Utama // Embolisme
Antikoagulan "tidak langsung" mempengaruhi biosintesis enzim sampingan sistem pembekuan darah. Mereka menghancurkan trombin sepenuhnya, dan tidak hanya menghalang aktivitinya. Sebagai tambahan kepada kesan antikoagulan, ubat-ubatan kumpulan ini meningkatkan peredaran darah miokardium, melonggarkan otot licin, mengeluarkan urat dari badan, dan mempunyai kesan hipokolesterolemia. Antikoagulan tidak langsung diresepkan bukan sahaja untuk rawatan trombosis, tetapi juga untuk pencegahannya. Sapukannya secara eksklusif di dalam. Bentuk tablet digunakan untuk jangka masa panjang secara pesakit luar. Pengambilan ubat secara tiba-tiba boleh menyebabkan peningkatan tahap prothrombin dan trombosis.
Antikoagulan dan penggunaannya dalam perubatan
Antikoagulan adalah antikoagulan yang menghalang pembekuan darah terbentuk di aliran darah. Mereka mengekalkan darah dalam keadaan cair dan memastikan kelancarannya dengan integriti vaskular. Mereka dibahagikan kepada antikoagulan semula jadi dan sintetik. Yang pertama dihasilkan di dalam badan, yang kedua dihasilkan secara buatan dan digunakan dalam perubatan sebagai ubat.
Semula jadi
Mereka boleh menjadi fisiologi dan patologi. Antikoagulan fisiologi biasanya terdapat dalam plasma. Patologi muncul dalam darah dengan beberapa penyakit.
Antikoagulan fisiologi dibahagikan kepada primer dan sekunder. Primer disintesis oleh badan secara bebas dan sentiasa dalam darah. Sekunder terbentuk semasa pembelahan faktor pembekuan semasa pembentukan fibrin dan pembubarannya.
Antikoagulan Asli Utama
Mereka biasanya dibahagikan kepada beberapa kumpulan:
- Antithromboplastin.
- Antithrombin.
- Inhibitor pemasangan sendiri Fibrin.
Dengan penurunan tahap antikoagulan fisiologi primer dalam darah, terdapat risiko trombosis.
Kumpulan bahan ini merangkumi:
- Heparin. Ia adalah polisakarida yang disintesis dalam sel mast. Jumlah yang banyak dijumpai di paru-paru dan hati. Dalam dos yang besar, ia mengganggu proses pembekuan darah pada semua tahap, menghalang sejumlah fungsi platelet.
- Antithrombin III. Ia disintesis di hati, merujuk kepada alpha-glycoproteins. Mengurangkan aktiviti trombin dan beberapa faktor pembekuan aktif, tetapi tidak mempengaruhi faktor tidak aktif. Aktiviti plasma antikoagulan adalah 75% yang disediakan oleh antithrombin III.
- Protein C. Ia disintesis oleh sel-sel parenchyma hati dan tidak aktif dalam darah. Aktiviti trombin dikurangkan.
- Protein S. Ia disintesis oleh sel endotel dan parenkim hati (hepatosit), bergantung pada vitamin K.
- Alpha-macroglobulin.
- Antithromboplastin.
- Hubungi perencat.
- Perencat lipid.
- Pelengkap perencat-I.
Antikoagulan fisiologi sekunder
Seperti yang telah disebutkan, mereka terbentuk dalam proses pembekuan darah dan pembubaran gumpalan fibrin selama pemecahan faktor pembekuan tertentu, yang, akibat degradasi, kehilangan sifat pembekuan mereka dan memperoleh antikoagulasi. Ini termasuk:
- Antithrombin I.
- Antithrombin IX.
- Meta-Faktor XIa dan Va.
- Febrinopeptida.
- Antikoagulan Auto-II.
- Antithromboplastin.
- PDF - produk yang terbentuk semasa pembelahan (degradasi) fibrin di bawah tindakan plasmin.
Antikoagulan patologi
Dalam beberapa penyakit, antibodi spesifik dapat terbentuk dan terkumpul dalam darah yang mengganggu pembekuan darah. Mereka boleh dihasilkan melawan sebarang faktor pembekuan, tetapi penghambat faktor VIII dan IX paling sering terbentuk. Dalam beberapa penyakit autoimun, protein patologi muncul di dalam darah yang mempunyai tindakan antitrombin atau menghalang faktor pembekuan II, V, Xa.
Persediaan antikoagulan
Antikoagulan buatan, yang sebilangan besarnya telah dikembangkan, adalah ubat yang sangat diperlukan dalam perubatan moden.
Petunjuk untuk digunakan
Petunjuk untuk mengambil antikoagulan oral adalah:
- infarksi miokardium;
- infark paru;
- kegagalan jantung;
- trombophlebitis urat kaki;
- trombosis urat dan arteri;
- phlebeurysm;
- strok trombotik dan emboli;
- lesi vaskular emboli;
- aneurisma kronik;
- aritmia;
- injap jantung buatan;
- pencegahan aterosklerosis saluran otak, jantung, arteri periferal;
- kecacatan jantung mitral;
- tromboemboli selepas melahirkan anak;
- pencegahan trombosis selepas pembedahan.
Pengelasan Antikoagulan
Ubat-ubatan kumpulan ini dibahagikan kepada langsung dan tidak langsung bergantung pada kelajuan dan mekanisme tindakan, serta pada jangka masa kesannya. Secara langsung mempengaruhi faktor pembekuan darah dan menghalang aktiviti mereka. Tindakan tidak langsung tidak langsung: mereka melambatkan sintesis faktor dalam hati. Terdapat dalam bentuk tablet, dalam larutan suntikan, dalam bentuk salap.
Langsung
Ubat-ubatan kumpulan ini bertindak atas faktor pembekuan secara langsung, oleh itu ubat-ubatan tersebut dipanggil ubat bertindak cepat. Mereka menghalang pembentukan filamen fibrin, mencegah pembentukan gumpalan darah dan menghentikan pertumbuhan yang ada. Mereka dibahagikan kepada beberapa kumpulan:
- heparin;
- hirudin;
- heparin berat molekul rendah;
- natrium hidrokrit;
- danaparoid, lepirudin.
Heparin
Ini adalah antikoagulan tindakan langsung yang paling terkenal dan biasa. Ia diberikan secara intravena, di bawah kulit dan intramuskular, dan juga digunakan sebagai ubat tempatan dalam bentuk salep. Ubat hepatin termasuk:
- Nadroparin;
- Adreparin;
- Parnaparin;
- Tinzaparin;
- Dalteparin;
- Reviparin;
- Enoxaparin.
Heparin tempatan terkenal kerana kebolehtelapan tisu rendah dan kecekapannya tidak terlalu tinggi. Mereka digunakan untuk merawat urat varikos pada kaki, buasir, dan lebam. Ubat-ubatan berikut dengan heparin paling terkenal dan sering digunakan:
- Gel Lyoton;
- Salap Heparin;
- Gel tanpa trombi;
- Venolife;
- Hepatrombin;
- Troxevasin NEO.
Heparins untuk pentadbiran intravena dan subkutan adalah sekumpulan besar ubat-ubatan yang dipilih secara individu dan tidak diganti satu sama lain semasa rawatan, kerana ia tidak setara dalam tindakan. Kegiatan ubat-ubatan ini mencapai maksimum setelah kira-kira tiga jam, dan tindakan berlangsung selama satu hari. Heparin ini mengurangkan aktiviti faktor tisu dan plasma, menyekat trombin, mencegah pembentukan filamen fibrin, dan mencegah lekatan platelet..
Untuk rawatan trombosis urat dalam, serangan jantung, embolisme paru, angina pectoris, Nadroparin, Enoxaparin, Deltaparin biasanya diresepkan.
Untuk mencegah tromboemboli dan trombosis, Heparin dan Reviparin diresepkan..
Natrium Hidrokrat
Antikoagulan ini digunakan dalam amalan makmal. Untuk mengelakkan pembekuan darah, ia ditambahkan ke tabung uji. Ia digunakan dalam pemeliharaan darah dan komponen.
Tidak Langsung
Mereka mengurangkan pengeluaran faktor pembekuan tertentu di hati (VIII, IX, X, prothrombin), melambatkan pembentukan protein S dan C, dan menyekat pengeluaran vitamin K.
Ini termasuk:
- Derivatif Indan -1,3-dione. Wakil - Fenilin. Antikoagulan oral ini boleh didapati dalam bentuk tablet. Tindakannya bermula 8 jam selepas pentadbiran, mencapai kecekapan maksimum dalam sehari. Semasa kemasukan, perlu untuk mengawal indeks prothrombin dan memeriksa air kencing untuk mengetahui adanya darah di dalamnya.
- Coumarin. Di persekitaran semula jadi, kumarin terdapat pada tanaman (bison, semanggi manis) dalam bentuk gula. Untuk pertama kalinya, turunan dicumarin, yang diasingkan dari semanggi pada 20-an abad ke-20, digunakan untuk merawat trombosis..
Antikoagulan tidak langsung merangkumi ubat berikut:
Warfarin tidak boleh diminum dengan penyakit ginjal dan hati tertentu, trombositopenia, dengan pendarahan akut dan kecenderungan pendarahan, semasa kehamilan, dengan kekurangan laktase, kekurangan protein C dan S, DIC kongenital, jika penyerapan galaktosa dan glukosa terganggu.
Kesan sampingan termasuk sakit perut, muntah, cirit-birit, mual, pendarahan, urolithiasis, nefritis, allopecia, dan alergi. Ruam kulit, gatal, eksim, vaskulitis mungkin muncul..
Kelemahan utama Warfarin adalah risiko pendarahan yang tinggi (gastrointestinal, hidung dan lain-lain).
Antikoagulan oral generasi seterusnya (PLA)
Antikoagulan moden sangat diperlukan untuk rawatan banyak penyakit, seperti serangan jantung, trombosis, aritmia, iskemia dan banyak lagi. Malangnya, ubat-ubatan yang telah terbukti berkesan mempunyai banyak kesan sampingan. Tetapi perkembangan tidak berhenti, dan antikoagulan oral baru secara berkala muncul di pasaran farmasi. PLA mempunyai kelebihan dan kekurangan. Para saintis mencari ubat universal yang boleh diambil untuk pelbagai penyakit. Dadah sedang dikembangkan untuk kanak-kanak, dan juga untuk pesakit yang sedang dikontraindikasikannya.
Antikoagulan baru mempunyai kelebihan berikut:
- semasa mereka diambil, risiko pendarahan dikurangkan;
- kesan ubat berlaku dalam 2 jam dan cepat berhenti;
- ubat boleh diambil oleh pesakit yang warfarin telah dikontraindikasikan;
- pengaruh produk dan makanan lain dikurangkan;
- perencatan trombin dan faktor berkaitan trombin boleh diterbalikkan.
Ubat baru juga mempunyai kelemahan:
- banyak ujian untuk setiap alat;
- anda perlu minum secara berkala, sementara pengambilan ubat lama boleh dilangkau kerana kesan jangka panjang;
- intoleransi oleh beberapa pesakit yang tidak mempunyai kesan sampingan semasa mengambil tablet lama;
- risiko pendarahan di saluran pencernaan.
Bagi antikoagulan tidak langsung, mereka belum jauh berbeza dari Warfarin, Dikumarin, Sinkumar.
Ubat baru Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran boleh menjadi alternatif untuk fibrilasi atrium. Kelebihan utama mereka adalah bahawa semasa pengambilannya tidak perlu menderma darah secara berterusan, dan mereka tidak berinteraksi dengan ubat lain. Pada masa yang sama, ubat ini juga berkesan dan dapat mencegah strok dengan aritmia. Bagi risiko pendarahan, sama atau rendah.
Apa yang anda perlu tahu
Pesakit yang diberi ubat antikoagulan oral harus mengetahui bahawa mereka mempunyai sejumlah besar kontraindikasi dan kesan sampingan. Semasa mengambil ubat ini, anda perlu mengikuti diet dan menjalani ujian darah tambahan. Penting untuk mengira dos vitamin K harian, kerana antikoagulan mengganggu metabolisme; sentiasa memantau penunjuk makmal seperti INR (atau IPT). Pesakit mesti mengetahui simptom pertama pendarahan dalaman untuk meminta pertolongan tepat pada waktunya dan menukar ubat.
Ejen antiplatelet
Ubat-ubatan kumpulan ini juga menyumbang kepada penipisan darah dan mencegah pembekuan darah, tetapi mekanisme tindakannya berbeza. Disagregant mengurangkan pembekuan darah kerana keupayaan untuk menghalang lekatan platelet. Mereka diresepkan untuk meningkatkan tindakan antikoagulan. Di samping itu, mereka mempunyai kesan antispasmodik dan vasodilating. Ejen antiplatelet yang paling popular:
- Aspirin adalah kumpulan yang paling terkenal. Ia dianggap sebagai kaedah yang sangat berkesan untuk melebarkan saluran darah, menipiskan darah dan mencegah pembentukan gumpalan darah..
- Tirofiban - mencegah lekatan platelet.
- Ticlopidine - ditunjukkan untuk iskemia jantung, serangan jantung, untuk pencegahan trombosis.
- Dipyridamole adalah vasodilator.
- Eptifibatitis - menyekat lekatan platelet.
Dadah generasi baru merangkumi ubat Brilint dengan ticagrelor bahan aktif. Ia adalah antagonis reseptor P2U yang boleh diterbalikkan..
Pengencer darah semula jadi
Penganut rawatan dengan kaedah alternatif digunakan untuk mencegah trombosis rumput dengan kesan penipisan darah. Senarai tanaman seperti itu cukup panjang:
- chestnut kuda;
- kulit pokok willow;
- mulberi;
- semanggi;
- kayu cacing;
- meadowsweet meadowsweet:
- Semanggi merah;
- akar likuoris;
- peony mengelak;
- chicory dan lain-lain.
Sebelum merawat dengan ramuan, disarankan untuk berjumpa doktor: tidak semua tanaman boleh bermanfaat.
Kesimpulannya
Antikoagulan adalah ubat yang sangat diperlukan untuk rawatan patologi kardiovaskular. Anda tidak boleh mengambilnya sendiri. Mereka mempunyai banyak kontraindikasi dan kesan sampingan, dan pengambilan ubat ini yang tidak terkawal boleh menyebabkan pendarahan, termasuk pendarahan tersembunyi. Tentukan mereka dan tentukan dosnya harus menjadi doktor yang dapat mempertimbangkan semua ciri perjalanan penyakit ini dan kemungkinan risiko. Pemantauan makmal secara berkala diperlukan semasa rawatan..
Penting untuk tidak mengelirukan antikoagulan dan agen antiplatelet dengan agen trombolitik. Perbezaan utamanya ialah yang pertama tidak dapat menghancurkan gumpalan darah, tetapi hanya mencegah atau memperlambat perkembangannya. Thrombolytics adalah ubat intravaskular yang melarutkan pembekuan darah.
Antikoagulan: ubat utama
Komplikasi yang disebabkan oleh trombosis vaskular adalah penyebab utama kematian akibat penyakit kardiovaskular. Oleh itu, dalam kardiologi moden, sangat penting diberikan kepada pencegahan perkembangan trombosis dan embolisme (penyumbatan) saluran darah. Pembekuan darah dalam bentuknya yang paling sederhana dapat dianggap sebagai interaksi dua sistem: platelet (sel yang bertanggung jawab untuk pembentukan gumpalan darah) dan protein plasma, faktor pembekuan yang menghasilkan fibrin, larut dalam plasma darah. Trombus yang dihasilkan terdiri daripada konglomerat platelet yang terjerat dalam benang fibrin.
Untuk mengelakkan pembentukan gumpalan darah, dua kumpulan ubat digunakan: agen antiplatelet dan antikoagulan. Ejen antiplatelet menghalang pembentukan gumpalan platelet. Antikoagulan menyekat reaksi enzimatik yang membawa kepada pembentukan fibrin.
Dalam artikel kami, kami akan mempertimbangkan kumpulan utama antikoagulan, petunjuk dan kontraindikasi untuk penggunaannya, kesan sampingan.
Pengelasan
Bergantung pada titik aplikasi, antikoagulan tindakan langsung dan tidak langsung dibezakan. Antikoagulan yang bertindak langsung menghalang sintesis trombin, menghalang pembentukan fibrin dari fibrinogen dalam darah. Antikoagulan tidak langsung menghalang pembentukan faktor pembekuan darah di hati.
Koagulan langsung: heparin dan turunannya, perencat trombin langsung, serta perencat selektif faktor Xa (salah satu faktor pembekuan). Antikoagulan tidak langsung termasuk antagonis vitamin K.
- Antagonis Vitamin K:
- Fenindion (fenilinum);
- Warfarin (warfarex);
- Acenocumarol (Sincumar).
- Heparin dan turunannya:
- Heparin;
- Antithrombin III;
- Dalteparin (fragmentin);
- Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxane, Clexane, Enixum);
- Nadroparin (fraxiparin);
- Parnaparin (fluksum);
- Sulodexide (angioflux, Wessel duet f);
- Bemiparin (tsibor).
- Perencat trombin langsung:
- Bivalirudin (angiox);
- Dabigatran Etexilate (Pradax).
- Inhibitor Faktor Selektif Xa:
- Apixaban (elikvis);
- Fondaparinux (arikstra);
- Rivaroxaban (Xarelto).
Antagonis Vitamin K
Antikoagulan tidak langsung adalah asas untuk pencegahan komplikasi trombotik. Bentuk tablet mereka boleh diambil untuk jangka masa yang panjang berdasarkan pesakit luar. Penggunaan antikoagulan tidak langsung telah terbukti dapat mengurangkan kejadian komplikasi tromboemboli (serangan jantung, strok) dengan fibrilasi atrium dan adanya injap jantung buatan.
Phenylin saat ini tidak digunakan kerana risiko tinggi kesan yang tidak diingini. Sinkumar mempunyai jangka panjang tindakan dan terkumpul di dalam badan, oleh itu ia jarang digunakan kerana kesukaran dalam memantau terapi. Ubat antagonis vitamin K yang paling biasa adalah warfarin..
Warfarin berbeza dengan antikoagulan tidak langsung yang lain pada kesan awalnya (10 hingga 12 jam selepas pentadbiran) dan penghentian kesan yang tidak diingini dengan cepat apabila dos dikurangkan atau ubat dihentikan.
Mekanisme tindakan dikaitkan dengan antagonisme ubat ini dan vitamin K. Vitamin K terlibat dalam sintesis faktor pembekuan tertentu. Di bawah tindakan warfarin, proses ini terganggu..
Warfarin diresepkan untuk mencegah pembentukan dan pertumbuhan pembekuan darah vena. Ia digunakan untuk terapi jangka panjang untuk fibrilasi atrium dan dengan adanya trombus intrakardiak. Di bawah keadaan ini, risiko serangan jantung dan strok yang berkaitan dengan penyumbatan saluran darah oleh zarah-zarah terlepas dari pembekuan darah meningkat dengan ketara. Penggunaan warfarin membantu mencegah komplikasi serius ini. Ubat ini sering digunakan selepas infark miokard untuk mencegah bencana koronari berulang..
Selepas injap jantung prostetik, warfarin diperlukan sekurang-kurangnya beberapa tahun selepas pembedahan. Ini adalah satu-satunya antikoagulan yang digunakan untuk mencegah pembekuan darah pada injap jantung buatan. Mengambil ubat ini secara berterusan diperlukan untuk beberapa trombofilia, khususnya sindrom antiphospholipid.
Warfarin diresepkan untuk kardiomiopati dilatasi dan hipertrofik. Penyakit ini disertai dengan pengembangan rongga jantung dan / atau hipertrofi dindingnya, yang menimbulkan prasyarat untuk pembentukan trombi intrakardiak.
Semasa merawat dengan warfarin, adalah perlu untuk menilai keberkesanan dan keselamatannya dengan memantau INR - hubungan normal antarabangsa. Petunjuk ini dinilai setiap 4 hingga 8 minggu kemasukan. Semasa rawatan, INR mestilah 2.0 - 3.0. Mengekalkan nilai normal penunjuk ini sangat penting untuk pencegahan pendarahan, di satu pihak, dan peningkatan pembekuan darah, di sisi lain.
Sebilangan makanan dan herba meningkatkan kesan warfarin dan meningkatkan risiko pendarahan. Ini adalah cranberry, limau gedang, bawang putih, akar halia, nanas, kunyit dan lain-lain. Kesan antikoagulan ubat dilemahkan oleh zat-zat yang terkandung dalam daun kubis, kubis Brussels, kubis Cina, bit, pasli, bayam, selada. Pesakit yang mengambil warfarin, anda tidak boleh melepaskan produk ini, tetapi mengambilnya secara berkala dalam jumlah kecil, untuk mengelakkan turun naik ubat dalam darah secara tiba-tiba.
Kesan sampingan termasuk pendarahan, anemia, trombosis tempatan, dan hematoma. Aktiviti sistem saraf boleh terganggu dengan perkembangan keletihan, sakit kepala, gangguan rasa. Kadang-kadang terdapat mual dan muntah, sakit perut, cirit-birit, gangguan fungsi hati. Dalam beberapa kes, kulit terjejas, pewarnaan jari kaki ungu, paresthesia, vaskulitis, dan kesejukan ekstremitas muncul. Mungkin perkembangan reaksi alergi dalam bentuk gatal-gatal kulit, urtikaria, angioedema.
Warfarin dikontraindikasikan pada kehamilan. Ia tidak boleh diresepkan untuk keadaan yang berkaitan dengan ancaman pendarahan (trauma, pembedahan, luka ulseratif organ dalaman dan kulit). Jangan menggunakannya untuk aneurisma, perikarditis, endokarditis berjangkit, hipertensi teruk. Kontraindikasi adalah kemustahilan kawalan makmal yang mencukupi kerana ketidakcukupan makmal atau keperibadian pesakit (alkoholisme, disorganisasi, psikosis pikun, dll.).
Heparin
Salah satu faktor utama yang menghalang pembekuan darah adalah antitrombin III. Heparin tidak terikat mengikatnya dalam darah dan meningkatkan aktiviti molekulnya beberapa kali. Akibatnya, reaksi yang bertujuan untuk pembentukan gumpalan darah di saluran darah ditekan..
Heparin telah digunakan selama lebih dari 30 tahun. Sebelumnya, ia diberikan secara subkutan. Kini dipercayai bahawa heparin tanpa fraksi harus diberikan secara intravena, yang memudahkan pemantauan keselamatan dan keberkesanan terapi. Untuk penggunaan subkutan, disyorkan heparin dengan berat molekul rendah, yang akan kita bincangkan di bawah.
Heparin paling sering digunakan untuk mencegah komplikasi tromboemboli pada infark miokard akut, termasuk semasa trombolisis.
Pemantauan makmal merangkumi penentuan masa pembekuan sebahagian tromboplastin yang diaktifkan. Terhadap latar belakang rawatan heparin, setelah 24 - 72 jam, ia harus 1,5 - 2 kali lebih banyak daripada yang awal. Ia juga perlu untuk mengawal jumlah platelet dalam darah, agar tidak terlepas dari perkembangan trombositopenia. Biasanya, terapi heparin berlangsung selama 3 hingga 5 hari dengan pengurangan dos secara beransur-ansur dan penarikan lebih lanjut.
Heparin boleh menyebabkan sindrom hemoragik (pendarahan) dan trombositopenia (penurunan jumlah platelet dalam darah). Dengan penggunaannya yang berpanjangan dalam dos yang besar, kemungkinan perkembangan alopecia (kebotakan), osteoporosis, hypoaldosteronism. Dalam beberapa kes, reaksi alergi berlaku, serta peningkatan tahap alanine aminotransferase dalam darah.
Heparin dikontraindikasikan dalam sindrom hemoragik dan trombositopenia, ulser gastrik dan ulser duodenum, pendarahan saluran kencing, perikarditis dan aneurisma jantung akut.
Heparin berat molekul rendah
Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexide, bemiparin diperoleh daripada heparin yang tidak dipecah. Dari yang terakhir, mereka berbeza dengan ukuran molekul yang lebih kecil. Ini meningkatkan keselamatan ubat-ubatan. Tindakannya menjadi lebih lama dan lebih dapat diramalkan, jadi penggunaan heparin dengan berat molekul rendah tidak memerlukan pemantauan makmal. Ia boleh dilakukan dengan menggunakan dos tetap - jarum suntik.
Kelebihan heparin berat molekul rendah adalah keberkesanannya dengan pemberian subkutan. Di samping itu, mereka mempunyai risiko kesan sampingan yang jauh lebih rendah. Oleh itu, derivatif heparin kini menggantikan heparin dari amalan klinikal..
Heparin berat molekul rendah digunakan untuk mencegah komplikasi tromboemboli semasa pembedahan dan trombosis urat dalam. Mereka digunakan pada pesakit ketika berehat di tempat tidur dan mempunyai risiko komplikasi yang tinggi. Di samping itu, ubat-ubatan ini banyak diresepkan untuk angina dan infark miokard yang tidak stabil..
Kontraindikasi dan kesan yang tidak diingini dalam kumpulan ini sama seperti pada heparin. Walau bagaimanapun, keterukan dan kekerapan kesan sampingan lebih kurang.
Perencat trombin langsung
Inhibitor trombin langsung, seperti namanya, secara langsung mematikan trombin. Pada masa yang sama, mereka menghalang aktiviti platelet. Penggunaan ubat ini tidak memerlukan kawalan makmal.
Bivalirudin diberikan secara intravena dalam infark miokard akut untuk pencegahan komplikasi tromboemboli. Di Rusia, ubat ini belum digunakan.
Dabigatran (pradax) adalah ubat tablet untuk mengurangkan risiko trombosis. Tidak seperti warfarin, ia tidak berinteraksi dengan makanan. Penyelidikan sedang dijalankan ke atas ubat ini dengan bentuk fibrilasi atrium yang berterusan. Ubat ini diluluskan untuk digunakan di Rusia.
Inhibitor Faktor Selektif Xa
Fondaparinux mengikat antithrombin III. Kompleks seperti ini secara intensif menonaktifkan faktor X, mengurangkan intensiti trombosis. Ia diresepkan secara subkutan dalam sindrom koronari akut dan trombosis vena, termasuk tromboemboli paru. Ubat ini tidak menyebabkan trombositopenia dan tidak menyebabkan osteoporosis. Pemantauan keselamatan makmal tidak diperlukan..
Fondaparinux dan bivalirudin terutama ditunjukkan untuk pesakit dengan peningkatan risiko pendarahan. Mengurangkan kekerapan pembekuan darah dalam kumpulan pesakit ini, ubat-ubatan ini meningkatkan prognosis penyakit dengan ketara.
Fondaparinux disyorkan untuk digunakan dalam infark miokard akut. Ia tidak dapat digunakan hanya dengan angioplasti, kerana risiko pembekuan darah pada kateter meningkat.
Ujian klinikal perencat faktor Xa dalam bentuk tablet.
Kesan sampingan yang paling biasa termasuk anemia, pendarahan, sakit perut, sakit kepala, gatal-gatal kulit, peningkatan aktiviti transaminase.
Kontraindikasi - pendarahan aktif, kegagalan buah pinggang yang teruk, intoleransi terhadap komponen ubat dan endokarditis berjangkit.
Antikoagulan: senarai ubat dalam tablet
Antikoagulan adalah ubat yang dirancang untuk menekan fungsi pembekuan darah dan mencegah pembentukan perubahan trombolitik. Dalam perubatan, diresepkan untuk penyakit paru-paru, jantung, saluran darah, dalam tempoh selepas operasi untuk mengurangkan risiko komplikasi.
Klasifikasi ubat dan petunjuk
Ubat dibahagikan kepada beberapa kumpulan berdasarkan kesan terapi dan mekanisme pengaruh pada tubuh. Hanya ada 2 jenis antikoagulan: tindakan langsung dan tidak langsung.
Antikoagulan langsung
Mekanisme tindakan ubat-ubatan dikaitkan dengan aktiviti komponen yang menyumbang kepada gabungan sel darah merah, sel darah putih dan platelet, pemulihan integriti kapal yang cepat yang rosak akibat pengaruh faktor penyebab.
Sebatian utama yang terkena antikoagulan bertindak langsung adalah trombin. Komponen ubat menghentikan aktivitinya tanpa mengubah jumlah kandungan. Elemen struktur darah dihasilkan dalam jumlah normal, ia dapat dikesan dengan analisis makmal.
Ubat-ubatan mengalami metabolisme, pemprosesan dan perkumuhan yang cepat dari tubuh manusia. Kesan terapi tidak lama. Reaksi buruk yang teruk mungkin berlaku, termasuk pendarahan dalaman yang teruk. Atas sebab ini, rawatan dengan antikoagulan bertindak langsung dijalankan di bawah pengawasan doktor. Tablet diresepkan dalam rawatan penyakit berikut:
- Trombosis Lebih kerap, perubahan yang sesuai pada saluran kaki yang besar, yang dicirikan oleh pembentukan gumpalan darah yang bertindih dengan lumen, didiagnosis. Pada peringkat awal penyakit, anda boleh melakukan antikoagulan yang mengembalikan peredaran darah. Pada peringkat kemudian, agen yang berkaitan dengan trombolitik ditetapkan.
Dalam rawatan nod hemorrhoidal, ubat terbaik adalah dalam bentuk salap dan suppositori, yang lebih mudah digunakan..
Antikoagulan tidak langsung
Perbezaan antara antikoagulan langsung dan tidak langsung adalah dalam tindakan. Yang terakhir mempunyai kesan yang kompleks, tidak seperti kumpulan ubat lain. Bermakna mempunyai kesan pada trombin, tetapi tidak menghalang aktiviti, tetapi menghancurkannya sepenuhnya. Mekanisme tindakan sedemikian juga dikaitkan dengan pengaruh pada faktor pembekuan lain, termasuk kadar agregasi.
Antikoagulan tidak langsung tidak hanya menyumbang kepada penipisan darah, tetapi juga memulihkan pemakanan tisu miokardium, melegakan kekejangan dari saluran darah, mempercepat perkumuhan garam organik dan kolesterol berlebihan dari badan.
Memandangkan kesan yang kompleks, antikoagulan mempunyai banyak kemungkinan reaksi buruk, terutamanya dengan penggunaan yang berpanjangan.
Tentukan ubat dalam rawatan keadaan berikut:
- kegagalan jantung kronik, fibrilasi atrium;
- trombosis urat dalam yang teruk pada bahagian bawah kaki, jika ubat lain tidak membantu menghilangkan patologi;
- infarksi miokardium;
- pelanggaran arteri pulmonari (dalam kes ini, antikoagulan tidak langsung digabungkan dengan ubat trombolitik, walaupun terdapat risiko komplikasi berbahaya akibat pentadbiran yang kompleks).
Antikoagulan jenis tidak langsung juga diresepkan untuk penyakit yang dirawat dengan ubat dari kumpulan langsung. Perbezaannya adalah yang pertama lebih kerap digunakan dalam patologi kronik, dan yang terakhir dalam rawatan keadaan akut.
Ubat yang berkesan
Antikoagulan tindakan langsung wujud dalam bentuk tablet, salap, gel, larutan untuk pentadbiran secara subkutan atau intravena. Komponen ubat diserap dengan cepat ke dalam aliran darah, kesan terapi berterusan sepanjang hari. Senarai antikoagulan tindakan langsung dan ciri-ciri pentadbiran boleh diletakkan di dalam jadual:
| Tajuk | Borang pelepasan | Dos dan kekerapan pentadbiran | harga anggaran |
| Salap Heparin | Salap | 0.5-1 g tempatan dua kali sehari | Dari 65 gosok. |
| Lyoton | Gel | Gel 3-10 cm topikal tiga kali sehari | Dari 350 gosok. |
| Venitan | Gel | Lapisan nipis, tanpa menggosok, topikal, tiga kali sehari | Dari 260 gosok. |
| Fraxiparin | Penyelesaian | Subkutan atau intravena dengan mengambil kira berat badan | Dari 2100 gosok. |
| Clexane | Penyelesaian | Secara subkutan pada dos yang ditetapkan oleh doktor yang menghadiri | Dari 570 gosok. |
Nama antikoagulan tidak langsung yang berkesan terdapat dalam jadual:
| Kumpulan | Tajuk | Borang pelepasan | Dos dan kekerapan pentadbiran | harga anggaran |
| Monocoumarins | Warfarin | Tablet | Dos awal adalah 10 mg sehari | Dari 80 gosok. |
| Markumar | Tablet | Dos awal adalah 4-6 tablet dengan penurunan jumlah harian secara beransur-ansur | Dari 3500 gosok. setiap pek 100 pcs. | |
| Sinkumar | Tablet | Dos awal adalah 4-8 tablet dengan penurunan secara beransur-ansur dalam jumlah harian | Dari 580 gosok. | |
| Dicumarines | Tranexam | Tablet | Doktor mengira dos berdasarkan petunjuk | Dari 250 gosok. |
| Hindia | Omefin | Tablet | Dos awal - 0,05 g sehari | Tiada data |
| Fenilin | Tablet | Dos awal ialah 0.12-0.2 g dalam 3-4 dos | Dari 150 gosok. |
Terdapat kumpulan antikoagulan lain - generasi baru, yang merangkumi Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran. Ubat sedang dikembangkan. Kelebihan - kesan terapeutik yang cepat, kesan sampingan yang lebih sedikit, tidak ada risiko pendarahan dalaman. Ini sering diresepkan untuk mencegah strok pada orang dengan fibrilasi atrium..
Kontraindikasi
Walaupun keberkesanan antikoagulan langsung dan tidak langsung, ubat-ubatan dikontraindikasikan dalam kes tertentu:
- di hadapan neoplasma ulseratif dalam sistem pencernaan, yang menimbulkan risiko pendarahan dalaman;
- dengan patologi buah pinggang yang teruk, termasuk kegagalan organ berpasangan;
- dengan penyakit hati yang teruk, misalnya, hepatitis kronik, dan lain-lain yang berlaku dengan pelanggaran rembesan hempedu;
- dengan kekurangan vitamin yang berkaitan dengan vitamin K atau asid askorbik;
- dengan penyakit darah;
- dengan endokarditis septik;
Dalam kes terakhir, pembatasan ini disebabkan oleh peningkatan risiko pendarahan dalaman, serta perkembangan kelainan janin. Oleh itu, jika boleh, disarankan untuk berhenti mengambil dana yang sudah berada di tahap perancangan kehamilan.
Dilarang mengambil antikoagulan setelah kecederaan pada bahagian otak, terutama otak. Jika tidak, fenomena negatif berlaku dalam bentuk penghambatan kesedaran.
Kemungkinan reaksi buruk
Risiko mengalami gejala negatif setelah mengambil antikoagulan meningkat dengan adanya faktor berikut:
- dengan perkembangan penyakit yang merupakan kontraindikasi untuk mengambil dana (kegagalan buah pinggang, dll.);
- semasa mengambil dengan ubat lain yang antikoagulan tidak serasi;
- dalam rawatan pesakit yang berumur lebih dari 65 tahun;
Simptom sampingan yang paling biasa adalah pendarahan dalaman. Antara manifestasi negatif lain:
- gejala dari kulit, ciri reaksi alergi badan: ruam, gatal-gatal, pembakaran, kawasan dengan hiperemia, dan lain-lain;
- perubahan nekrotik pada epidermis yang disebabkan oleh trombosis urat dan kapilari yang dilokalisasi di lapisan lemak subkutan;
- gejala keracunan umum: sakit kepala, kelemahan, sindrom demam;
- manifestasi klinikal sistem pencernaan: loya dan muntah, sakit di kawasan epigastrik, pembentukan neoplasma ulseratif di rongga mulut;
- pelanggaran hati dan buah pinggang;
- antara gejala sampingan yang jauh (berlaku selepas 1-2 minggu terapi antikoagulan) adalah mikroemboli kolesterol, leukopenia, agranulositosis.
Untuk mengelakkan perkembangan reaksi negatif sebelum mengambil antikoagulan, anda perlu berjumpa doktor yang akan menetapkan dos yang betul dan menentukan tempoh maksimum rawatan.
Kekurangan antikoagulan dan interaksi
Salah satu kelemahan utama terapi antikoagulan langsung dan tidak langsung adalah kemungkinan terjadinya pendarahan dalaman. Selain pendarahan di organ dalaman, misalnya, di saluran pencernaan, ini juga boleh terjadi pada lapisan subkutan.
Kelemahan lain dari ubat antikoagulan adalah harga yang tinggi. Ubat yang relatif murah - mengandungi warfarin dalam komposisi.
Walaupun terdapat polisi harga yang berpatutan dengan warfarin, pemantauan parameter makmal perlu dilakukan semasa rawatan.
Antara kelemahannya ialah berlakunya tindak balas buruk yang kerap berlaku. Contohnya, ubat yang mengandungi heparin menyebabkan trombositopenia, dan produk berasaskan warfarin menyebabkan nekrosis tisu kulit dan patologi epidermis lain.
Kelemahan terapi antikoagulan terletak pada kemustahilan kombinasi dengan ubat-ubatan tertentu kerana perkembangan reaksi spesifik. Mengurangkan kesan terapeutik dengan pentadbiran yang kompleks:
- dengan barbiturat, karbamazepin, griseofulvin, glutethimide;
- persediaan estrogen, kontraseptif hormon;
- aluminium hidroklorida, kolestiramina, colestipol;
- minuman beralkohol (untuk alkoholisme kronik).
Peningkatan risiko pendarahan dalaman dan epidermis dengan penggunaan yang kompleks:
- dengan asid acetylsalicylic, ticlopidine, ubat anti-radang bukan steroid, cephalosporins, penisilin, phenylbutazone, sulfinpyrazone;
- antimetabolit, quinidine, quinine, salicylates;
- glukokortikoid.
Meningkatkan kesan terapeutik dengan pentadbiran yang kompleks:
- dengan antibiotik oral, sulfonamides;
- dengan asetaminofen, klorat hidrat, asid etakrilik, mikonazol;
- dengan omeprazole, co-trimoxazole, ethanol, metronidazole, ofloxacin, statin;
- dengan steroid anabolik, vaksin influenza, tetrasiklin, hormon tiroid, vitamin E.
Sekiranya mustahil untuk mengecualikan pengambilan ubat yang tidak sesuai yang kompleks, penting untuk sentiasa memantau keadaan pesakit (memeriksa kadar pembekuan darah, mengesan sedimen dalam air kencing, menentukan tahap prothrombin, dll.).
Overdosis dan rawatan
Kajian dan pemerhatian yang sesuai telah membuktikan bahawa seratus dos tunggal produk berasaskan warfarin dalam dos yang tinggi tidak menyebabkan reaksi negatif yang serius. Overdosis antikoagulan dengan bahan aktif lain atau lebihan dos warfarin yang disarankan disertai dengan gejala berikut:
- penampilan pendarahan subkutan (lebam);
- kehadiran darah dalam air kencing dan tinja;
- peningkatan jumlah darah haid pada wanita;
- pembentukan hematoma luas di tulang belakang serviks, yang membantu memampatkan saluran udara;
- pendarahan intrakranial.
Sebelum penyerapan komponen aktif ke dalam darah, muntah harus disebabkan dengan meminum sejumlah besar cecair dan menekan akar lidah. Untuk mengeluarkan ubat dari usus, mangsa diberi penyerap, contohnya, karbon aktif.
Pertolongan cemas disyorkan dalam 2 jam pertama setelah mengambil dos ubat yang meningkat, kerana aktiviti kemudian tidak akan berkesan.
Langkah pemulihan selanjutnya dilakukan dalam keadaan pegun. Sekiranya hemodinamik atau hipokemia terganggu, pemindahan darah dilakukan.
Antikoagulan diresepkan dalam rawatan banyak penyakit yang berlaku dengan peningkatan kelikatan darah. Untuk mencapai kesan terapeutik maksimum sebelum mengambil dana, kontraindikasi mesti dihapuskan dan kadar harian ditentukan dengan mengambil kira patologi utama.
Berkongsi dengan rakan anda
Lakukan kerja dengan baik, tidak akan lama
Senarai ubat antikoagulan: tindakan langsung dan tidak langsung
Dalam terapi ubat, antikoagulan digunakan sebagai agen anti-pembekuan. Dalam penyakit yang berkaitan secara langsung atau tidak langsung dengan trombosis, penyakit ini boleh dikaitkan dengan vital. Senarai ubat antikoagulan termasuk ubat langsung dan tidak langsung.
Tugaskan semasa rawatan:
- Trombosis vena dan arteri akut.
- Patologi yang berkaitan dengan pembebasan sebilangan besar zat tromboplastik dari tisu.
- Selepas operasi sebelumnya untuk mengelakkan pembekuan darah.
- Sebagai langkah pencegahan sekiranya terdapat penyakit jantung.
Apa ubat antikoagulan? Ubat ini mempunyai keupayaan untuk menipiskan darah dan juga disebut antikoagulan. Mereka terbahagi kepada dua kumpulan: tindakan langsung dan tidak langsung.
Mekanisme tindakan
Antikoagulan mengikut mekanisme tindakan dibahagikan kepada ubat tindakan langsung dan tidak langsung:
Antikoagulan "langsung" mempunyai kesan langsung pada trombin dan menurunkan aktivitinya. Ubat-ubatan ini adalah perencat trombin, penyahaktifan prothrombin dan menghalang proses pembentukan trombus. Untuk mengelakkan pendarahan dalaman, perlu mengawal petunjuk sistem pembekuan darah. Antikoagulan yang bertindak secara langsung menembusi tubuh dengan cepat, diserap dengan baik di saluran pencernaan, sampai ke jalur hematogen hati, memberi kesan sembuh dan diekskresikan bersama dengan air kencing.
Secara berasingan, ubat-ubatan yang menekan pembekuan darah, serta antikoagulan, tetapi dengan mekanisme lain, diasingkan. Ini termasuk "Asid asetilsalisilat", "Aspirin".
Pengelasan
Manfaat antikoagulan semula jadi, yang disintesis oleh tubuh dan terdapat dalam kepekatan yang mencukupi untuk mengawal kelikatan darah, sudah jelas. Walau bagaimanapun, penghambat pembekuan semula jadi rentan terhadap sejumlah proses patologi, oleh itu, perlu memasukkan antikoagulan sintetik ke dalam rejimen rawatan yang kompleks. Sebelum menentukan senarai ubat, pesakit perlu berjumpa doktor, kecuali kemungkinan komplikasi kesihatan.
Antikoagulan bertindak langsung
Senarai ubat-ubatan tersebut dirancang untuk menekan aktiviti trombin, mengurangkan sintesis fibrin, dan fungsi hati yang normal. Ini adalah heparin tindakan tempatan, subkutan atau intravena, yang diperlukan untuk rawatan urat varikos pada bahagian bawah kaki. Komponen aktif diserap secara produktif ke dalam peredaran sistemik, bertindak sepanjang hari, lebih berkesan apabila diberikan secara subkutan daripada ketika digunakan secara lisan. Di antara heparin dengan berat molekul rendah, doktor membezakan senarai ubat berikut yang bertujuan untuk pemberian heparin secara tempatan, intravena atau oral:
- Fraxiparin;
- Gel Lyoton;
- Clexane;
- Salap Heparin;
- Fragmin;
- Hepatrombin;
- Natrium hidroktrat (heparin diberikan secara intravena);
- Klivarin.
Antikoagulan tidak langsung
Ini adalah ubat bertindak panjang yang bertindak secara langsung pada pembekuan darah. Antikoagulan tidak langsung menyumbang kepada pembentukan prothrombin di hati dan mengandungi vitamin dalam komposisi kimia. Sebagai contoh, warfarin diresepkan untuk fibrilasi atrium dan injap jantung buatan, sementara dos Aspirin yang disyorkan kurang produktif dalam praktiknya. Senarai ubat ditunjukkan oleh klasifikasi siri kumarin berikut:
- monocoumarins: Warfarin, Sincumar, Mrakumar;
- Indandions: Phenylin, Omefin, Dipaxin;
- Dicumarins: Dicumarin, Tromexan.
Untuk menormalkan pembekuan darah dengan cepat dan mencegah trombosis vaskular setelah infark miokard atau strok, doktor sangat mengesyorkan antikoagulan oral dengan komposisi kimia vitamin K. Mereka juga menetapkan ubat semacam ini untuk patologi lain sistem kardiovaskular yang terdedah kepada aliran kronik dan kambuh. Sekiranya tidak ada penyakit buah pinggang yang luas, senarai antikoagulan oral berikut harus diketengahkan:
Antikoagulan PLA
Ini adalah antikoagulan oral dan parenteral generasi baru, pengembangan yang dilakukan oleh para saintis moden. Antara kelebihan tujuan ini, kesan cepat, keselamatan lengkap terhadap risiko pendarahan, dan penghambatan trombin yang dapat dibalikkan dibezakan. Walau bagaimanapun, terdapat kelemahan antikoagulan oral seperti itu, dan berikut adalah senarai mereka: pendarahan di saluran pencernaan, kehadiran kesan sampingan dan kontraindikasi. Di samping itu, untuk memastikan kesan terapeutik yang panjang, perencat trombin mesti diambil untuk waktu yang lama tanpa melanggar dos harian yang disyorkan.
Ubat itu bersifat universal, tetapi tindakan pada tubuh yang terkena lebih selektif, sementara, memerlukan penggunaan jangka panjang. Untuk menormalkan pembekuan darah tanpa komplikasi serius, disarankan untuk mengambil salah satu senarai antikoagulan oral generasi baru yang dituntut:
Antikoagulan bertindak langsung
Heparin
Wakil kumpulan yang paling popular adalah heparin dan turunannya. Heparin menghalang lekatan platelet dan mempercepat aliran darah di jantung dan buah pinggang. Pada masa yang sama, ia berinteraksi dengan makrofag dan protein plasma, yang tidak mengecualikan kemungkinan trombosis. Ubat ini menurunkan tekanan darah, mempunyai kesan hipokolesterolemik, meningkatkan kebolehtelapan vaskular, menghalang percambahan sel otot licin, mendorong perkembangan osteoporosis, menghalang imuniti dan meningkatkan diuresis. Heparin mula-mula diasingkan dari hati, yang menentukan namanya.
Heparin diberikan secara intravena dalam kes kecemasan dan subkutan untuk tujuan profilaksis. Untuk penggunaan topikal, salap dan gel digunakan yang mengandungi heparin dan mempunyai kesan antitrombotik dan anti-radang. Penyediaan dengan heparin digunakan pada lapisan nipis pada kulit dan disapu dengan gerakan lembut. Biasanya, tromboflebitis dan trombosis dirawat dengan gel Lyoton dan Hepatrombin, serta Salap Heparin.
Kesan negatif heparin pada proses trombosis dan peningkatan kebolehtelapan vaskular adalah sebab risiko pendarahan yang tinggi semasa terapi heparin.
Heparin berat molekul rendah
Heparin berat molekul rendah mempunyai ketersediaan bio dan aktiviti antitrombotik yang tinggi, tindakan berpanjangan, risiko komplikasi hemoroidal yang rendah. Sifat biologi ubat ini lebih stabil. Oleh kerana penyerapan yang cepat dan tempoh penghapusan yang lama, kepekatan ubat dalam darah tetap stabil. Ubat-ubatan kumpulan ini menghalang faktor pembekuan darah, menekan sintesis trombin, mempunyai kesan lemah terhadap kebolehtelapan vaskular, meningkatkan sifat reologi darah dan bekalan darah ke organ dan tisu, menstabilkan fungsinya.
Heparin berat molekul rendah jarang menyebabkan kesan sampingan, dengan itu menggeser heparin dari amalan terapi. Mereka disuntik secara subkutan ke permukaan lateral dinding perut..
- "Fragmin" adalah larutan jernih atau kekuningan yang mempunyai kesan ringan pada lekatan platelet dan hemostasis primer. Dilarang masuk secara intramuskular. "Fragmin" dalam dos tinggi diresepkan kepada pesakit segera setelah operasi, terutama bagi mereka yang memiliki risiko pendarahan tinggi dan perkembangan disfungsi platelet.
- Klivarin adalah antikoagulan "langsung" yang mempengaruhi kebanyakan fasa pembekuan darah. Ubat ini meneutralkan enzim sistem pembekuan dan digunakan untuk merawat dan mencegah tromboembolisme..
- "Clexane" adalah ubat dengan kesan farmakologi antitrombotik dan anti-radang. Sebelum pelantikannya, perlu dilakukan penghapusan semua ubat yang mempengaruhi hemostasis.
- "Fraxiparin" - penyelesaian dengan tindakan antitrombotik dan antikoagulan. Di tempat suntikan, hematoma subkutan atau nodul padat sering terbentuk, hilang secara bebas selepas beberapa hari. Pada permulaan rawatan dengan dos yang besar, kemungkinan timbul pendarahan dan trombositopenia, yang hilang semasa rawatan selanjutnya.
- Wessel Douay F adalah produk semula jadi yang diperoleh dari mukosa usus haiwan. Ubat ini menekan aktiviti faktor pembekuan darah, merangsang biosintesis prostaglandin, dan mengurangkan tahap fibrinogen dalam darah. Wessel Duet F membuang darah beku yang sudah terbentuk dan digunakan untuk mencegah trombosis pada arteri dan urat.
Semasa menggunakan ubat-ubatan dari kumpulan heparin dengan berat molekul rendah, anda mesti mematuhi cadangan dan arahan penggunaannya dengan ketat..
Perencat trombin
Wakil utama kumpulan ini ialah Hirudin. Ubat ini berdasarkan protein, pertama kali ditemui di air liur lintah perubatan. Ini adalah antikoagulan yang bertindak secara langsung dalam darah dan merupakan penghambat trombin langsung..
"Hirugen" dan "Hirulog" adalah analog sintetik dari "Hirudin", yang mengurangkan kadar kematian pada orang dengan patologi jantung. Ini adalah ubat baru kumpulan ini, yang mempunyai sejumlah kelebihan berbanding dengan derivatif heparin. Oleh kerana tindakan mereka yang berpanjangan, industri farmaseutikal sedang mengembangkan bentuk perencat trombin oral. Penggunaan praktikal Girugen dan Girulog dibatasi oleh kosnya yang tinggi.
Lepirudin adalah ubat rekombinan yang mengikat trombin secara tidak dapat dipulihkan dan digunakan untuk mencegah trombosis dan tromboembolisme. Ia adalah perencat trombin langsung yang menyekat aktiviti trombogeniknya dan bertindak pada trombin dalam pembekuan. Ia mengurangkan kematian akibat infark miokard akut dan keperluan untuk pembedahan jantung pada pesakit dengan angina yang berlebihan.
Ubat antikoagulan generasi baru
Ciri ubat adalah keupayaan untuk tidak melakukan pemantauan berterusan terhadap indeks pembekuan (INR). Dilihat dari sifat ini, ubat baru lebih unggul daripada Warfarin dari segi kemudahan penggunaan. Walau bagaimanapun, harga ubat yang tinggi menghadkan ketersediaannya, yang merupakan kelemahan yang ketara.
Senarai ubat antikoagulan generasi baru merangkumi:
1. Xarelto (Jerman). Komponen aktif ubat adalah rivaroxaban. Kajian klinikal telah membuktikan keberkesanan alat ini. Mudah untuk digunakan. Tidak mengikat pesakit untuk menjalani ujian berterusan.
- Tab kos 15 mg 28 keping. - 2700 gosok.
2. Eliquis (Amerika Syarikat). Bahan aktif utama apixaban mengembalikan ketahanan urat. Ia digunakan untuk mencegah strok kardioembolik. Tidak memerlukan pemantauan hemostasis secara sistematik.
- Harga tablet 5 mg 60 keping - 2400 r.
3. Pradaxa (Austria). Komponen utama ubat adalah dabigatran etexilate. Ia diresepkan untuk tromboemboli vena dan sistemik, termasuk kerosakan pada arteri paru-paru selepas kecederaan parah dan operasi yang kompleks.
Bertoleransi dengan baik. Semasa terapi ubat, pengamal mempunyai risiko pendarahan yang rendah.
- Kapsul 110 mg 30 pcs. - 1750 rubel.
Antikoagulan tidak langsung
Ubat antikoagulan tidak langsung:
- "Phenylin" adalah antikoagulan yang cepat dan sepenuhnya diserap, mudah menembus penghalang histogenetik dan terkumpul di dalam tisu badan. Ubat ini, menurut pesakit, dianggap sebagai ubat yang paling berkesan. Ia memperbaiki keadaan darah dan menormalkan pembekuan darah. Selepas rawatan, keadaan umum pesakit bertambah baik: kekejangan dan kebas kaki hilang. Fenilin saat ini tidak digunakan kerana risiko tinggi kesan yang tidak diingini..
- "Neodicumarin" adalah alat yang menghalang proses trombosis. Kesan terapi Neodicumarin tidak dapat dilihat dengan segera, tetapi setelah pengumpulan ubat di dalam badan. Ia menghalang aktiviti sistem pembekuan darah, mempunyai kesan menurunkan lipid dan meningkatkan kebolehtelapan vaskular. Pesakit dinasihatkan untuk memerhatikan dengan ketat masa pentadbiran dan dos ubat.
- Dadah yang paling biasa dalam kumpulan ini adalah Warfarin. Ini adalah antikoagulan yang menyekat sintesis faktor pembekuan darah di hati, mengurangkan kepekatannya dalam plasma dan melambatkan proses trombosis. "Warfarin" dicirikan oleh kesan awal dan penghentian kesan yang tidak diingini dengan cepat apabila dos dikurangkan atau ubat dihentikan.
Video: antikoagulan baru dan Warfarin
Semula jadi
Mereka boleh menjadi fisiologi dan patologi. Antikoagulan fisiologi biasanya terdapat dalam plasma. Patologi muncul dalam darah dengan beberapa penyakit.
Antikoagulan fisiologi dibahagikan kepada primer dan sekunder. Primer disintesis oleh badan secara bebas dan sentiasa dalam darah. Sekunder terbentuk semasa pembelahan faktor pembekuan semasa pembentukan fibrin dan pembubarannya.
Antikoagulan Asli Utama
Mereka biasanya dibahagikan kepada beberapa kumpulan:
- Antithromboplastin.
- Antithrombin.
- Inhibitor pemasangan sendiri Fibrin.
Dengan penurunan tahap antikoagulan fisiologi primer dalam darah, terdapat risiko trombosis.
Kumpulan bahan ini merangkumi:
- Heparin. Ia adalah polisakarida yang disintesis dalam sel mast. Jumlah yang banyak dijumpai di paru-paru dan hati. Dalam dos yang besar, ia mengganggu proses pembekuan darah pada semua tahap, menghalang sejumlah fungsi platelet.
- Antithrombin III. Ia disintesis di hati, merujuk kepada alpha-glycoproteins. Mengurangkan aktiviti trombin dan beberapa faktor pembekuan aktif, tetapi tidak mempengaruhi faktor tidak aktif. Aktiviti plasma antikoagulan adalah 75% yang disediakan oleh antithrombin III.
- Protein C. Ia disintesis oleh sel-sel parenchyma hati dan tidak aktif dalam darah. Aktiviti trombin dikurangkan.
- Protein S. Ia disintesis oleh sel endotel dan parenkim hati (hepatosit), bergantung pada vitamin K.
- Alpha-macroglobulin.
- Antithromboplastin.
- Hubungi perencat.
- Perencat lipid.
- Pelengkap perencat-I.
Antikoagulan fisiologi sekunder
Dan juga menasihatkan anda untuk membaca: Ubat untuk penipisan darah
Seperti yang telah disebutkan, mereka terbentuk dalam proses pembekuan darah dan pembubaran gumpalan fibrin selama pemecahan faktor pembekuan tertentu, yang, akibat degradasi, kehilangan sifat pembekuan mereka dan memperoleh antikoagulasi. Ini termasuk:
- Antithrombin I.
- Antithrombin IX.
- Meta-Faktor XIa dan Va.
- Febrinopeptida.
- Antikoagulan Auto-II.
- Antithromboplastin.
- PDF - produk yang terbentuk semasa pembelahan (degradasi) fibrin di bawah tindakan plasmin.
Antikoagulan patologi
Dalam beberapa penyakit, antibodi spesifik dapat terbentuk dan terkumpul dalam darah yang mengganggu pembekuan darah. Mereka boleh dihasilkan melawan sebarang faktor pembekuan, tetapi penghambat faktor VIII dan IX paling sering terbentuk. Dalam beberapa penyakit autoimun, protein patologi muncul di dalam darah yang mempunyai tindakan antitrombin atau menghalang faktor pembekuan II, V, Xa.
Anda boleh membaca lebih lanjut mengenai antikoagulan lupus patologi dalam artikel ini..
Penggunaan antikoagulan
Penerimaan antikoagulan ditunjukkan untuk penyakit jantung dan saluran darah:
- Strok trombotik dan emboli,
- Aterosklerosis,
- Penyakit jantung reumatik,
- Thrombophlebitis,
- Trombosis akut,
- Penyakit jantung mitral,
- Aneurisma aorta,
- Urat varikos,
- Penyakit jantung koronari,
- DIC,
- Tela,
- Fibrilasi atrium,
- Thromboangiitis obliterans dan endarteritis.
Pengambilan antikoagulan yang tidak terkawal boleh menyebabkan perkembangan komplikasi hemoragik. Untuk peningkatan risiko pendarahan, agen antiplatelet yang lebih selamat harus digunakan sebagai ganti antikoagulan..
Bilakah ubat-ubatan diresepkan?
Antikoagulan ditetapkan dalam kes berikut:
- Pukulan pada latar belakang embolisme atau penyumbatan saluran darah oleh massa trombotik.
- Penyakit vaskular aterosklerotik.
- Penyakit jantung reumatik.
- Thrombophlebitis.
- Penyakit injap mitral.
- Trombosis akut.
- Urat varikos.
- Aneurisma aorta.
- Penyakit jantung iskemia.
- Embolisme pulmonari.
- DIC.
- Thromboangiitis dan endarteritis obliterans.
- Fibrilasi atrium.
Sekiranya seseorang mengambil antikoagulan tanpa pengawasan perubatan, maka ini berisiko mengalami komplikasi serius, hingga pendarahan hemoragik di otak. Sekiranya pesakit mempunyai kecenderungan pendarahan, maka untuk rawatannya harus menggunakan ubat antiplatelet, yang berbeza dengan kesan lembut pada tubuh dan tidak menyebabkan komplikasi seperti itu.
BUTIRAN: Rias wajah untuk wanita berusia 50 tahun selangkah demi selangkah, bagaimana cara membentuk wanita yang berusia lebih dari 50 tahun agar kelihatan lebih muda. Solekan siang dan malam yang tepat untuk mata yang lebih muda
Apa ubat yang digunakan untuk terapi antikoagulan?
Kontraindikasi dan kesan sampingan
Antikoagulan dikontraindikasikan pada orang yang menderita penyakit berikut:
- Ulser peptik perut dan 12 ulser duodenum,
- Buasir pendarahan,
- Hepatitis kronik dan fibrosis hati,
- Kegagalan hepatik dan buah pinggang,
- Penyakit urolithiasis,
- Purpura trombositopenik,
- Kekurangan vitamin C dan K,
- Endokarditis dan perikarditis,
- Tuberkulosis paru-paru kavernosa,
- Pankreatitis hemoragik,
- Neoplasma malignan,
- Infark miokard dengan hipertensi,
- Aneurisma intraserebral,
- Leukemia,
- Ketagihan alkohol,
- Penyakit Crohn,
- Retinopati hemoragik.
Antikoagulan dilarang diminum semasa mengandung, menyusui, haid, pada awal kelahiran selepas bersalin, serta orang tua dan orang tua.
Kesan sampingan antikoagulan termasuk: gejala dispepsia dan mabuk, alergi, nekrosis, ruam, gatal-gatal pada kulit, disfungsi ginjal, osteoporosis, allopecia.
Komplikasi terapi antikoagulan adalah reaksi hemoragik dalam bentuk pendarahan dari organ dalaman: mulut, nasofaring, perut, usus, serta pendarahan pada otot dan sendi, penampilan darah dalam air kencing. Untuk mencegah perkembangan akibat berbahaya bagi kesihatan, perlu memantau petunjuk utama darah dan memantau keadaan umum pesakit.
Oligopeptida
Ubat-ubatan yang bertindak secara langsung pada pusat pengaktifan trombin dianggap sebagai perencat spesifik kuat sistem pembentukan trombus. Bahan aktif ubat secara bebas bergabung dengan faktor pembekuan, mengubah penyesuaiannya.
Ini adalah Inogatran, Hirudin, Efegatran, Tromstop dan lain-lain. Digunakan untuk mencegah perkembangan serangan jantung dengan angina pectoris, dengan vena varikos, untuk pencegahan tromboemboli, reklusi dengan plastik vaskular.
Ejen antiplatelet
Ejen antiplatelet adalah agen farmakologi yang mengurangkan pembekuan darah dengan menghalang lekatan platelet. Tujuan utama mereka adalah untuk meningkatkan keberkesanan antikoagulan dan, bersama-sama dengan mereka, menghalang proses trombosis. Ejen antiplatelet juga mempunyai kesan antigout, vasodilator dan antispasmodik. Wakil yang menonjol dari kumpulan ini adalah "Asid asetilsalisilat" atau "Aspirin".
Senarai ejen antiplatelet yang paling popular:
- "Aspirin" adalah agen antiplatelet paling berkesan yang ada sekarang dalam bentuk tablet dan bertujuan untuk penggunaan oral. Ia menghalang agregasi platelet, menyebabkan vasodilasi dan mencegah pembekuan darah..
- "Ticlopidine" adalah agen antiplatelet yang menghalang lekatan platelet, meningkatkan peredaran mikro dan memanjangkan masa pendarahan. Ubat ini diresepkan untuk pencegahan trombosis dan untuk rawatan penyakit jantung koronari, serangan jantung dan penyakit serebrovaskular.
- "Tirofiban" adalah ubat yang mencegah pengumpulan platelet, yang membawa kepada trombosis. Ubat ini biasanya digunakan bersamaan dengan Heparin..
- Dipyridamole melebarkan saluran koronari, mempercepat aliran darah koronari, meningkatkan bekalan oksigen ke miokardium, sifat reologi darah dan peredaran serebrum, menurunkan tekanan darah.
Derivatif koumarin
Coumarin adalah bahan yang terdapat di dalam tumbuhan dan boleh dihasilkan secara sintetik dalam keadaan makmal. Pada mulanya, setelah penyingkirannya, ubat itu digunakan sebagai racun untuk memerangi tikus. Hanya setelah berlalunya masa ubat tersebut mula digunakan untuk memerangi trombosis yang berlebihan.
Antikoagulan tidak langsung - ubat berasaskan kumarin - diwakili oleh ubat berikut:
- Warfarin (analognya adalah Marevan, Sodium warfarin, Warfarex).
- "Acenocumarol" (analog - "Sincumar").
- "Neodicumarin" (analog - "Ethylbiscum asetat").
Pengencer darah semula jadi
Penganut rawatan dengan kaedah alternatif digunakan untuk mencegah trombosis rumput dengan kesan penipisan darah. Senarai tanaman seperti itu cukup panjang:
- chestnut kuda;
- kulit pokok willow;
- mulberi;
- semanggi;
- kayu cacing;
- meadowsweet meadowsweet:
- Semanggi merah;
- akar likuoris;
- peony mengelak;
- chicory dan lain-lain.
Sebelum merawat dengan ramuan, disarankan untuk berjumpa doktor: tidak semua tanaman boleh bermanfaat.
Semanggi merah digunakan dalam perubatan rakyat sebagai alat untuk meningkatkan aliran darah
Ubat bukan antikoagulan seperti natrium sitrat, natrium salisilat, asid asetilsalisilat juga mengurangkan pembekuan darah..
Dalam apa kes ditetapkan antikoagulan?
Antikoagulan langsung dan tidak langsung digunakan untuk mencegah perkembangan tromboemboli, trombosis vena akut, dalam kes prostetik mekanikal injap jantung dan perkembangan fibrilasi atrium.
Penyakit utama, dengan perkembangan antikoagulan tindakan langsung dan tidak langsung yang ditetapkan, mempunyai pembahagian berikut ke dalam kumpulan:
- Trombosis arteri:
- infarksi miokardium;
- embolisme pulmonari;
- strok dengan manifestasi iskemia;
- kerosakan traumatik pada arteri terhadap latar belakang aterosklerosis.
- Pembekuan intravaskular yang disebarkan:
- keadaan kejutan;
- kecederaan traumatik;
- perkembangan sepsis.
- Trombosis urat akut:
- trombosis pada latar belakang urat varikos;
- trombosis plexus vena hemorrhoidal;
- pembentukan bekuan di vena cava inferior.
Heparin berat molekul rendah
Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexide, bemiparin diperoleh daripada heparin yang tidak dipecah. Dari yang terakhir, mereka berbeza dengan ukuran molekul yang lebih kecil. Ini meningkatkan keselamatan ubat-ubatan. Tindakannya menjadi lebih lama dan lebih dapat diramalkan, jadi penggunaan heparin dengan berat molekul rendah tidak memerlukan pemantauan makmal. Ia boleh dilakukan dengan menggunakan dos tetap - jarum suntik.
Kelebihan heparin berat molekul rendah adalah keberkesanannya dengan pemberian subkutan. Di samping itu, mereka mempunyai risiko kesan sampingan yang jauh lebih rendah. Oleh itu, derivatif heparin kini menggantikan heparin dari amalan klinikal..
Heparin berat molekul rendah digunakan untuk mencegah komplikasi tromboemboli semasa pembedahan dan trombosis urat dalam. Mereka digunakan pada pesakit ketika berehat di tempat tidur dan mempunyai risiko komplikasi yang tinggi. Di samping itu, ubat-ubatan ini banyak diresepkan untuk angina dan infark miokard yang tidak stabil..
Kontraindikasi dan kesan yang tidak diingini dalam kumpulan ini sama seperti pada heparin. Walau bagaimanapun, keterukan dan kekerapan kesan sampingan lebih kurang.
Perencat trombin langsung
Inhibitor trombin langsung, seperti namanya, secara langsung mematikan trombin. Pada masa yang sama, mereka menghalang aktiviti platelet. Penggunaan ubat ini tidak memerlukan kawalan makmal.
Bivalirudin diberikan secara intravena dalam infark miokard akut untuk pencegahan komplikasi tromboemboli. Di Rusia, ubat ini belum digunakan.
Dabigatran (pradax) adalah ubat tablet untuk mengurangkan risiko trombosis. Tidak seperti warfarin, ia tidak berinteraksi dengan makanan. Penyelidikan sedang dijalankan ke atas ubat ini dengan bentuk fibrilasi atrium yang berterusan. Ubat ini diluluskan untuk digunakan di Rusia.
Persediaan Indandion
Setelah menjalankan sebilangan besar kajian, para saintis mendapati bahawa tidak berbaloi menggunakan ubat berdasarkan bahan aktif ini dalam terapi. Ubat-ubatan tersebut mempunyai sejumlah besar kesan sampingan dalam bentuk reaksi alergi. Keberkesanan kesan terhadap sistem antikoagulasi juga tidak menunjukkan hasil yang stabil..
Kumpulan ubat ini merangkumi ubat-ubatan: "Fenindion", "Diphenindion", "Anisindion". Diputuskan untuk menghentikan pilihan utama kumpulan kedua agen antiplatelet, dan turunan indandion pada masa ini hanya "Phenylin" yang digunakan.
Ubat ini mempunyai kos rendah, boleh didapati dalam bentuk tablet. Berlaku selama 10 jam, dan sangat penting untuk mengekalkan tempoh terapi yang diperlukan. Kesannya berlaku hanya 24 jam selepas dos pertama. Penggunaan dana berlaku di bawah pemantauan keadaan pesakit menggunakan parameter darah makmal (koagulogram, ujian umum, biokimia).
Skema penggunaan "Phenylinum":
- Hari pertama - 1 tablet 4 kali.
- Hari kedua - 1 tablet 3 kali.
- Selebihnya terapi - 1 tablet sehari.
Ubat ini tidak digalakkan diambil serentak dengan ubat yang menurunkan tahap glukosa dalam badan.
Kontraindikasi [sunting | edit kod]
Penyakit batu peptik dan ginjal, penyakit hati, penyakit dengan kecenderungan pendarahan, kehamilan.
Peningkatan faktor pembekuan darah secara mendadak meningkatkan risiko trombosis. Pesakit dari semua peringkat umur menghadapi masalah ini. Antikoagulan membantu mengatasinya dan mencegah perkembangan trombophlebitis. Terdapat beberapa jenis ubat ini, jadi temu janji dilakukan secara individu oleh doktor.