazole, norfinazolefenfazole, norfinazolefenfazole, norfinazolefenfazole, norfinazolefenfazolefin, phenytoin, propafenone, propoxyphene, quinidine, statin (terutamanya lovastatin dan fluvastatin), sulfinpyrazone, sulfonamides, tamoxifen, tolbutamide, zafirlukast, zileuton;
4. mekanisme lain: acetaminophen, steroid anabolik, celecoxib, Capecitabine, clarithromycin, clofibrate, Danazol, erythromycin, gemfibrozil, glucagon, vaksin influenza, propranolol, propylthiouracil, ranitidine / rofecoxin tetralin, Görmin, torminac, telindac, torminac, torminac, torminac, torminac, torminac, torminac, torminac, torminac, torminac, tylindacin, torminac, torminac, torminac, torminac, torminac, telindacone, torminac sehari atau lebih).
Penggunaan alkohol secara kronik dan berlebihan boleh mengurangkan dan meningkatkan kesan AKND.

Antikoagulan: ubat utama

Komplikasi yang disebabkan oleh trombosis vaskular adalah penyebab utama kematian akibat penyakit kardiovaskular. Oleh itu, dalam kardiologi moden, sangat penting diberikan kepada pencegahan perkembangan trombosis dan embolisme (penyumbatan) saluran darah. Pembekuan darah dalam bentuknya yang paling sederhana dapat dianggap sebagai interaksi dua sistem: platelet (sel yang bertanggung jawab untuk pembentukan gumpalan darah) dan protein plasma, faktor pembekuan yang menghasilkan fibrin, larut dalam plasma darah. Trombus yang dihasilkan terdiri daripada konglomerat platelet yang terjerat dalam benang fibrin.

Untuk mengelakkan pembentukan gumpalan darah, dua kumpulan ubat digunakan: agen antiplatelet dan antikoagulan. Ejen antiplatelet menghalang pembentukan gumpalan platelet. Antikoagulan menyekat reaksi enzimatik yang membawa kepada pembentukan fibrin.

Dalam artikel kami, kami akan mempertimbangkan kumpulan utama antikoagulan, petunjuk dan kontraindikasi untuk penggunaannya, kesan sampingan.

Pengelasan

Bergantung pada titik aplikasi, antikoagulan tindakan langsung dan tidak langsung dibezakan. Antikoagulan yang bertindak langsung menghalang sintesis trombin, menghalang pembentukan fibrin dari fibrinogen dalam darah. Antikoagulan tidak langsung menghalang pembentukan faktor pembekuan darah di hati.

Koagulan langsung: heparin dan turunannya, perencat trombin langsung, serta perencat selektif faktor Xa (salah satu faktor pembekuan). Antikoagulan tidak langsung termasuk antagonis vitamin K.

1. Antagonis Vitamin K:
   • Fenindion (fenilinum);
   • Warfarin (warfarex);
   • Acenocumarol (Sincumar).
2. Heparin dan turunannya:
   • Heparin;
   • Antithrombin III;
   • Dalteparin (fragmentin);
   • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxane, Clexane, Enixum);
   • Nadroparin (fraxiparin);
   • Parnaparin (fluksum);
   • Sulodexide (angioflux, Wessel duet f);
   • Bemiparin (tsibor).
3. Perencat trombin langsung:
   • Bivalirudin (angiox);
   • Dabigatran Etexilate (Pradax).
4. Inhibitor Faktor Selektif Xa:
   • Apixaban (elikvis);
   • Fondaparinux (arikstra);
   • Rivaroxaban (Xarelto).

Antagonis Vitamin K

Antikoagulan tidak langsung adalah asas untuk pencegahan komplikasi trombotik. Bentuk tablet mereka boleh diambil untuk jangka masa yang panjang berdasarkan pesakit luar. Penggunaan antikoagulan tidak langsung telah terbukti dapat mengurangkan kejadian komplikasi tromboemboli (serangan jantung, strok) dengan fibrilasi atrium dan adanya injap jantung buatan.

Phenylin saat ini tidak digunakan kerana risiko tinggi kesan yang tidak diingini. Sinkumar mempunyai jangka panjang tindakan dan terkumpul di dalam badan, oleh itu ia jarang digunakan kerana kesukaran dalam memantau terapi. Ubat antagonis vitamin K yang paling biasa adalah warfarin..

Warfarin berbeza dengan antikoagulan tidak langsung yang lain pada kesan awalnya (10 hingga 12 jam selepas pentadbiran) dan penghentian kesan yang tidak diingini dengan cepat apabila dos dikurangkan atau ubat dihentikan.

Mekanisme tindakan dikaitkan dengan antagonisme ubat ini dan vitamin K. Vitamin K terlibat dalam sintesis faktor pembekuan tertentu. Di bawah tindakan warfarin, proses ini terganggu..

Warfarin diresepkan untuk mencegah pembentukan dan pertumbuhan pembekuan darah vena. Ia digunakan untuk terapi jangka panjang untuk fibrilasi atrium dan dengan adanya trombus intrakardiak. Di bawah keadaan ini, risiko serangan jantung dan strok yang berkaitan dengan penyumbatan saluran darah oleh zarah-zarah terlepas dari pembekuan darah meningkat dengan ketara. Penggunaan warfarin membantu mencegah komplikasi serius ini. Ubat ini sering digunakan selepas infark miokard untuk mencegah bencana koronari berulang..

Selepas injap jantung prostetik, warfarin diperlukan sekurang-kurangnya beberapa tahun selepas pembedahan. Ini adalah satu-satunya antikoagulan yang digunakan untuk mencegah pembekuan darah pada injap jantung buatan. Mengambil ubat ini secara berterusan diperlukan untuk beberapa trombofilia, khususnya sindrom antiphospholipid.

Warfarin diresepkan untuk kardiomiopati dilatasi dan hipertrofik. Penyakit ini disertai dengan pengembangan rongga jantung dan / atau hipertrofi dindingnya, yang menimbulkan prasyarat untuk pembentukan trombi intrakardiak.

Semasa merawat dengan warfarin, adalah perlu untuk menilai keberkesanan dan keselamatannya dengan memantau INR - hubungan normal antarabangsa. Petunjuk ini dinilai setiap 4 hingga 8 minggu kemasukan. Semasa rawatan, INR mestilah 2.0 - 3.0. Mengekalkan nilai normal penunjuk ini sangat penting untuk pencegahan pendarahan, di satu pihak, dan peningkatan pembekuan darah, di sisi lain.

Sebilangan makanan dan herba meningkatkan kesan warfarin dan meningkatkan risiko pendarahan. Ini adalah cranberry, limau gedang, bawang putih, akar halia, nanas, kunyit dan lain-lain. Kesan antikoagulan ubat dilemahkan oleh zat-zat yang terkandung dalam daun kubis, kubis Brussels, kubis Cina, bit, pasli, bayam, selada. Pesakit yang mengambil warfarin, anda tidak boleh melepaskan produk ini, tetapi mengambilnya secara berkala dalam jumlah kecil, untuk mengelakkan turun naik ubat dalam darah secara tiba-tiba.

Kesan sampingan termasuk pendarahan, anemia, trombosis tempatan, dan hematoma. Aktiviti sistem saraf boleh terganggu dengan perkembangan keletihan, sakit kepala, gangguan rasa. Kadang-kadang terdapat mual dan muntah, sakit perut, cirit-birit, gangguan fungsi hati. Dalam beberapa kes, kulit terjejas, pewarnaan jari kaki ungu, paresthesia, vaskulitis, dan kesejukan ekstremitas muncul. Mungkin perkembangan reaksi alergi dalam bentuk gatal-gatal kulit, urtikaria, angioedema.

Warfarin dikontraindikasikan pada kehamilan. Ia tidak boleh diresepkan untuk keadaan yang berkaitan dengan ancaman pendarahan (trauma, pembedahan, luka ulseratif organ dalaman dan kulit). Jangan menggunakannya untuk aneurisma, perikarditis, endokarditis berjangkit, hipertensi teruk. Kontraindikasi adalah kemustahilan kawalan makmal yang mencukupi kerana ketidakcukupan makmal atau keperibadian pesakit (alkoholisme, disorganisasi, psikosis pikun, dll.).

Heparin

Salah satu faktor utama yang menghalang pembekuan darah adalah antitrombin III. Heparin tidak terikat mengikatnya dalam darah dan meningkatkan aktiviti molekulnya beberapa kali. Akibatnya, reaksi yang bertujuan untuk pembentukan gumpalan darah di saluran darah ditekan..

Heparin telah digunakan selama lebih dari 30 tahun. Sebelumnya, ia diberikan secara subkutan. Kini dipercayai bahawa heparin tanpa fraksi harus diberikan secara intravena, yang memudahkan pemantauan keselamatan dan keberkesanan terapi. Untuk penggunaan subkutan, disyorkan heparin dengan berat molekul rendah, yang akan kita bincangkan di bawah.

Heparin paling sering digunakan untuk mencegah komplikasi tromboemboli pada infark miokard akut, termasuk semasa trombolisis.

Pemantauan makmal merangkumi penentuan masa pembekuan sebahagian tromboplastin yang diaktifkan. Terhadap latar belakang rawatan heparin, setelah 24 - 72 jam, ia harus 1,5 - 2 kali lebih banyak daripada yang awal. Ia juga perlu untuk mengawal jumlah platelet dalam darah, agar tidak terlepas dari perkembangan trombositopenia. Biasanya, terapi heparin berlangsung selama 3 hingga 5 hari dengan pengurangan dos secara beransur-ansur dan penarikan lebih lanjut.

Heparin boleh menyebabkan sindrom hemoragik (pendarahan) dan trombositopenia (penurunan jumlah platelet dalam darah). Dengan penggunaannya yang berpanjangan dalam dos yang besar, kemungkinan perkembangan alopecia (kebotakan), osteoporosis, hypoaldosteronism. Dalam beberapa kes, reaksi alergi berlaku, serta peningkatan tahap alanine aminotransferase dalam darah.

Heparin dikontraindikasikan dalam sindrom hemoragik dan trombositopenia, ulser gastrik dan ulser duodenum, pendarahan saluran kencing, perikarditis dan aneurisma jantung akut.

Heparin berat molekul rendah

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexide, bemiparin diperoleh daripada heparin yang tidak dipecah. Dari yang terakhir, mereka berbeza dengan ukuran molekul yang lebih kecil. Ini meningkatkan keselamatan ubat-ubatan. Tindakannya menjadi lebih lama dan lebih dapat diramalkan, jadi penggunaan heparin dengan berat molekul rendah tidak memerlukan pemantauan makmal. Ia boleh dilakukan dengan menggunakan dos tetap - jarum suntik.

Kelebihan heparin berat molekul rendah adalah keberkesanannya dengan pemberian subkutan. Di samping itu, mereka mempunyai risiko kesan sampingan yang jauh lebih rendah. Oleh itu, derivatif heparin kini menggantikan heparin dari amalan klinikal..

Heparin berat molekul rendah digunakan untuk mencegah komplikasi tromboemboli semasa pembedahan dan trombosis urat dalam. Mereka digunakan pada pesakit ketika berehat di tempat tidur dan mempunyai risiko komplikasi yang tinggi. Di samping itu, ubat-ubatan ini banyak diresepkan untuk angina dan infark miokard yang tidak stabil..

Kontraindikasi dan kesan yang tidak diingini dalam kumpulan ini sama seperti pada heparin. Walau bagaimanapun, keterukan dan kekerapan kesan sampingan lebih kurang.

Perencat trombin langsung

Inhibitor trombin langsung, seperti namanya, secara langsung mematikan trombin. Pada masa yang sama, mereka menghalang aktiviti platelet. Penggunaan ubat ini tidak memerlukan kawalan makmal.

Bivalirudin diberikan secara intravena dalam infark miokard akut untuk pencegahan komplikasi tromboemboli. Di Rusia, ubat ini belum digunakan.

Dabigatran (pradax) adalah ubat tablet untuk mengurangkan risiko trombosis. Tidak seperti warfarin, ia tidak berinteraksi dengan makanan. Penyelidikan sedang dijalankan ke atas ubat ini dengan bentuk fibrilasi atrium yang berterusan. Ubat ini diluluskan untuk digunakan di Rusia.

Inhibitor Faktor Selektif Xa

Fondaparinux mengikat antithrombin III. Kompleks seperti ini secara intensif menonaktifkan faktor X, mengurangkan intensiti trombosis. Ia diresepkan secara subkutan dalam sindrom koronari akut dan trombosis vena, termasuk tromboemboli paru. Ubat ini tidak menyebabkan trombositopenia dan tidak menyebabkan osteoporosis. Pemantauan keselamatan makmal tidak diperlukan..

Fondaparinux dan bivalirudin terutama ditunjukkan untuk pesakit dengan peningkatan risiko pendarahan. Mengurangkan kekerapan pembekuan darah dalam kumpulan pesakit ini, ubat-ubatan ini meningkatkan prognosis penyakit dengan ketara.

Fondaparinux disyorkan untuk digunakan dalam infark miokard akut. Ia tidak dapat digunakan hanya dengan angioplasti, kerana risiko pembekuan darah pada kateter meningkat.

Ujian klinikal perencat faktor Xa dalam bentuk tablet.

Kesan sampingan yang paling biasa termasuk anemia, pendarahan, sakit perut, sakit kepala, gatal-gatal kulit, peningkatan aktiviti transaminase.

Kontraindikasi - pendarahan aktif, kegagalan buah pinggang yang teruk, intoleransi terhadap komponen ubat dan endokarditis berjangkit.

Antikoagulan tidak langsung

1. Antikoagulan (ubat-ubatan yang melanggar pembentukan fibrin thrombi):

a) antikoagulan langsung (heparin dan sediaannya, hirudin, natrium hidrogen sitrat, antitrombin III pekat) - menyebabkan kesan in vitro dan in vivo;

b) antikoagulan tidak langsung (derivatif

oxycoumarin: neodicumarin, sinkumar, pelentan, dan lain-lain; derivatif indandion - fenilin, dll.)

- menyebabkan kesan hanya dalam vivo.

HEPARIN (Heparinum; dalam botol 5 ml yang mengandungi 5,000, 10,000 dan 20,000 unit dalam 1 ml, Gideon Richter, Hungary) - faktor antikoagulan semula jadi yang dihasilkan oleh sel mast. Heparin adalah nama gabungan bagi sekumpulan polielektrolit anionik linear yang berbeza dalam jumlah residu asid sulfurik. Terdapat heparin berat molekul tinggi dan rendah (berat molekul sederhana -

Heparin adalah ubat baru yang berasal dari paru-paru dan hati lembu. Ini adalah asid organik terkuat kerana sisa asid sulfuriknya dan kehadiran kumpulan karboksil, yang memberikan muatan negatif yang sangat kuat. Oleh itu, sebenarnya, merujuk kepada polielektrolit anionik. Oleh kerana muatan negatif, heparin dalam darah bergabung dengan kompleks bermuatan positif, diserap pada permukaan membran sel endotel, makrofag, sehingga membatasi agregasi dan lekatan platelet. Kesan heparin sangat bergantung pada kepekatan antitrombin III dalam plasma.

Kesan farmakologi heparin:

1) heparin mempunyai kesan antikoagulan, kerana mengaktifkan antithrombin III dan secara tidak langsung menghalang faktor pembekuan IXa, Xa, XIa dan XIIa

2) secara sederhana mengurangkan agregasi platelet;

3) heparin mengurangkan kelikatan darah, mengurangkan kebolehtelapan

keupayaan vaskular, yang mempermudah dan mempercepat aliran darah, mencegah perkembangan stasis (salah satu faktor yang menyumbang kepada pembentukan trombus);

4) mengurangkan kandungan gula, lipid dan chylomicrons dalam darah, mempunyai kesan antisclerotik, mengikat beberapa komponen pujian, arang

sintesis imunoglobulin, ACTH, aldosteron mencair, dan juga mengikat histamin, serotonin, dengan itu menunjukkan kesan anti-alergi;

5) heparin mempunyai kesan kalium, anti-radang, analgesik. Di samping itu, heparin mendorong peningkatan pengeluaran air kencing dan mengurangkan daya tahan vaskular kerana pengembangan saluran resistif, menghilangkan kekejangan arteri koronari.

Petunjuk untuk digunakan:

1) dengan trombosis akut, tromboembolisme (infark miokard akut, trombosis arteri pulmonari, urat ginjal, saluran ileocecal), tromboemboli pada wanita hamil;

2) semasa bekerja dengan pintasan kardiopulmonari, buah pinggang buatan dan jantung;

3) dalam amalan makmal;

4) untuk luka bakar dan radang dingin (peredaran mikro yang lebih baik);

5) dalam rawatan pesakit pada peringkat awal sindrom DIC (dengan fulminant fulura, gastroenteritis teruk);

6) dalam rawatan pesakit dengan asma bronkial, rematik, dan juga dalam rawatan kompleks pesakit dengan glomerulonefritis;

7) semasa hemodialisis ekstrasorporeal, hemosorpsi dan diuresis paksa;

8) dengan hiperaldosteronisme;

9) sebagai agen anti-alergi (asma bronkial);

10) dalam kompleks langkah-langkah terapi pada pesakit dengan aterosklerosis.

1) perkembangan pendarahan, trombositopenia (30%);

2) pening, loya, muntah, anoreksia, cirit-birit;

3) tindak balas alahan, hipertermia.

Untuk menghilangkan komplikasi (pendarahan), penawar heparin (protamine sulfate dalam bentuk larutan 5%) disuntik ke dalam vena

atau POLYBRENE; 1 mg protamine sulfate meneutralkan 85 PIECES heparin; masukkan perlahan).

Pada satu masa, pesakit dengan trombosis akut, rata-rata, diberikan 10,000 unit secara intravena. Sehari, sehingga 40,000 - 50,000 IU, ditadbir secara perlahan. Ia boleh diberikan secara intramuskular dan subkutan (di kawasan paling rendah vaskularisasi). Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, untuk pencegahan trombosis, disarankan untuk memberi 5000 IU heparin secara subkutan atau intradermal, setiap 6-8 jam. Juga dihasilkan salep heparin dalam tabung 25, 0 (2500 unit). Penyedutan dalam bentuk aerosol, sebagai agen anti-alergi, ubat ini diberikan menggunakan alat sedut ultrasonik pada 500 IU / kg sehari. Penyedutan dilakukan 2-3 kali seminggu. Dos tunggal dicairkan dalam air suling dalam nisbah 1: 4.

HIRUDIN dan penyediaannya (hirudont, dll.) Adalah produk lintah. Kesan antikoagulan dan anti-radang agen ini digunakan. Dilantik secara tempatan (salap dan gel) untuk keradangan urat dangkal, trombosis vena, ulser trofik kaki, dengan furunculosis, keradangan kelenjar getah bening, untuk meningkatkan penyembuhan jahitan selepas kecederaan dan luka bakar.

Kesan sampingan - reaksi alahan (ruam, gatal-gatal, edema Quincke).

SODIUM HYDROCITRATE hanya digunakan untuk pemeliharaan darah. Anion asid sitrik bergabung dengan ion kalsium, yang mengikat aktiviti yang terakhir. Bahan tersebut ditambah secara berlebihan. Pesakit tidak boleh digunakan, kerana natrium hidroktrat akan menyekat ion kalsium dan pesakit akan mengalami aritmia, perkembangan kegagalan jantung dan serangan jantung mungkin terjadi..

Kadang-kadang diresepkan secara lisan untuk menghilangkan hiperkalsemia dan merawat keracunan glikosida jantung.

Sekiranya pesakit ditransfusikan hingga 500 ml darah dalam tin, maka ini tidak memerlukan tindakan tambahan. Sekiranya darah ditransfusikan dalam jumlah lebih dari 500 ml, maka untuk setiap 50 ml melebihi 500 ml jumlah darah yang ditransfusikan, tambahkan 5 ml larutan kalsium klorida 10%.

ANTICOAGULAN TINDAKAN LANGSUNG (ANTICOAGULAN Lisan)

Daripada sebilangan besar antikoagulan, persiapan kumpulan kumarin adalah yang paling biasa. Terdapat banyak ubat, tetapi neodicumarin (pelentan), syncumar, fepromaron, phenylin, amefine, farfavin paling sering digunakan.

NEODICUMARIN (Neodicumarinum; dalam tab. 0, 05 dan 0, 1), syncumar, dicumarin, fepromaron, omefin, phenylin adalah turunan fenilindanedione yang sangat serupa dalam farmakodinamik. Mekanisme tindakan mereka disebabkan oleh fakta bahawa mereka adalah anti-vitamin K, iaitu, mereka bertindak sebagai antagonis vitamin K.

Menekan aktivitinya, ubat-ubatan ini menghalang sintesis proconvertin (faktor VII), prothrombin (faktor II), serta faktor pembekuan IX dan X yang diperlukan untuk homeostasis pembekuan, iaitu, untuk pembentukan trombi fibrin. Ubat-ubatan ini tidak bertindak segera, tetapi setelah 8-24 jam, iaitu, mereka adalah agen bertindak lambat dengan sifat kumulatif. Lebih-lebih lagi, ubat-ubatan yang berbeza dari kumpulan ini mempunyai kelajuan dan kekuatan yang berbeza, tahap pengumpulan yang berbeza. Ciri lain dari tindakan mereka adalah jangka masa tindakan yang tinggi.

Ubat ini hanya digunakan di dalam, kerana diserap dengan baik, kemudian dengan aliran darah mereka dibawa lagi ke usus, disembunyikan ke dalam lumennya dan diserap semula (peredaran semula). Semua ubat memasuki hubungan yang tidak stabil dengan protein plasma dan dengan mudah dipindahkan dari ubat lain. Hanya sah dalam vivo.

Petunjuk untuk digunakan:

1) untuk mengurangkan pembekuan darah untuk pencegahan dan rawatan trombosis, tromboflebitis dan tromboembolisme (infark miokard), strok embolik;

2) dalam pembedahan untuk mencegah trombosis dalam tempoh selepas operasi.

Kesan sampingan jarang dicatat dalam bentuk sindrom dyspeptik (mual, muntah, cirit-birit, kehilangan selera makan). Semasa farmakoterapi dengan ubat-ubatan seperti neodicumarin, terdapat komplikasi dalam bentuk pendarahan akibat overdosis, dengan dos yang tepat, tetapi tanpa mengambil kira interaksi ubat. Sebagai contoh, dengan pemberian neodicumarin dan butadione atau salisilat secara serentak. Dalam kes ini, pendarahan juga dapat dilakukan melalui dinding pembuluh yang utuh, misalnya, pada pesakit dengan ulser peptik. Rawatan harus dilakukan di bawah pemantauan berterusan tahap prothrombin dalam darah. Sekiranya berlaku pendarahan, larutan vicasol, vitamin P, rutin, kalsium klorida diberikan, serta transfusi 70-100 ml darah penderma.

Rawatan antikoagulan adalah cabaran bagi doktor. Adalah perlu untuk memantau indeks prothrombin, yang seharusnya 40-50. Rawatan adalah secara individu..

Terdapat sebilangan besar kontraindikasi terhadap penggunaan kumpulan ubat ini:

1) luka terbuka, ulser perut;

3) hepatitis, sirosis hati;

4) mengancam pengguguran;

5) penyakit buah pinggang.

FIBRINOLITIK (THROMBOLITICS)

1. Tindakan langsung - fibrinolysin (plasmin).

2. Tindakan tidak langsung (pengaktif plasminogen: actilis, streptokinase, streptodekase, urokinase).

FIBRINOLYSINE (boleh didapati dalam bentuk serbuk dalam botol yang mengandungi 10, 20, 30 dan 40 ribu unit) - ubat lama yang bersifat fibrinolitik. Dapatkannya dari plasma darah penderma. Sebagai enzim proteolitik, ia membersihkan fibrin dengan bertindak pada permukaan gumpalan darah. Ini hanya menghilangkan trombi fibrin pada hari-hari pertama pembentukannya, melarutkan hanya filamen fibrin segar di urat, yang menyebabkan rekanalisasi vaskular.

Produk degradasi fibrin mempunyai sifat antikoagulan, kerana ia menghalang polimerisasi monomer fibrin dan pembentukan tromboplastin.

Fibrinolysin adalah ubat kecemasan yang ditetapkan untuk keadaan tromboemboli:

- oklusi vaskular periferal;

- trombosis saluran darah otak, mata;

- IHD (infark miokard);

- semasa mengeluarkan gumpalan darah dari shunt vaskular.

Ubat ini mempunyai kelemahan yang ketara: - sangat mahal (dibuat dari darah yang didermakan); - tidak terlalu aktif, menembusi darah beku dengan teruk. Kesan sampingan dengan pengenalan fibrinolysin, protein asing, boleh berlaku dalam bentuk reaksi alergi, serta dalam bentuk reaksi tidak spesifik terhadap protein (pembilasan muka, sakit di sepanjang vena, serta di belakang sternum dan perut) atau dalam bentuk demam, urtikaria.

Sebelum digunakan, ubat dilarutkan dalam larutan isotonik pada kadar 100-160 PIECES fibrinolysin setiap 1 ml pelarut. Penyelesaian yang disiapkan dituangkan secara intravena (10-15 tetes seminit).

Antikoagulan tidak langsung: petunjuk dan kontraindikasi. Gambaran Keseluruhan Produk

Antikoagulan adalah ubat yang mencegah pembentukan gumpalan darah di saluran darah. Kumpulan ini merangkumi 2 subkumpulan ubat: antikoagulan langsung dan tidak langsung. Kami telah membincangkan antikoagulan bertindak langsung sebelumnya. Dalam artikel yang sama, kami secara ringkas menerangkan prinsip fungsi normal sistem pembekuan darah. Untuk lebih memahami mekanisme tindakan antikoagulan tindakan tidak langsung, kami sangat mengesyorkan agar pembaca membiasakan diri dengan maklumat yang ada di sana, dengan apa yang berlaku secara normal, dengan mengetahui perkara ini, akan lebih mudah bagi anda menavigasi fasa pembekuan yang dipengaruhi oleh ubat-ubatan yang dinyatakan di bawah dan apa yang kesannya.

Mekanisme tindakan antikoagulan tidak langsung

Persiapan kumpulan ini hanya berkesan apabila dimasukkan secara langsung ke dalam badan. Semasa mencampurkannya dengan darah di makmal, ia tidak mempengaruhi kebekuan. Mereka tidak bertindak langsung pada gumpalan darah, tetapi mempengaruhi sistem pembekuan melalui hati, menyebabkan serangkaian reaksi biokimia, mengakibatkan keadaan yang serupa dengan hipovitaminosis K. Akibatnya, aktiviti faktor pembekuan darah plasma menurun, trombin terbentuk lebih perlahan, yang bermaksud ia terbentuk lebih perlahan trombus.

Farmakokinetik dan farmakodinamik antikoagulan tidak langsung

Cukup baik dan cepat, ubat ini diserap dalam saluran gastrousus. Dengan aliran darah, mereka mencapai pelbagai organ, terutamanya hati, di mana mereka menjalankan kesannya.
Kadar permulaan, jangka masa kesan dan jangka hayat ubat yang berbeza di kelas ini berbeza.

Diekskresikan dari badan, terutamanya dengan air kencing. Individu ahli kelas mengotorkan air kencing berwarna merah jambu.

Ubat-ubatan kumpulan ini mempunyai kesan antikoagulan dengan mengganggu sintesis faktor pembekuan darah, yang secara beransur-ansur mengurangkan kelajuan proses ini. Sebagai tambahan kepada kesan antikoagulan, ubat ini mengurangkan nada otot bronkus dan usus, meningkatkan kebolehtelapan dinding vaskular, menurunkan kandungan lipid dalam darah, menghalang reaksi antigen dengan antibodi, merangsang perkumuhan asid urik dari badan.

Petunjuk dan kontraindikasi untuk digunakan

Antikoagulan tidak langsung digunakan untuk mencegah dan merawat trombosis dan tromboemboli dalam keadaan berikut:

• selepas campur tangan pembedahan pada jantung dan saluran darah;
• dengan infark miokard;
• TELA - dengan tromboemboli arteri pulmonari;
• dengan fibrilasi atrium;
• dengan aneurisma ventrikel kiri;
• dengan trombophlebitis urat dangkal pada bahagian bawah kaki;
• dengan obliterans tromboangiitis;
• dengan endarteritis yang hilang.

Kontraindikasi terhadap penggunaan ubat-ubatan kumpulan ini adalah:

• diatesis hemoragik;
• strok hemoragik;
• penyakit lain yang disertai dengan pembekuan darah yang berkurang;
• peningkatan kebolehtelapan vaskular;
• neoplasma malignan;
• ulser peptik perut dan duodenum;
• disfungsi buah pinggang dan hati yang teruk;
• perikarditis;
• infark miokard, disertai dengan tekanan darah tinggi;
• tempoh kehamilan;
• anda tidak boleh mengambil ubat ini semasa haid (2 hari sebelum permulaan yang dirancang, ubatnya dibatalkan) dan pada masa selepas bersalin awal;
• diresepkan dengan berhati-hati kepada pesakit tua.

Ciri-ciri tindakan dan penggunaan antikoagulan tidak langsung

Tidak seperti antikoagulan yang bertindak langsung, kesan ubat dari kumpulan ini tidak muncul dengan segera, tetapi kerana bahan aktif terkumpul di organ dan tisu, iaitu secara perlahan. Sebaliknya, mereka bertindak lebih lama. Kelajuan, kekuatan dan tahap pengumpulan (pengumpulan) ubat yang berbeza dalam kelas ini berbeza-beza.

Mereka digunakan secara eksklusif secara lisan atau lisan. Jangan gunakannya secara intramuskular, intravena atau subkutan.

Hentikan terapi dengan antikoagulan tidak langsung tidak boleh dilakukan dengan segera, tetapi secara beransur-ansur - perlahan-lahan mengurangkan dos dan meningkatkan masa antara dos (hingga 1 kali sehari atau bahkan setiap hari lain). Pengambilan ubat secara tiba-tiba boleh menyebabkan peningkatan kompensasi secara tiba-tiba dalam tahap prothrombin dalam darah, yang akan menyebabkan trombosis.

Dengan overdosis ubat-ubatan kumpulan ini atau penggunaannya yang berpanjangan, mereka boleh menyebabkan pendarahan, dan ia akan dikaitkan bukan hanya dengan penurunan pembekuan darah, tetapi juga dengan peningkatan kebolehtelapan dinding kapilari. Kurang biasa, dalam keadaan ini, pendarahan dari rongga mulut dan nasofaring, pendarahan gastrousus, pendarahan pada otot dan rongga sendi berkembang, dan darah dalam air kencing juga muncul - mikro- atau makrohematuria.

Untuk mengelakkan perkembangan komplikasi yang dijelaskan di atas, perlu memantau keadaan pesakit dan petunjuk makmal pembekuan darah semasa rawatan dengan antikoagulan tidak langsung. Setiap 2-3 hari sekali, dan dalam beberapa kes lebih kerap, waktu prothrombin harus ditentukan dan air kencing diperiksa untuk mengetahui adanya sel darah merah (hematuria, iaitu kehadiran darah dalam air kencing, adalah salah satu tanda pertama overdosis ubat). Untuk kawalan yang lebih lengkap, selain kandungan prothrombin dalam darah, petunjuk lain harus ditentukan: toleransi heparin, masa pengkalsifikasi semula, indeks prothrombin, fibrinogen plasma, kandungan prothrombin dengan kaedah 2 langkah.

Salisilat (khususnya asam asetilsalisilat) tidak boleh diresepkan pada masa yang sama dengan ubat ini, kerana ia menyumbang kepada peningkatan kepekatan antikoagulan bebas dalam darah.

Sebenarnya terdapat sedikit ubat dari kumpulan antikoagulan tidak langsung. Ini adalah neodicumarin, acenocoumarol, warfarin dan phenindione.
Mari pertimbangkan masing-masing dengan lebih terperinci..

Neodicumarin (Pelentan, Thrombarin, Dicumaril)

Apabila diambil secara oral, ia diserap dengan cepat, waktu paruh adalah 2.5 jam, ia dikeluarkan dalam air kencing bukan dalam bentuk aslinya, tetapi dalam bentuk produk metabolik.

Kesan jangkaan ubat mula muncul 2-3 jam selepas pemberiannya, mencapai maksimum dalam jangka masa 12-30 jam dan berlangsung dua hari lagi setelah penarikan ubat..

Digunakan secara bersendirian atau sebagai tambahan kepada terapi heparin.

Bentuk pelepasan - tablet.

Dosis mengikut skema, dos harian maksimum adalah 0.9 g. Dos dipilih bergantung pada petunjuk masa prothrombin.

Acenocumarol (Sincumar)

Ia diserap dengan baik semasa diambil secara oral. Ia mempunyai kesan kumulatif (iaitu, ia bertindak apabila jumlah yang mencukupi dikumpulkan dalam tisu). Kesan maksimum diperhatikan 24-48 jam selepas permulaan rawatan dengan ubat ini. Selepas pembatalan, tahap prothrombin normalnya ditentukan selepas 48-96 jam.

Bentuk pelepasan - tablet.

Bawa masuk. Pada hari pertama, dos yang disyorkan adalah 8-16 mg, pada masa akan datang, dos ubat bergantung pada nilai prothrombin. Sebagai peraturan, dos penyelenggaraan adalah 1-6 mg sehari.
Kemungkinan peningkatan kepekaan pesakit terhadap ubat ini. Sekiranya berlaku reaksi alahan, ia mesti dibatalkan..

Fenindion (Fenilin)

Penurunan kemampuan pembekuan darah dicatat 8-10 jam setelah minum ubat, mencapai maksimum dalam sehari. Ia mempunyai kesan kumulatif yang ketara..

Bentuk pelepasan - tablet.

Dos awal dalam 2 hari pertama ialah 0.03-0.05 g tiga kali sehari. Dosis lebih lanjut ubat dipilih secara individu bergantung pada parameter darah: indeks prothrombin tidak boleh kurang dari 40-50%. Dos tunggal maksimum ialah 0.05 g, setiap hari - 200 mg.

Terhadap latar belakang rawatan fenilin, adalah mungkin untuk mengotorkan kulit dan mengubah warna air kencing. Sekiranya gejala ini muncul, ganti phenindione dengan antikoagulan lain.

Warfarin (Warfarin)

Di saluran gastrousus diserap sepenuhnya. Separuh hayat adalah 40 jam. Kesan antikoagulan bermula 3-5 hari selepas permulaan rawatan dan berlangsung selama 3-5 hari selepas penarikan ubat.

Terdapat dalam tablet.
Rawatan bermula dengan 10 mg sekali sehari, setelah 2 hari dos dikurangkan sebanyak 1,5-2 kali - hingga 5-7,5 mg sehari. Terapi dijalankan di bawah kawalan jumlah darah INR (nisbah normalisasi antarabangsa). Dalam situasi klinikal individu, sebagai contoh, sebagai persediaan untuk rawatan pembedahan, dos ubat yang disyorkan berbeza dan ditentukan secara individu.

Menguatkan kesan antikoagulan warfarin, aspirin dan ubat anti-radang bukan steroid lain: heparin, dipyridamole, simvastatin. Kesannya dilemahkan oleh kolestiramin, vitamin K, julap, parasetamol dalam dos yang besar.

Antikoagulan tidak langsung adalah ubat yang sangat serius yang, jika diambil secara tidak profesional, boleh menyebabkan sejumlah komplikasi serius, bahkan mengancam nyawa. Maklumat di atas disediakan untuk tujuan maklumat sahaja. Sekiranya anda menetapkan ubat ini sendiri atau orang yang anda sayangi: hanya doktor yang dapat menentukan sama ada anda memerlukannya, dan juga memilih dos yang berkesan dan selamat!

Doktor mana yang harus dihubungi

Biasanya, agen antiplatelet tidak langsung ditetapkan oleh pakar kardiologi, pakar bedah jantung, ahli phlebologist atau pakar bedah vaskular. Sekiranya pesakit mengambil ubat ini untuk waktu yang lama (contohnya, warfarin untuk fibrilasi atrium), maka ahli terapi dapat memantau keberkesanannya.

Apa itu antikoagulan, yang mana diklasifikasikan sebagai ubat langsung dan tidak langsung

Untuk mengelakkan berlakunya gumpalan darah sebagai gumpalan darah berbahaya, dalam klasifikasi ubat-ubatan ada kumpulan farmakologi yang disebut antikoagulan - senarai ubat disajikan dalam buku rujukan perubatan apa pun. Ubat-ubatan tersebut memberikan kawalan kelikatan darah, mencegah sejumlah proses patologi, berjaya merawat penyakit tertentu dari sistem hematopoiesis. Agar pemulihan menjadi muktamad, langkah pertama adalah mengenal pasti dan menghilangkan faktor pembekuan darah..

Apa itu antikoagulan

Ini adalah wakil kumpulan farmakologi yang terpisah, yang dihasilkan dalam bentuk tablet dan suntikan, yang dirancang untuk mengurangkan kelikatan darah, mencegah trombosis, mencegah strok, dalam rawatan kompleks infark miokard. Ubat-ubatan tersebut tidak hanya secara berkesan mengurangkan pembekuan aliran darah sistemik, tetapi juga menjaga keanjalan dinding vaskular. Dengan peningkatan aktiviti platelet, antikoagulan menyekat pembentukan fibrin, yang sesuai untuk rawatan trombosis yang berjaya.

Petunjuk untuk digunakan

Antikoagulan digunakan bukan hanya untuk pencegahan tromboemboli yang berjaya, temu janji ini sesuai untuk peningkatan aktiviti trombin dan potensi ancaman pembentukan gumpalan darah di dinding vaskular yang berbahaya bagi aliran darah sistemik. Kepekatan platelet secara beransur-ansur dikurangkan, darah memperoleh kadar aliran yang dapat diterima, penyakitnya semakin surut. Senarai ubat yang diluluskan untuk penggunaannya luas, dan pakar mereka menetapkan untuk:

• aterosklerosis;
• penyakit hati;
• trombosis urat;
• penyakit vaskular;
• trombosis vena cava inferior;
• tromboemboli;
• gumpalan darah dari urat hemoroid;
• phlebitis;
• kecederaan pelbagai etiologi;
• urat varikos.

Pengelasan

Manfaat antikoagulan semula jadi, yang disintesis oleh tubuh dan terdapat dalam kepekatan yang mencukupi untuk mengawal kelikatan darah, sudah jelas. Walau bagaimanapun, penghambat pembekuan semula jadi rentan terhadap sejumlah proses patologi, oleh itu, perlu memasukkan antikoagulan sintetik ke dalam rejimen rawatan yang kompleks. Sebelum menentukan senarai ubat, pesakit perlu berjumpa doktor, kecuali kemungkinan komplikasi kesihatan.

Antikoagulan bertindak langsung

Senarai ubat-ubatan tersebut dirancang untuk menekan aktiviti trombin, mengurangkan sintesis fibrin, dan fungsi hati yang normal. Ini adalah heparin tindakan tempatan, subkutan atau intravena, yang diperlukan untuk rawatan urat varikos pada bahagian bawah kaki. Komponen aktif diserap secara produktif ke dalam peredaran sistemik, bertindak sepanjang hari, lebih berkesan apabila diberikan secara subkutan daripada ketika digunakan secara lisan. Di antara heparin dengan berat molekul rendah, doktor membezakan senarai ubat berikut yang bertujuan untuk pemberian heparin secara tempatan, intravena atau oral:

• Fraxiparin;
• Gel Lyoton;
• Clexane;
• Salap Heparin;
• Fragmin;
• Hepatrombin;
• Natrium hidroktrat (heparin diberikan secara intravena);
• Klivarin.

Antikoagulan tidak langsung

Ini adalah ubat bertindak panjang yang bertindak secara langsung pada pembekuan darah. Antikoagulan tidak langsung menyumbang kepada pembentukan prothrombin di hati dan mengandungi vitamin dalam komposisi kimia. Sebagai contoh, warfarin diresepkan untuk fibrilasi atrium dan injap jantung buatan, sementara dos Aspirin yang disyorkan kurang produktif dalam praktiknya. Senarai ubat ditunjukkan oleh klasifikasi siri kumarin berikut:

• monocoumarins: Warfarin, Sincumar, Mrakumar;
• Indandions: Phenylin, Omefin, Dipaxin;
• Dicumarins: Dicumarin, Tromexan.

Untuk menormalkan pembekuan darah dengan cepat dan mencegah trombosis vaskular setelah infark miokard atau strok, doktor sangat mengesyorkan antikoagulan oral dengan komposisi kimia vitamin K. Mereka juga menetapkan ubat semacam ini untuk patologi lain sistem kardiovaskular yang terdedah kepada aliran kronik dan kambuh. Sekiranya tidak ada penyakit buah pinggang yang luas, senarai antikoagulan oral berikut harus diketengahkan:

Antikoagulan PLA

Ini adalah antikoagulan oral dan parenteral generasi baru, pengembangan yang dilakukan oleh para saintis moden. Antara kelebihan tujuan ini, kesan cepat, keselamatan lengkap terhadap risiko pendarahan, dan penghambatan trombin yang dapat dibalikkan dibezakan. Walau bagaimanapun, terdapat kelemahan antikoagulan oral seperti itu, dan berikut adalah senarai mereka: pendarahan di saluran pencernaan, kehadiran kesan sampingan dan kontraindikasi. Di samping itu, untuk memastikan kesan terapeutik yang panjang, perencat trombin mesti diambil untuk waktu yang lama tanpa melanggar dos harian yang disyorkan.

Ubat itu bersifat universal, tetapi tindakan pada tubuh yang terkena lebih selektif, sementara, memerlukan penggunaan jangka panjang. Untuk menormalkan pembekuan darah tanpa komplikasi serius, disarankan untuk mengambil salah satu senarai antikoagulan oral generasi baru yang dituntut:

Harga antikoagulan

Sekiranya perlu untuk mengurangkan pembekuan darah dalam waktu sesingkat mungkin, doktor dengan tegas mengesyorkan ubat untuk mengambil antikoagulan dengan ketat kerana alasan perubatan - senarai ubatnya luas. Pilihan terakhir bergantung pada ciri farmakologi ubat enapcemar itu, kos di farmasi. Harga berbeza, dan memberi perhatian lebih kepada kesan terapi. Di bawah ini anda boleh mengetahui lebih lanjut mengenai harga di Moscow, tetapi jangan lupa kriteria utama untuk pembelian tersebut. Jadi:

Nama antikoagulan adalah dari senarai ubat

Video

Ulasan

Marina, 29 tahun. Pembekuan darah saya mengalami gangguan sejak kecil. Dia tidak tahu apa-apa mengenai antikoagulan sebagai kumpulan farmakologi. Doktor menasihatkan untuk mengambil tablet Aspirin setiap pagi. Oleh itu, saya meneruskan prosedur ini selama beberapa tahun. Oleh kerana tidak ada masalah kesihatan, saya berpendapat bahawa ubat seperti itu berkesan. Murah dan ceria.

Alexandra, 37 tahun Dari senarai itu, saya memilih ubat Rivaroxaban untuk diri saya sendiri. Ubatnya baru, tetapi berkesan - ia memberikan pencegahan trombosis yang berkesan. Di dalam keluarga kami, penyakit seperti ini diwarisi oleh wanita, jadi saya bimbang terlebih dahulu mengenai langkah-langkah pencegahan yang ada. Ubat itu murah, tidak ada aduan.

Victoria, 32 tahun.Saya telah menemui urat varikos selama beberapa tahun sekarang. Vena tidak hanya menyebabkan kompleks rendah diri yang kuat, tetapi juga sakit secara berkala. Ubat Lyoton gel dari senarai antikoagulan langsung membantu saya. Ubat ini berfungsi dengan cepat, selain melegakan keletihan anggota badan yang meningkat setelah seharian bekerja..

Valentina, 41 tahun Dari senarai ubat-ubatan saya dapat memuji Warfarin, yang bertindak dengan cepat dan tepat pada masalah kesihatan. Saya didiagnosis dengan mikrostroke setahun yang lalu oleh seorang doktor, dan bagi saya itu benar-benar tidak dijangka - nampaknya, saya mengidapnya di kaki saya. Ubat ini segera diresepkan untuk pemulihan cepat. Ubat itu membantu, kesan sampingan tidak berlaku, walaupun mereka terancam.

Antikoagulan: senarai ubat dalam tablet

Antikoagulan adalah ubat yang dirancang untuk menekan fungsi pembekuan darah dan mencegah pembentukan perubahan trombolitik. Dalam perubatan, diresepkan untuk penyakit paru-paru, jantung, saluran darah, dalam tempoh selepas operasi untuk mengurangkan risiko komplikasi.

Klasifikasi ubat dan petunjuk

Ubat dibahagikan kepada beberapa kumpulan berdasarkan kesan terapi dan mekanisme pengaruh pada tubuh. Hanya ada 2 jenis antikoagulan: tindakan langsung dan tidak langsung.

Antikoagulan langsung

Mekanisme tindakan ubat-ubatan dikaitkan dengan aktiviti komponen yang menyumbang kepada gabungan sel darah merah, sel darah putih dan platelet, pemulihan integriti kapal yang cepat yang rosak akibat pengaruh faktor penyebab.

Sebatian utama yang terkena antikoagulan bertindak langsung adalah trombin. Komponen ubat menghentikan aktivitinya tanpa mengubah jumlah kandungan. Elemen struktur darah dihasilkan dalam jumlah normal, ia dapat dikesan dengan analisis makmal.

Ubat-ubatan mengalami metabolisme, pemprosesan dan perkumuhan yang cepat dari tubuh manusia. Kesan terapi tidak lama. Reaksi buruk yang teruk mungkin berlaku, termasuk pendarahan dalaman yang teruk. Atas sebab ini, rawatan dengan antikoagulan bertindak langsung dijalankan di bawah pengawasan doktor. Tablet diresepkan dalam rawatan penyakit berikut:

Trombosis Lebih kerap, perubahan yang sesuai pada saluran kaki yang besar, yang dicirikan oleh pembentukan gumpalan darah yang bertindih dengan lumen, didiagnosis. Pada peringkat awal penyakit, anda boleh melakukan antikoagulan yang mengembalikan peredaran darah. Pada peringkat kemudian, agen yang berkaitan dengan trombolitik ditetapkan.

Dalam rawatan nod hemorrhoidal, ubat terbaik adalah dalam bentuk salap dan suppositori, yang lebih mudah digunakan..

Antikoagulan tidak langsung

Perbezaan antara antikoagulan langsung dan tidak langsung adalah dalam tindakan. Yang terakhir mempunyai kesan yang kompleks, tidak seperti kumpulan ubat lain. Bermakna mempunyai kesan pada trombin, tetapi tidak menghalang aktiviti, tetapi menghancurkannya sepenuhnya. Mekanisme tindakan sedemikian juga dikaitkan dengan pengaruh pada faktor pembekuan lain, termasuk kadar agregasi.

Antikoagulan tidak langsung tidak hanya menyumbang kepada penipisan darah, tetapi juga memulihkan pemakanan tisu miokardium, melegakan kekejangan dari saluran darah, mempercepat perkumuhan garam organik dan kolesterol berlebihan dari badan.

Memandangkan kesan yang kompleks, antikoagulan mempunyai banyak kemungkinan reaksi buruk, terutamanya dengan penggunaan yang berpanjangan.

Tentukan ubat dalam rawatan keadaan berikut:

• kegagalan jantung kronik, fibrilasi atrium;
• trombosis urat dalam yang teruk pada bahagian bawah kaki, jika ubat lain tidak membantu menghilangkan patologi;
• infarksi miokardium;
• pelanggaran arteri pulmonari (dalam kes ini, antikoagulan tidak langsung digabungkan dengan ubat trombolitik, walaupun terdapat risiko komplikasi berbahaya akibat pentadbiran yang kompleks).

Antikoagulan jenis tidak langsung juga diresepkan untuk penyakit yang dirawat dengan ubat dari kumpulan langsung. Perbezaannya adalah yang pertama lebih kerap digunakan dalam patologi kronik, dan yang terakhir dalam rawatan keadaan akut.

Ubat yang berkesan

Antikoagulan tindakan langsung wujud dalam bentuk tablet, salap, gel, larutan untuk pentadbiran secara subkutan atau intravena. Komponen ubat diserap dengan cepat ke dalam aliran darah, kesan terapi berterusan sepanjang hari. Senarai antikoagulan tindakan langsung dan ciri-ciri pentadbiran boleh diletakkan di dalam jadual:

Tajuk	Borang pelepasan	Dos dan kekerapan pentadbiran	harga anggaran
Salap Heparin	Salap	0.5-1 g tempatan dua kali sehari	Dari 65 gosok.
Lyoton	Gel	Gel 3-10 cm topikal tiga kali sehari	Dari 350 gosok.
Venitan	Gel	Lapisan nipis, tanpa menggosok, topikal, tiga kali sehari	Dari 260 gosok.
Fraxiparin	Penyelesaian	Subkutan atau intravena dengan mengambil kira berat badan	Dari 2100 gosok.
Clexane	Penyelesaian	Secara subkutan pada dos yang ditetapkan oleh doktor yang menghadiri	Dari 570 gosok.

Nama antikoagulan tidak langsung yang berkesan terdapat dalam jadual:

Kumpulan	Tajuk	Borang pelepasan	Dos dan kekerapan pentadbiran	harga anggaran
Monocoumarins	Warfarin	Tablet	Dos awal adalah 10 mg sehari	Dari 80 gosok.
	Markumar	Tablet	Dos awal adalah 4-6 tablet dengan penurunan jumlah harian secara beransur-ansur	Dari 3500 gosok. setiap pek 100 pcs.
	Sinkumar	Tablet	Dos awal adalah 4-8 tablet dengan penurunan secara beransur-ansur dalam jumlah harian	Dari 580 gosok.
Dicumarines	Tranexam	Tablet	Doktor mengira dos berdasarkan petunjuk	Dari 250 gosok.
Hindia	Omefin	Tablet	Dos awal - 0,05 g sehari	Tiada data
	Fenilin	Tablet	Dos awal ialah 0.12-0.2 g dalam 3-4 dos	Dari 150 gosok.

Terdapat kumpulan antikoagulan lain - generasi baru, yang merangkumi Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran. Ubat sedang dikembangkan. Kelebihan - kesan terapeutik yang cepat, kesan sampingan yang lebih sedikit, tidak ada risiko pendarahan dalaman. Ini sering diresepkan untuk mencegah strok pada orang dengan fibrilasi atrium..

Kontraindikasi

Walaupun keberkesanan antikoagulan langsung dan tidak langsung, ubat-ubatan dikontraindikasikan dalam kes tertentu:

• di hadapan neoplasma ulseratif dalam sistem pencernaan, yang menimbulkan risiko pendarahan dalaman;
• dengan patologi buah pinggang yang teruk, termasuk kegagalan organ berpasangan;
• dengan penyakit hati yang teruk, misalnya, hepatitis kronik, dan lain-lain yang berlaku dengan pelanggaran rembesan hempedu;
• dengan kekurangan vitamin yang berkaitan dengan vitamin K atau asid askorbik;
• dengan penyakit darah;
• dengan endokarditis septik;

Dalam kes terakhir, pembatasan ini disebabkan oleh peningkatan risiko pendarahan dalaman, serta perkembangan kelainan janin. Oleh itu, jika boleh, disarankan untuk berhenti mengambil dana yang sudah berada di tahap perancangan kehamilan.

Dilarang mengambil antikoagulan setelah kecederaan pada bahagian otak, terutama otak. Jika tidak, fenomena negatif berlaku dalam bentuk penghambatan kesedaran.

Kemungkinan reaksi buruk

Risiko mengalami gejala negatif setelah mengambil antikoagulan meningkat dengan adanya faktor berikut:

• dengan perkembangan penyakit yang merupakan kontraindikasi untuk mengambil dana (kegagalan buah pinggang, dll.);
• semasa mengambil dengan ubat lain yang antikoagulan tidak serasi;
• dalam rawatan pesakit yang berumur lebih dari 65 tahun;

Simptom sampingan yang paling biasa adalah pendarahan dalaman. Antara manifestasi negatif lain:

• gejala dari kulit, ciri reaksi alergi badan: ruam, gatal-gatal, pembakaran, kawasan dengan hiperemia, dan lain-lain;
• perubahan nekrotik pada epidermis yang disebabkan oleh trombosis urat dan kapilari yang dilokalisasi di lapisan lemak subkutan;
• gejala keracunan umum: sakit kepala, kelemahan, sindrom demam;
• manifestasi klinikal sistem pencernaan: loya dan muntah, sakit di kawasan epigastrik, pembentukan neoplasma ulseratif di rongga mulut;
• pelanggaran hati dan buah pinggang;
• antara gejala sampingan yang jauh (berlaku selepas 1-2 minggu terapi antikoagulan) adalah mikroemboli kolesterol, leukopenia, agranulositosis.

Untuk mengelakkan perkembangan reaksi negatif sebelum mengambil antikoagulan, anda perlu berjumpa doktor yang akan menetapkan dos yang betul dan menentukan tempoh maksimum rawatan.

Kekurangan antikoagulan dan interaksi

Salah satu kelemahan utama terapi antikoagulan langsung dan tidak langsung adalah kemungkinan terjadinya pendarahan dalaman. Selain pendarahan di organ dalaman, misalnya, di saluran pencernaan, ini juga boleh terjadi pada lapisan subkutan.

Kelemahan lain dari ubat antikoagulan adalah harga yang tinggi. Ubat yang relatif murah - mengandungi warfarin dalam komposisi.

Walaupun terdapat polisi harga yang berpatutan dengan warfarin, pemantauan parameter makmal perlu dilakukan semasa rawatan.

Antara kelemahannya ialah berlakunya tindak balas buruk yang kerap berlaku. Contohnya, ubat yang mengandungi heparin menyebabkan trombositopenia, dan produk berasaskan warfarin menyebabkan nekrosis tisu kulit dan patologi epidermis lain.

Kelemahan terapi antikoagulan terletak pada kemustahilan kombinasi dengan ubat-ubatan tertentu kerana perkembangan reaksi spesifik. Mengurangkan kesan terapeutik dengan pentadbiran yang kompleks:

• dengan barbiturat, karbamazepin, griseofulvin, glutethimide;
• persediaan estrogen, kontraseptif hormon;
• aluminium hidroklorida, kolestiramina, colestipol;
• minuman beralkohol (untuk alkoholisme kronik).

Peningkatan risiko pendarahan dalaman dan epidermis dengan penggunaan yang kompleks:

• dengan asid acetylsalicylic, ticlopidine, ubat anti-radang bukan steroid, cephalosporins, penisilin, phenylbutazone, sulfinpyrazone;
• antimetabolit, quinidine, quinine, salicylates;
• glukokortikoid.

Meningkatkan kesan terapeutik dengan pentadbiran yang kompleks:

• dengan antibiotik oral, sulfonamides;
• dengan asetaminofen, klorat hidrat, asid etakrilik, mikonazol;
• dengan omeprazole, co-trimoxazole, ethanol, metronidazole, ofloxacin, statin;
• dengan steroid anabolik, vaksin influenza, tetrasiklin, hormon tiroid, vitamin E.

Sekiranya mustahil untuk mengecualikan pengambilan ubat yang tidak sesuai yang kompleks, penting untuk sentiasa memantau keadaan pesakit (memeriksa kadar pembekuan darah, mengesan sedimen dalam air kencing, menentukan tahap prothrombin, dll.).

Overdosis dan rawatan

Kajian dan pemerhatian yang sesuai telah membuktikan bahawa seratus dos tunggal produk berasaskan warfarin dalam dos yang tinggi tidak menyebabkan reaksi negatif yang serius. Overdosis antikoagulan dengan bahan aktif lain atau lebihan dos warfarin yang disarankan disertai dengan gejala berikut:

• penampilan pendarahan subkutan (lebam);
• kehadiran darah dalam air kencing dan tinja;
• peningkatan jumlah darah haid pada wanita;
• pembentukan hematoma luas di tulang belakang serviks, yang membantu memampatkan saluran udara;
• pendarahan intrakranial.

Sebelum penyerapan komponen aktif ke dalam darah, muntah harus disebabkan dengan meminum sejumlah besar cecair dan menekan akar lidah. Untuk mengeluarkan ubat dari usus, mangsa diberi penyerap, contohnya, karbon aktif.

Pertolongan cemas disyorkan dalam 2 jam pertama setelah mengambil dos ubat yang meningkat, kerana aktiviti kemudian tidak akan berkesan.

Langkah pemulihan selanjutnya dilakukan dalam keadaan pegun. Sekiranya hemodinamik atau hipokemia terganggu, pemindahan darah dilakukan.

Antikoagulan diresepkan dalam rawatan banyak penyakit yang berlaku dengan peningkatan kelikatan darah. Untuk mencapai kesan terapeutik maksimum sebelum mengambil dana, kontraindikasi mesti dihapuskan dan kadar harian ditentukan dengan mengambil kira patologi utama.

Berkongsi dengan rakan anda

Lakukan kerja dengan baik, tidak akan lama